GBR-12935 es un derivado de piperazina que es un inhibidor de la recaptación de dopamina potente y selectivo . Originalmente se desarrolló en su forma radiomarcada con 3 H con el propósito de mapear la distribución de neuronas dopaminérgicas en el cerebro mediante el marcaje selectivo de proteínas transportadoras de dopamina . [1] Esto ha llevado a posibles usos clínicos en el diagnóstico de la enfermedad de Parkinson , [2] aunque ahora se encuentran disponibles para esta aplicación radioligandos selectivos como el Ioflupano (¹²³I) . GBR-12935 ahora se usa ampliamente en la investigación con animales de la enfermedad de Parkinson y las vías de la dopamina en el cerebro.[3] [4] [5]
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 28 H 34 N 2 O |
Masa molar | 414.593 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Ver también
Referencias
- ^ Berger P, Janowsky A, Vocci F, Skolnick P, Schweri MM, Paul SM (enero de 1985). "[3H] GBR-12935: un ligando específico de alta afinidad para marcar el complejo de transporte de dopamina". Revista europea de farmacología . 107 (2): 289–90. doi : 10.1016 / 0014-2999 (85) 90075-5 . PMID 3979428 .
- ^ Janowsky A, Vocci F, Berger P, Angel I, Zelnik N, Kleinman JE, et al. (Agosto de 1987). "La unión de [3H] GBR-12935 al transportador de dopamina está disminuida en el núcleo caudado en la enfermedad de Parkinson". Revista de neuroquímica . 49 (2): 617-21. doi : 10.1111 / j.1471-4159.1987.tb02908.x . PMID 3598589 .
- ^ Zhu J, Green T, Bardo MT, Dwoskin LP (enero de 2004). "El enriquecimiento ambiental mejora la sensibilización a la actividad inducida por GBR 12935 y disminuye la función del transportador de dopamina en la corteza prefrontal medial". Investigación del cerebro conductual . 148 (1-2): 107-17. doi : 10.1016 / s0166-4328 (03) 00190-6 . PMID 14684252 .
- ^ Swant J, Wagner JJ (2006). "El bloqueo del transportador de dopamina aumenta la LTP en la región CA1 del hipocampo de rata mediante la activación del receptor de dopamina D3" . Aprendizaje y memoria . 13 (2): 161–7. doi : 10.1101 / lm.63806 . PMC 1409827 . PMID 16585791 .
- ^ Hsin LW, Chang LT, Rothman RB, Dersch CM, Jacobson AE, Rice KC (mayo de 2008). "Diseño y síntesis de análogos de 2- y 3-fenilpropilo sustituidos de 1- [2- [bis (4-fluorofenil) metoxi] etil] -4- (3-fenilpropil) piperazina y 1- [2- (difenilmetoxi ) etil] -4- (3-fenilpropil) piperazina: papel de los sustituyentes amino, fluoro, hidroxilo, metoxilo, metilo, metileno y oxo en la afinidad por los transportadores de dopamina y serotonina " . Revista de química medicinal . 51 (9): 2795–806. doi : 10.1021 / jm701270n . PMC 5548119 . PMID 18393401 .