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Un profesional médico aplica gotas nasales.
Inculcar medicación ocular

Un medicamento tópico es un medicamento que se aplica en un lugar particular del cuerpo. La administración tópica más a menudo significa la aplicación a las superficies corporales como la piel o las membranas mucosas para tratar dolencias a través de una amplia gama de clases que incluyen cremas , espumas , geles , lociones y ungüentos. [1] Muchos medicamentos tópicos son epicutáneos, lo que significa que se aplican directamente sobre la piel. Los medicamentos tópicos también pueden ser por inhalación , como los medicamentos para el asma, o aplicado a la superficie de tejidos distintos de la piel, como gotas para los ojos aplicadas a la conjuntiva , o gotas para los oídos colocadas en el oído, o medicamentos aplicados a la superficie de un diente . La palabra de actualidad deriva de griego τοπικός topikos , "de un lugar".

Efecto local versus sistémico [ editar ]

La definición de la vía de administración tópica a veces establece que tanto el lugar de aplicación como el efecto farmacodinámico de la misma son locales. [2]

Se aplica en la piel un parche transdérmico que administra el medicamento. El parche está etiquetado con la hora y la fecha de administración, así como las iniciales del administrador.

En otros casos, tópico se define como aplicado a un área localizada del cuerpo o a la superficie de una parte del cuerpo independientemente de la ubicación del efecto. [3] [4] Según esta definición, la administración tópica también incluye la aplicación transdérmica , donde la sustancia se administra sobre la piel pero se absorbe en el cuerpo para lograr una distribución sistémica . Dichos medicamentos son generalmente sustancias químicas hidrófobas , como las hormonas esteroides . Los tipos específicos incluyen parches transdérmicos que se han convertido en un medio popular para administrar algunos medicamentos para el control de la natalidad , terapia de reemplazo hormonaly prevención del mareo por movimiento . Un ejemplo de antibiótico que se puede aplicar tópicamente es el cloranfenicol .

Si se define estrictamente como que tiene un efecto local, la vía de administración tópica también puede incluir la administración enteral de medicamentos que son poco absorbibles por el tracto gastrointestinal . Un antibiótico poco absorbible es la vancomicina , que se recomienda por vía oral como tratamiento para la colitis grave por Clostridium difficile . [5]

Elección de la formulación base [ editar ]

La potencia de un medicamento a menudo cambia con su base. Por ejemplo, algunos esteroides tópicos se clasificarán una o dos concentraciones más altas al pasar de una crema a una pomada. Como regla general, una base de ungüento es más oclusiva y hará que el medicamento penetre en la piel más rápidamente que una base en solución o crema. [6]

El fabricante de cada producto tópico tiene un control total sobre el contenido de la base de un medicamento. Aunque contiene los mismos ingredientes activos, la crema de un fabricante puede ser más ácida que la siguiente, lo que podría causar irritación de la piel o cambiar su tasa de absorción. Por ejemplo, una formulación vaginal de crema antimicótica de miconazol puede irritar la piel menos que una formulación de crema de miconazol para pie de atleta. Estas variaciones pueden, en ocasiones, dar lugar a diferentes resultados clínicos., aunque el ingrediente activo es el mismo. No existe un etiquetado de potencia comparativa para garantizar la misma eficacia entre las marcas de esteroides tópicos (el porcentaje de aceite frente a agua afecta drásticamente la potencia del esteroide tópico). Los estudios han confirmado que la potencia de algunos esteroides tópicos puede diferir según el fabricante o la marca. Un ejemplo de esto es el caso de la crema Valisone de marca y la crema Kenalog en estudios clínicos que han demostrado vasoconstricciones significativamente mejores que algunas formas de este medicamento producidas por fabricantes de medicamentos genéricos. [6] Sin embargo, en una base simple como un ungüento, es común mucha menos variación entre los fabricantes.

En dermatología , la base de un medicamento tópico suele ser tan importante como el medicamento en sí. Es sumamente importante recibir un medicamento en la base correcta, antes de aplicarlo sobre la piel. Un farmacéutico no debe sustituir una pomada por una crema, o viceversa, ya que la potencia del medicamento puede cambiar. Algunos médicos usan una pomada espesa para reemplazar la barrera impermeable de la piel inflamada en el tratamiento del eccema, y ​​es posible que una crema no logre la misma intención clínica.

Clases [ editar ]

Hay muchas clases generales, sin una línea divisoria clara entre formulaciones similares. Como resultado, lo que el departamento de marketing del fabricante elige incluir en la etiqueta de un medicamento tópico puede ser completamente diferente de lo que normalmente se llamaría el formulario.

Crema [ editar ]

Una crema es una emulsión de aceite y agua en proporciones aproximadamente iguales. Penetra la capa exterior del estrato córneo de la pared de la piel. La crema es más espesa que la loción y mantiene su forma cuando se saca de su envase. Tiende a ser moderada en tendencia hidratante. Para los productos esteroides tópicos, las emulsiones de aceite en agua son comunes. Las cremas tienen un riesgo significativo de causar sensibilización inmunológica debido a los conservantes y tienen una alta tasa de aceptación por parte de los pacientes. Existe una gran variación en los ingredientes, la composición, el pH y la tolerancia entre las marcas genéricas. [7]

Espuma [ editar ]

Se puede ver espuma con esteroides tópicos comercializados para el cuero cabelludo. [ cita requerida ]

Gel [ editar ]

Los geles son más espesos que los líquidos. Los geles son a menudo una emulsión semisólida y, a veces, utilizan alcohol como disolvente del ingrediente activo; algunos geles se licuan a la temperatura corporal. El gel tiende a cortarse con celulosa con alcohol o acetona. Los geles tienden a secarse por sí solos, tienden a tener ingredientes muy variables entre las marcas y conllevan un riesgo significativo de inducir hipersensibilidad debido a las fragancias y conservantes. El gel es útil para zonas vellosas y pliegues corporales. Al aplicar el gel se deben evitar fisuras en la piel, debido al efecto escozor de la base de alcohol. El gel goza de una alta aceptación debido a su elegancia cosmética. [7]

Loción [ editar ]

Las lociones son similares a las soluciones, pero son más espesas y tienden a ser más emolientes que las soluciones. Por lo general, son aceite mezclado con agua y la mayoría de las veces tienen menos alcohol que la solución. Las lociones se pueden secar si contienen una gran cantidad de alcohol.

Ungüento [ editar ]

Estuche metálico para ungüento Cruz Roja de México (principios del siglo XX) de la colección permanente del Museo del Objeto del Objeto .

Una pomada es una preparación semisólida, viscosa y homogénea, más comúnmente un aceite graso y espeso (aceite 80% - agua 20%) con una alta viscosidad, que está destinado a la aplicación externa a la piel o membranas mucosas. Los ungüentos tienen un número de agua que define la cantidad máxima de agua que pueden contener. Se utilizan como emolientes o para la aplicación de principios activos a la piel con fines protectores, terapéuticos o profilácticos y cuando se desea cierto grado de oclusión.

Los ungüentos se usan tópicamente en una variedad de superficies corporales. Estos incluyen la piel y las membranas mucosas del ojo (un ungüento para los ojos ), el pecho , la vulva , el ano y la nariz . Una pomada puede estar medicada o no.

Los ungüentos suelen ser muy hidratantes y buenos para la piel seca. Tienen un bajo riesgo de sensibilización debido a que tienen pocos ingredientes más allá del aceite o la grasa base, y un bajo riesgo de irritación. Por lo general, existe poca variabilidad entre las marcas de medicamentos. A menudo, a los pacientes no les gustan debido a su untuosidad. [7]

El vehículo de una pomada se conoce como base de pomada . La elección de una base depende de la indicación clínica de la pomada. Los diferentes tipos de bases de pomadas son:

  • Bases de absorción, por ejemplo, cera de abejas y grasa de lana.
  • Bases emulsionantes, p. Ej., Cetrimida y cera emulsionante
  • Bases de hidrocarburos, p. Ej., Ceresina , cera microcristalina , parafina dura y parafina blanda
  • Bases aceite vegetal, por ejemplo, aceite de almendras , aceite de coco , aceite de oliva , aceite de cacahuete , y aceite de sésamo
  • Bases solubles en agua, p. Ej., Macrogoles 200, 300, 400

Los medicamentos se dispersan en la base y se dividen después de penetrar en las células vivas de la piel.

El índice de agua de una pomada es la cantidad máxima de agua que pueden contener 100 g de una base a 20 ° C.

Los ungüentos se formulan utilizando bases hidrófobas, hidrófilas o emulsionantes de agua para proporcionar preparaciones que son inmiscibles, miscibles o emulsionables con secreciones cutáneas. También pueden derivarse de bases hidrocarbonadas (grasas), de absorción, removibles en agua o solubles en agua.

Evaluación de ungüentos [ cita requerida ]
  1. Contenido de la droga
  2. Liberación de medicamento de la base
  3. Penetración de medicamentos
  4. Consistencia de la preparación
  5. Absorción del medicamento en el torrente sanguíneo.
  6. Efecto irritante

Las propiedades que afectan la elección de una base de ungüento son: [ cita requerida ]

  1. Estabilidad
  2. Penetrabilidad
  3. Propiedad solvente
  4. Efectos irritantes
  5. Facilidad de aplicación y remoción
Métodos de preparación de ungüentos.
  • Fusión : En este método, los ingredientes se funden juntos en orden descendente de sus puntos de fusión y se agitan para asegurar la homogeneidad. [ cita requerida ]
  • Trituración : En esta finamente subdividida los medicamentos insolubles se distribuyen uniformemente triturando con una pequeña cantidad de la base seguida de dilución con cantidades gradualmente crecientes de la base. [ cita requerida ]

Pegar [ editar ]

La pasta combina tres agentes: aceite, agua y polvo. Es una pomada en la que se suspende un polvo.

Polvo [ editar ]

El polvo [8] es el fármaco puro por sí mismo (talco en polvo) o está hecho del fármaco mezclado en un vehículo como almidón de maíz o polvo de mazorca de maíz (Zeosorb AF - polvo de miconazol). Puede usarse como tópico inhalado ( polvo de cocaína usado en cirugía nasal).

Agitar loción [ editar ]

Una loción para batir es una mezcla que se separa en dos o tres partes con el tiempo. Con frecuencia, un aceite mezclado con una solución a base de agua debe agitarse en suspensión antes de su uso e incluye las instrucciones: "Agitar bien antes de usar". [ cita requerida ]

Sólido [ editar ]

La medicación se puede colocar en forma sólida. Algunos ejemplos son desodorantes, antitranspirantes, astringentes y agentes hemostáticos. Algunos sólidos se derriten cuando alcanzan la temperatura corporal (por ejemplo, supositorios rectales).

Esponja [ editar ]

Ciertos métodos anticonceptivos se basan en la esponja como portador de un medicamento líquido. El jugo de limón incrustado en una esponja se ha utilizado como anticonceptivo primitivo en algunas culturas.

Cinta [ editar ]

La cinta Cordran es un ejemplo de un esteroide tópico que se aplica bajo oclusión con cinta adhesiva. Esto aumenta en gran medida la potencia y la absorción del esteroide tópico y se usa para tratar enfermedades inflamatorias de la piel.

Tintura [ editar ]

Una tintura es una preparación para la piel que tiene un alto porcentaje de alcohol. Normalmente se utilizaría como vehículo de fármaco si se desea secar el área.

Solución tópica [ editar ]

Las soluciones tópicas se pueden comercializar en forma de gotas, enjuagues o aerosoles, generalmente son de baja viscosidad y, a menudo, usan alcohol o agua en la base. [9] [10] [11] Suelen ser un polvo disuelto en alcohol, agua y, a veces, aceite; aunque una solución que usa alcohol como ingrediente base, como en los esteroides tópicos, puede causar sequedad en la piel. [12] [ página necesaria ] Existe una variabilidad significativa entre las marcas y algunas soluciones pueden causar irritación, según el conservante (s) y las fragancias utilizadas en la base.

A continuación se dan algunos ejemplos de soluciones tópicas:

  1. Solución tópica de acetato de aluminio: es incolora, con un ligero olor acetoso y sabor dulce. Se aplica tópicamente como astringente después de diluir con 10-40 partes de agua. Se utiliza en muchos tipos de cremas, lociones y pastas dermatológicas. Para esta preparación se encuentran disponibles comprimidos y polvos comerciales premedidos y envasados. [ cita requerida ]
  2. Solución tópica de povidona yodada: este es un complejo químico de yodo con polivinilpirrolidona. El agente es un polímero con un peso molecular medio de 40.000. La povidona yodada contiene un 10% de yodo disponible, que se libera lentamente cuando se aplica sobre la piel. Esta preparación se emplea tópicamente como exfoliante quirúrgico y solución antiséptica no irritante; su eficacia se atribuye directamente a la presencia y liberación de yodo del complejo. Producto comercial: solución de Betadine . [ cita requerida ]

Parche transdérmico [ editar ]

Los parches transdérmicos pueden ser un método de liberación temporal muy preciso para administrar un fármaco. Cortar un parche por la mitad podría afectar la dosis administrada. La liberación del componente activo de un sistema de administración transdérmica (parche) puede controlarse mediante difusión a través del adhesivo que cubre todo el parche, mediante difusión a través de una membrana que solo puede tener adhesivo en el borde del parche o la liberación del fármaco puede controlarse mediante liberación a partir de una matriz de polímero. Cortar un parche puede causar una rápida deshidratación de la base del medicamento y afectar la velocidad de difusión.

Vapor [ editar ]

Algunos medicamentos se aplican en forma de pomada o gel y llegan a la membrana mucosa mediante vaporización. Algunos ejemplos son los descongestionantes tópicos nasales y la sal aromática.

Ver también [ editar ]

  • Unidad de punta de dedo
  • Linimento
  • Anestésico tópico
  • Antibiótico tópico
  • Corticosteroides tópicos
  • Descongestionante tópico
  • Esteroide tópico
  • Ungüento

Referencias [ editar ]

  • Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapéutica
  • Dr. David Edwards - Serie de conferencias sobre microbiología en odontología
  1. ^ "Tratamiento de la psoriasis" . Referencia médica . Sistema Médico de la Universidad de Maryland. 2009.
  2. ^ "tópico" . Merriam-Webster diccionario . Consultado el 30 de julio de 2017 .
  3. ^ thefreedictionary.com> Topical Citing: The American Heritage Dictionary of the English Language, Cuarta edición, 2000
  4. ^ "tópico" . dictionary.com . Consultado el 30 de julio de 2017 .
  5. ^ "Vancocin" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 4 de septiembre de 2015 .
  6. ^ a b Wolverton, SE. Tratamiento farmacológico dermatológico integral. WB Saunders. 2001. págs. 563-572.
  7. ^ a b c Wolverton, S. Terapia farmacológica dermatológica integral . pag. 13.
  8. ^ "Doctor, ¿por qué prescribe un ungüento?" ; Academia Americana de Dermatología
  9. ^ Singh Malik, D; Mital, N; Kaur, G (2016). "Sistemas de administración de fármacos tópicos: una revisión de patentes". Opinión de expertos sobre patentes terapéuticas . 26 (2): 213-28. doi : 10.1517 / 13543776.2016.1131267 . PMID 26651499 . S2CID 536499 .  
  10. ^ Baranowski, P; Karolewicz, B; Gajda, M; Pluta, J (2014). "Formas de dosificación de fármacos oftálmicos: métodos de caracterización e investigación" . TheScientificWorldJournal . 2014 : 861904. doi : 10.1155 / 2014/861904 . PMC 3977496 . PMID 24772038 .  
  11. ^ Smith, KA; Rudmik, L (2016). Entrega de terapias tópicas . Avances en oto-rino-laringología . 79 . págs. 114-20. doi : 10.1159 / 000445145 . ISBN 978-3-318-05853-6. PMID  27466853 .
  12. ^ Loyd Allen; Howard C. Ansel (23 de diciembre de 2013). Formas de dosificación farmacéutica y sistemas de administración de fármacos de Ansel (décima ed.). Lippincott Williams y Wilkins. pag. 371. ISBN 978-1-4511-8876-9. URL alternativa

Enlaces externos [ editar ]

  • Historia de los ungüentos