Ibutamoren ( DCI ) (nombres de código de desarrollo MK-677 , MK-0677 , L-163,191 ; antiguo nombre comercial provisional Oratrope ) es un agonista no peptídico potente , de acción prolongada, activo por vía oral , selectivo y no peptídico del receptor de grelina y un secretagogo de la hormona del crecimiento , que imita la acción estimulante de la hormona del crecimiento (GH) de la hormona endógena grelina . [3] [4] [5] [6] [7] Se ha demostrado que aumenta la secreción de varias hormonas, incluida la GH y el factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1) y produce aumentos sostenidos en los niveles plasmáticos de estas hormonas sin afectar los niveles de cortisol . [8]
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | MK-677; MK-0677; L-163,191; Oratrope |
Vías de administración | Oral |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 4-6 horas (en beagles ); [1] Los niveles de IGF-1 permanecen elevados en humanos con una sola dosis oral hasta por 24 horas [2] |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.236.734 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 36 N 4 O 5 S |
Masa molar | 528,67 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Se ha demostrado que Ibutamoren mantiene la activación del eje GH-IGF-1 y aumenta la masa corporal magra sin cambios en la masa grasa total o la grasa visceral . Está bajo investigación como un tratamiento potencial para niveles reducidos de estas hormonas, como en niños o adultos mayores con deficiencia de la hormona del crecimiento , [3] [9] [10] [11] y estudios en humanos han demostrado que aumenta tanto la masa muscular y densidad mineral ósea , [12] [13] por lo que es una terapia potencial prometedora para el tratamiento de la fragilidad en los ancianos . [14] [15] En junio de 2017, ibutamoren se encuentra en la etapa preclínica de desarrollo para la deficiencia de la hormona del crecimiento. [3]
Dado que MK-677 todavía es un nuevo fármaco en investigación , aún no ha sido aprobado para su comercialización para el consumo humano en los Estados Unidos. [3] Sin embargo, algunos miembros de la comunidad del culturismo lo han utilizado de forma experimental. Dado que imita químicamente a la hormona grelina , funciona como un neuropéptido en el sistema nervioso central y atraviesa la barrera hematoencefálica . [4] [5] [6] [7] Según algunas investigaciones y debates recientes, existe la preocupación de que su semivida particularmente más prolongada pueda sobreestimular los receptores de grelina en el cerebro. [dieciséis]
Ver también
- Lista de secretagogos de la hormona del crecimiento
- Grelina
Referencias
- ^ Smith RG, Thorner MO (28 de enero de 2000). Hormona de crecimiento humano: investigación y práctica clínica . Springer Science & Business Media. págs. 45–. ISBN 978-1-59259-015-5.
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- ^ a b c d http://adisinsight.springer.com/drugs/800007434
- ^ a b Patchett AA, Nargund RP, Tata JR, Chen MH, Barakat KJ, Johnston DB, Cheng K, Chan WW, Butler B, Hickey G (julio de 1995). "Diseño y actividades biológicas de L-163,191 (MK-0677): un potente secretagogo de la hormona del crecimiento activa por vía oral" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 92 (15): 7001–5. doi : 10.1073 / pnas.92.15.7001 . PMC 41459 . PMID 7624358 .
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- ^ a b Holst B, Frimurer TM, Mokrosinski J, Halkjaer T, Cullberg KB, Underwood CR, Schwartz TW (enero de 2009). "Superposición de sitio de unión para el agonista endógeno, agonistas de molécula pequeña y moduladores ago-alostéricos en el receptor de grelina". Farmacología molecular . 75 (1): 44–59. doi : 10.1124 / mol.108.049189 . PMID 18923064 . S2CID 2218638 .
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- ^ ¿ Una píldora contra la fragilidad para personas mayores? Nuevo fármaco aumenta la masa muscular en brazos y piernas de adultos mayores. ScienceDaily 5 de noviembre de 2008
- ^ Meyer RM, Burgos-Robles A, Liu E, Correia SS, Goosens KA (diciembre de 2014). "Un eje de hormona de crecimiento de grelina impulsa la vulnerabilidad inducida por el estrés al miedo aumentado" . Psiquiatría molecular . 19 (12): 1284–94. doi : 10.1038 / mp.2013.135 . PMC 3988273 . PMID 24126924 .
enlaces externos
- Ibutamoren - AdisInsight
- MK-677 y un vínculo potencial de demencia - Loungecity.org
- Sobreestimulación de grelina, estudio de psiquiatría molecular - Nature.org