Imepitoína

Imepitoína

Datos clinicos
Nombres comerciales	Pexion
Otros nombres	AWD 131-138; ELB-138
Vías de administración	Oral
Código ATCvet	QN03AX90 ( OMS )
Identificadores
Nombre IUPAC 3- (4-Clorofenil) -5-morfolin-4-il- 4H -imidazol-2-ona
Número CAS	188116-07-6
PubChem CID	3083511
ChemSpider	2340703
UNII	19V39682LI
CHEMBL	ChEMBL204240
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID50172160
Tarjeta de información ECHA	100.220.751
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 13 H 14 Cl N 3 O 2
Masa molar	279,72  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas C1COCCN1C2 = NC (= O) N (C2) C3 = CC = C (C = C3) Cl
InChI InChI = 1S / C13H14ClN3O2 / c14-10-1-3-11 (4-2-10) 17-9-12 (15-13 (17) 18) 16-5-7-19-8-6-16 / h1-4H, 5-9H2 Clave: IQHYCZKIFIHTAI-UHFFFAOYSA-N

Imepitoin ( DCI ), que se vende bajo la marca Pexion , es un anticonvulsivo que se utiliza en medicina veterinaria en Europa para tratar la epilepsia en perros. ^{[1] [2] [3] [4]} Recientemente fue aprobado en los Estados Unidos . ^{[2] [3] [4]} La droga también tiene efectos ansiolíticos . ^{[1] [2]} Originalmente se desarrolló para tratar la epilepsia en humanos, pero los ensayos clínicos terminaron cuando se encontraron diferencias metabólicas desfavorables enfumadores y no fumadores. ^{[1] [2]}

Imepitoin actúa como una baja afinidad (4,350-5,140 nM; con respecto a K _i = 6,8 nM para diazepam y K _i = 1,7 nM para clonazepam ) agonista parcial del sitio de benzodiazepina del GABA A receptor (hasta 12-21% de la potenciación máxima del diazepam, un agonista completo de este sitio). ^[1] Es el primer agonista parcial aprobado para el tratamiento de la epilepsia. ^[1] El fármaco también bloquea los canales de calcio dependientes de la dosis . ^[3] Esno una benzodiazepina ; en cambio, es una imidazolona y tiene algunas similitudes estructurales con los anticonvulsivos de hidantoína como la etotoína y la fenitoína . ^[1]

Ver también

• Ansiedad por separación en perros § Tratamiento con benzodiazepinas

Referencias

1. Rundfeldt C, Löscher W (2014). "La farmacología de la imepitoína: el primer agonista del receptor de benzodiazepina parcial desarrollado para el tratamiento de la epilepsia". Medicamentos para el SNC . 28 (1): 29–43. doi : 10.1007 / s40263-013-0129-z . PMID  24357084 . S2CID  31627280 .
2. Sean Sanders (29 de abril de 2015). Convulsiones en perros y gatos . Wiley. págs. 209–. ISBN 978-1-118-68970-7.
3. Curtis W. Dewey; Ronaldo C. da Costa (8 de septiembre de 2015). Guía práctica de neurología canina y felina . Wiley. págs. 806–. ISBN 978-1-119-06204-2.
4. https://www.drugs.com/international/imepitoin.html

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