El bromuro de glicopirronio es un medicamento del grupo anticolinérgico muscarínico . No atraviesa la barrera hematoencefálica y, en consecuencia, tiene pocos o ningún efecto central. Está disponible en forma oral, intravenosa, tópica e inhalada. Es un compuesto de amonio cuaternario sintético .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Robinul, Cuvposa, Seebri, otros |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Código ATC | |
Estatus legal | |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.008.990 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 28 Br N O 3 |
Masa molar | 398,341 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | glicopirrolato ( USAN EE . UU. ) |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a602014 |
Datos de licencia |
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Vías de administración | Vía oral , intravenosa , inhalatoria, tópica |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 0,6-1,2 horas |
Excreción | 85% renal, cantidad desconocida en la bilis |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG |
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CHEMBL |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.008.990 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 28 N O 3 + |
Masa molar | 318,437 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(¿qué es esto?) (verificar) |
El catión , que es el resto activo , se llama glicopirronio ( DCI ) [1] o glicopirrolato ( USAN ).
En junio de 2018, la FDA aprobó el glicopirronio para tratar la sudoración excesiva en las axilas, convirtiéndose en el primer fármaco desarrollado específicamente para reducir la sudoración excesiva. [2]
Usos médicos
El glicopirronio se utilizó por primera vez en 1961 para tratar las úlceras pépticas . Desde 1975, el glicopirronio intravenoso se ha utilizado antes de la cirugía para reducir las secreciones salivales , traqueobronquiales y faríngeas . [3] También se usa junto con neostigmina , un agente de reversión del bloqueo neuromuscular , para prevenir los efectos muscarínicos de la neostigmina, como la bradicardia . Se puede administrar para aumentar la frecuencia cardíaca en caso de bradicardia , lo que a menudo también aumentará la presión arterial.
También se utiliza para reducir el exceso de saliva ( sialorrea ), [4] [5] [6] y la enfermedad de Ménière . [7]
Se ha utilizado por vía tópica y oral para tratar la hiperhidrosis , en particular, la hiperhidrosis gustativa . [8] [9]
En forma inhalable, se utiliza para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). [10] [11] Las dosis para inhalación son mucho más bajas que las orales, por lo que la ingestión de una dosis no tendrá ningún efecto. [12] [13]
En la atención al final de la vida, este medicamento a menudo se administrará a pacientes que se ven obstaculizados por las secreciones bronquiales y ya no pueden despejar sus propias vías respiratorias debido a un reflejo de tos insuficiente.
Efectos secundarios
Sequedad de boca, retención urinaria , dolores de cabeza , vómitos , diarrea , estreñimiento , visión borrosa son posibles efectos secundarios del medicamento. [3] Dado que el glicopirronio reduce la capacidad de sudoración del cuerpo, incluso puede causar hipertermia e insolación en ambientes calurosos. La medicación también induce somnolencia , efecto agravado por el consumo de alcohol .
Farmacología
Mecanismo de acción
El glicopirronio bloquea competitivamente los receptores muscarínicos , [3] [14] inhibiendo así la transmisión colinérgica .
Farmacocinética
El bromuro de glicopirronio afecta el tracto gastrointestinal, el hígado y el riñón, pero tiene un efecto muy limitado sobre el cerebro y el sistema nervioso central . En estudios con caballos, después de una sola infusión intravenosa, las tendencias observadas del glicopirronio siguieron una ecuación triexponencial, por una rápida desaparición de la sangre seguida de una fase terminal prolongada. La excreción se realizó principalmente en la orina y en forma de fármaco inalterado. El glicopirronio tiene una velocidad de difusión relativamente lenta y, en una comparación estándar con la atropina, es más resistente a la penetración a través de la barrera hematoencefálica y la placenta. [15]
Investigar
Se ha estudiado en el asma . [16] [17]
Referencias
- ^ Bajaj V, Langtry JA (julio de 2007). "Uso de bromuro de glicopirronio oral en hiperhidrosis". Br. J. Dermatol . 157 (1): 118–21. doi : 10.1111 / j.1365-2133.2007.07884.x . PMID 17459043 . S2CID 29080876 .
- ^ "La FDA aprueba el primer fármaco elaborado para reducir la sudoración excesiva" . AP Noticias . Consultado el 2 de julio de 2018 .
- ^ a b c Chabicovsky, Monika; Winkler, Swantje; Soeberdt, Michael; Kilic, Ana; Masur, Clarissa; Abels, Christoph (mayo de 2019). "Farmacología, toxicología y seguridad clínica del glicopirrolato". Toxicología y Farmacología Aplicada . 370 : 154-169. doi : 10.1016 / j.taap.2019.03.016 . PMID 30905688 . S2CID 85498396 .
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- ^ Tscheng DZ (noviembre de 2002). "Sialorrea - opciones de fármacos terapéuticos" . Ann Pharmacother . 36 (11): 1785–90. doi : 10.1345 / aph.1C019 . PMID 12398577 . S2CID 45799443 .[ enlace muerto permanente ]
- ^ Olsen AK, Sjøgren P (octubre de 1999). "El glicopirrolato oral alivia el babeo en un paciente con cáncer de lengua" . J Manejo de síntomas de dolor . 18 (4): 300–2. doi : 10.1016 / S0885-3924 (99) 00080-9 . PMID 10534970 .
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enlaces externos
- "Bromuro de glicopirronio" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Glicopirronio" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.