GSK-189,254 es un agonista inverso potente y selectivo del receptor de histamina H3 desarrollado por GlaxoSmithKline . Tiene una afinidad subnanomolar por el receptor H 3 ( Ki = 0,2 nM) y una selectividad superior a 10 000x por el H 3 frente a otros subtipos de receptores de histamina. [1] Los estudios en animales han demostrado que posee no solo efectos estimulantes y nootrópicos , [2] sino también una acción analgésica que sugiere un papel para los receptores H 3 en el procesamiento del dolor en la médula espinal. [3]GSK-189,254 y varios otros medicamentos relacionados se están investigando actualmente como tratamiento para la enfermedad de Alzheimer y otras formas de demencia , [4] así como su posible uso en el tratamiento de afecciones como la narcolepsia , [5] o el dolor neuropático que no responde bien a los analgésicos convencionales. [6]