El gamendazol es un fármaco candidato para la anticoncepción masculina . Es un ácido indazol carboxílico derivado de la lonidamina (LND). Se ha demostrado que reduce la fertilidad en ratas macho sin afectar los niveles de testosterona, pero no se han iniciado ensayos clínicos en humanos. [1]
El gamendazol produjo un 100% de efectos antiespermatogénicos a 25 mg / kg ip en ratas, mientras que 200 mg / kg fue fatal para el 60% de las ratas analizadas. Dado que el gamendazol produjo un 100% de eficacia, se probó por vía oral. A una dosis de 6 mg / kg, el 100% de las ratas resultaron infértiles 4 semanas después de una sola administración. La infertilidad completa se mantuvo durante 2 semanas, seguida de una recuperación completa en 4 de 7 ratas. Los otros 3 nunca recuperaron la fertilidad. Después de administrar una dosis de 6 mg / kg por vía oral durante 7 días, produjo resultados de infertilidad similares, pero solo 2 de 7 ratas recuperaron la fertilidad. No hubo anomalías en las tasas de concepción o concepción anormal en ratas que recuperaron la fertilidad. [2]
Se realizaron informes de patología en ratas tratadas con gamendazol. A 25 mg / kg ip, 6 mg / kg oral, y en animales que sobrevivieron 200 mg / kg ip, no hubo hallazgos notables, sin evidencia de inflamación , necrosis , tumores o hemorragia . También hubo una falta de efectos conductuales observables a 25 mg / kg ip, 6 mg / kg oral, y en animales que sobrevivieron 200 mg / kg ip el tratamiento con gamendazol no tuvo ningún efecto sobre los niveles de testosterona y se informó que afectaba la función de las células de Sertoli . que lleva a niveles disminuidos de inhibina B . Los niveles bajos de inhibina B se correlacionaron con la infertilidad de la rata. [2]