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Hexametonio es un no despolarizantes bloqueador ganglionar , un nicotínico ( nAChR ) antagonista del receptor de [1] que actúa en los ganglios autónomos mediante la unión en su mayoría en o sobre el nAChR receptor, y no a la acetilcolina sitio de unión en sí. No tiene ningún efecto sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina ( mAChR ) ubicados en órganos diana del sistema nervioso parasimpático, pero actúa como antagonista de los receptores nicotínicos de acetilcolina ubicados en los ganglios simpáticos y parasimpáticos ( nAChR ). [2]

Farmacología [ editar ]

Puede actuar sobre receptores en sitios pre-ganglionares en los sistemas nerviosos simpático y parasimpático, ambos regulados por receptores de acetilcolina ionotrópicos activados por ligandos nicotínicos. Los sistemas simpáticos posganglionares suelen estar regulados por la noradrenalina (noradrenalina) (receptores adrenérgicos), mientras que los sistemas parasimpáticos se basan en acetilcolina y, en cambio, dependen de los receptores muscarínicos (algunas neuronas simpáticas posganglionares, como las que estimulan las glándulas sudoríparas, liberan acetilcolina).

El sistema de órganos y los efectos adversos de los bloqueadores de ganglios se deben al bloqueo de los estímulos parasimpáticos y simpáticos en los sitios preganglionares. Los efectos secundarios incluyen efectos combinados simpaticolíticos (p. Ej., Hipotensión ortostática y disfunción sexual ) y parasimpaticolíticos (p. Ej., Estreñimiento, retención urinaria , glaucoma , visión borrosa, disminución de la secreción de la glándula lagrimal, sequedad de boca ( xerostomía )).

Usos [ editar ]

Anteriormente se usaba para tratar trastornos, como la hipertensión crónica , del sistema nervioso periférico , que está inervado únicamente por el sistema nervioso simpático . La no especificidad de este tratamiento llevó a descontinuar su uso. [3]

Se cree que el uso de hexametonio inhalado, un fármaco no aprobado, en un voluntario normal durante un estudio médico ha causado o contribuido a su muerte [4] [5] a la luz de la presencia de "opacidades en vidrio esmerilado" anormales en su pecho X -rayo. [ necesita contexto ]

Ver también [ editar ]

  • Decametonio

Referencias [ editar ]

  1. ^ "Hexametonio - Resumen compuesto" . PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 2013-06-18.
  2. ^ Howland RD, Mycek MJ (2006). Reseñas ilustradas de Lippincott: Farmacología (3ª ed.). pag. 47.
  3. ^ Hardman JB, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman y Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics (10ª ed.). págs. 210–211. ISBN 978-0071354691.
  4. ^ Perkins E (7 de agosto de 2001). "La tragedia de Johns Hopkins: ¿Podrían los bibliotecarios haber evitado una muerte?" . Hoy la información, Inc . Consultado el 6 de octubre de 2008 .
  5. ^ Savulescu J, Spriggs M (febrero de 2002). "El estudio del asma con hexametonio y la muerte de un voluntario normal en la investigación" . Revista de ética médica . 28 (1): 3–4. doi : 10.1136 / jme.28.1.3 . PMC 1733509 . PMID 11834748 .