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El fenmetozol ( DH-524 ) es un fármaco que fue patentado como antidepresivo , [1] [2] pero luego fue estudiado como un antagonista de los efectos del etanol , aunque los resultados fueron pobres e incluso aumentó sus efectos en algunos casos. [3] [4] [5] [6] [7] Actúa como un antagonista del receptor adrenérgico α 2 de manera similar a otros imidazoles como el idazoxan . [8] Nunca se comercializó. [2]

La fenoxazolina tiene la misma fórmula precisa, aunque en lugar del 3 ', 4'-dich, se eligió un grupo orto-isopropilo.

Referencias [ editar ]

  1. ^ Diccionario de compuestos orgánicos . Londres: Chapman & Hall. 1996. ISBN 0-412-54090-8.
  2. ↑ a b David J. Triggle (1997). Diccionario de agentes farmacológicos . Londres: Chapman & Hall. ISBN 0-412-46630-9.
  3. ^ McNamee HB, Mendelson JH, Korn J (junio de 1975). "Fenmetozol en intoxicación aguda por alcohol en el hombre". Farmacología clínica y terapéutica . 17 (6): 735–7. doi : 10.1002 / cpt1975176735 . PMID 1095283 . S2CID 68796969 .  
  4. ^ Griffis LC, Bright TP, Cerimele BJ, Forney RB (septiembre de 1978). "Efectos combinados de fenmetozol y etanol". Farmacología clínica y terapéutica . 24 (3): 350–3. doi : 10.1002 / cpt1978243350 . PMID 357069 . S2CID 9289874 .  
  5. ^ Frye GD, Breese GR, Mailman RB, Vogel RA, Ondrusek MG, Mueller RA (1980). "Una evaluación de la selectividad de la inversión de fenmetozol (DH-524) de los cambios inducidos por el etanol en la función del sistema nervioso central". Psicofarmacología . 69 (2): 149–55. doi : 10.1007 / BF00427641 . PMID 6256788 . S2CID 25303633 .  
  6. ^ Vogel RA, Frye GD, Koepke KM, Mailman RB, Mueller RA, Breese GR (1981). "Efectos diferenciales de TRH, anfetamina, naloxona y fenmetozol sobre las acciones del etanol: atenuación de los efectos del castigo y deterioro del reflejo de enderezamiento aéreo". Alcoholismo: investigación clínica y experimental . 5 (3): 386–92. doi : 10.1111 / j.1530-0277.1981.tb04921.x . PMID 6792942 . 
  7. ^ Frye GD, Breese GR (1981). "Una evaluación de la acción estimulante locomotora del etanol en ratas y ratones". Psicofarmacología . 75 (4): 372–9. doi : 10.1007 / BF00435856 . PMID 6803283 . S2CID 34953445 .  
  8. ^ Stillings MR, CD de Inglaterra, Welbourn AP, Smith CF (septiembre de 1986). "Efecto de la sustitución de metoxi sobre la actividad adrenérgica de tres antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa 2 estructuralmente relacionados". Revista de Química Medicinal . 29 (9): 1780–3. doi : 10.1021 / jm00159a037 . PMID 2875186 .