La lonidamina es un derivado del ácido indazol-3-carboxílico , que durante mucho tiempo se sabe que inhibe la glucólisis aeróbica en las células cancerosas. Parece mejorar la glucólisis aeróbica en las células normales, pero suprime la glucólisis en las células cancerosas. Lo más probable es que esto se deba a la inhibición de la hexoquinasa unida a las mitocondrias . Estudios posteriores en células tumorales de ascitis de Ehrlich mostraron que la lonidamina inhibe tanto la respiración como la glucólisis, lo que conduce a una disminución del ATP celular. [1]
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Datos clinicos | |
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Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.051.356 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 15 H 10 Cl 2 N 2 O 2 |
Masa molar | 321,16 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Se han iniciado ensayos clínicos de lonidamina en combinación con otros agentes contra el cáncer para una variedad de cánceres. Esto se debe a su probada capacidad para inhibir el metabolismo energético en las células cancerosas y para mejorar la actividad de los agentes anticancerígenos. [1]
La lonidamina se ha utilizado en el tratamiento de tumores cerebrales en combinación con radioterapia y temozolomida. [2] Un estudio in vitro mostró que una combinación de temozolomida y lonidamina en concentraciones plasmáticas bajas clínicamente alcanzables podría inhibir el crecimiento tumoral, y la lonidamina podría reducir la dosis de temozolomida necesaria para la radiosensibilización de tumores cerebrales. [2]
Se está probando un derivado de la lonidamina, el gamendazol , como posible píldora anticonceptiva masculina . [3]
Referencias
- ↑ a b Pelicano H, Martin DS, Xu RH, Huang P (agosto de 2006). "Inhibición de la glucólisis para el tratamiento contra el cáncer" (PDF) . Oncogén . 25 (34): 4633–4646. doi : 10.1038 / sj.onc.1209597 . PMID 16892078 . Archivado desde el original (PDF) el 11 de enero de 2012.
- ^ a b Prabhakara S, Kalia VK (agosto de 2008). "Optimización de la radioterapia de los tumores cerebrales mediante una combinación de temozolomida y lonidamina" (PDF) . Indian J. Med. Res . 128 (2): 140–8. PMID 19001677 .
- ^ Tash, Joseph (julio de 2008). "Un nuevo derivado de ácido carboxílico indazol potente bloquea la espermatogénesis y es anticonceptivo en ratas después de una sola dosis oral" . Biología de la reproducción . 78 (6): 1127-1138. doi : 10.1095 / biolreprod.106.057810 . PMID 18218612 .