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Lonaprisan
Lonaprisan skeletal.svg
Datos clinicos
Otros nombresZK-230211; BAY 86-5044; ZK-PRA; 11β- (4-acetilfenil) -17β-hidroxi-17α- (1,1,2,2,2-pentafluoroetil) estra-4,9-dien-3-ona
Vías de administraciónOral
Identificadores
  • (8S, 11R, 13S, 14S, 17S) -11- (4-acetilfenil) -17-hidroxi-13-metil-17- (1,1,2,2,2-pentafluoroetil) -1,2,6, 7,8,11,12,14,15,16-decahidrociclopenta [a] fenantren-3-ona
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.190.674 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 28 H 29 F 5 O 3
Masa molar508,529  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • CC (= O) C1 = CC = C (C = C1) [C @ H] 2C [C @] 3 ([C @@ H] (CC [C @] 3 (C (C (F) (F) F) (F) F) O) [C @ H] 4C2 = C5CCC (= O) C = C5CC4) C
  • EnChI = 1S / C28H29F5O3 / c1-15 (34) 16-3-5-17 (6-4-16) 22-14-25 (2) 23 (11-12-26 (25,36) 27 (29, 30) 28 (31,32) 33) 21-9-7-18-13-19 (35) 8-10-20 (18) 24 (21) 22 / h3-6,13,21-23,36H, 7-12,14H2,1-2H3 / t21-, 22 +, 23-, 25-, 26- / m0 / s1
  • Clave: VHZPUDNSVGRVMB-RXDLHWJPSA-N

Lonaprisan ( INN , USAN ) (nombres de código de desarrollo ZK-230211 , BAY 86-5044 , ZK-PRA ) es un sintético , esteroideo antiprogestógeno que estaba en desarrollo por Bayer HealthCare Pharmaceuticals para el tratamiento de la endometriosis , dismenorrea , y cáncer de mama , pero estaba interrumpido. [1] [2] [3] Es un antagonista silencioso potente y altamente selectivo del receptor de progesterona (PR). [2][3] [4] El fármaco llegó a los ensayos clínicos de fase II antes de su interrupción. [1]

Ver también [ editar ]

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b "Lonaprisan - AdisInsight" . adisinsight.springer.com .
  2. ↑ a b Whitaker LH, Williams AR, Critchley HO (2014). "Moduladores selectivos del receptor de progesterona". Curr. Opin. Obstet. Gynecol . 26 (4): 237–42. doi : 10.1097 / GCO.0000000000000082 . PMID 24950125 . S2CID 37474964 .  
  3. ↑ a b Pluchino N, Freschi L, Wenger JM, Streuli I (2016). "Innovaciones en objetivos hormonales clásicos para la endometriosis". Experto Rev Clin Pharmacol . 9 (2): 317-27. doi : 10.1586 / 17512433.2016.1129895 . PMID 26645363 . S2CID 8624056 .  
  4. ^ Busia L, Faus H, Hoffmann J, Haendler B (2011). "La antiprogestina Lonaprisan inhibe la proliferación de células de cáncer de mama induciendo la expresión de p21". Mol. Célula. Endocrinol . 333 (1): 37–46. doi : 10.1016 / j.mce.2010.11.034 . PMID 21138753 . S2CID 12818061 .  

Enlaces externos [ editar ]

  • "Lonaprisan" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.


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