Macrogol , también conocido como polietilenglicol ( PEG ), se usa como medicamento para tratar el estreñimiento en niños y adultos. [1] También se usa para vaciar los intestinos antes de una colonoscopia . [1] Se toma por vía oral. [1] Los beneficios generalmente ocurren dentro de los tres días. [2] Generalmente, solo se recomienda hasta dos semanas. [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Kolliphor, MiraLax, ClearLax, Golytely, otros |
Otros nombres | Polietilenglicol (PEG), PEG 3350, PEG 4000, PEG 6000 |
AHFS / Drugs.com | Datos de medicamentos profesionales |
MedlinePlus | a603032 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Laxante osmótico |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Ninguno |
Excreción | Heces (100%) |
Identificadores | |
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Número CAS |
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DrugBank | |
ChemSpider |
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UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | H– (OCH 2 CH 2 ) n –OH |
Masa molar | Varía |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios pueden incluir aumento de los gases intestinales , dolor abdominal y náuseas. [1] Los efectos secundarios raros pero graves pueden incluir latidos cardíacos anormales, convulsiones y problemas renales . [4] Parece que su uso es seguro durante el embarazo . [5] [1] Se clasifica como un laxante osmótico . [2] Actúa aumentando la cantidad de agua en las heces. [3]
Macrogol entró en uso como preparación intestinal en 1980 y fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1999. [6] [7] [8] Está disponible como medicamento genérico y de venta libre . [1] [9] En 2018, fue el 163º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 3 millones de recetas. [10] [11] Normalmente se formula junto con electrolitos . [12]
Usos médicos
Estreñimiento
Macrogol 3350, a menudo en combinación con electrolitos , se usa para el alivio a corto plazo del estreñimiento, así como para el uso a largo plazo en el estreñimiento de diversas causas, incluso en pacientes con esclerosis múltiple y enfermedad de Parkinson (un síntoma no motor que a menudo se pasa por alto). así como el estreñimiento causado por fármacos como opioides y anticolinérgicos . La irrigación intestinal completa con macrogol es parte de la preparación intestinal antes de la cirugía o colonoscopia . Los datos limitados también apoyan su uso para el tratamiento de la impactación fecal . [13]
En aquellos con estreñimiento crónico, funciona mejor que la lactulosa . [14]
Una comparación de 2007 mostró que las personas con estreñimiento tenían una mejor respuesta al macrogol que al tegaserod . [15] Los tipos populares incluyen: macrogol 3350, [16] macrogol 4000 y macrogol 6000. [17] El número representa la masa molecular promedio . La combinación de diferentes masas moleculares proporciona cierto control sobre la consistencia. [18]
Excipiente
Macrogol se utiliza como excipiente en muchos productos farmacéuticos. Las variantes de menor peso molecular se utilizan como disolventes en líquidos orales y cápsulas blandas , mientras que las variantes sólidas se utilizan como bases de pomadas , aglutinantes de comprimidos , recubrimientos de películas y lubricantes . [18] También se utiliza en gotas lubricantes para los ojos . Los nombres comerciales de macrogol en productos farmacéuticos incluyen Kolliphor. [19]
Pegilación
Los macrogoles también se adhieren a los fármacos biofarmacéuticos para ralentizar su degradación en el cuerpo humano y aumentar la duración de su acción, así como para reducir la inmunogenicidad . Este proceso se llama PEGilación . [20] [21] [22]
Contraindicaciones
Las contraindicaciones del macrogol por vía oral como laxante son perforación intestinal , obstrucción intestinal , íleo , enfermedades inflamatorias del intestino y megacolon tóxico . [13]
Las dosis de macrogol como excipiente son demasiado bajas para tener contraindicaciones relevantes. [23]
La alergia al macrogol es rara y, por lo general, aparece como una alergia a un número creciente de productos aparentemente no relacionados, incluidos cosméticos, medicamentos que lo usan como excipiente y sustancias periódicas como el gel de ultrasonido. [24]
Efectos adversos
El macrogol oral generalmente se tolera bien. Los posibles efectos secundarios incluyen dolor de cabeza, hinchazón, náuseas, alergias y desequilibrio electrolítico , principalmente hipopotasemia (niveles bajos de potasio en sangre) e hiperpotasemia (niveles altos de potasio en sangre). La hiperpotasemia no es un efecto del macrogol en sí, sino de las sales de potasio que suelen formar parte de las formulaciones de macrogol. [13] Con un uso excesivo, puede causar diarrea.
Interacciones
El potencial de interacción es bajo. La reabsorción de otros fármacos puede reducirse porque el macrogol oral acelera el paso intestinal, pero esto rara vez es clínicamente relevante. Para los fármacos antiepilépticos , este mecanismo se ha descrito en casos raros. [13]
Farmacología
Mecanismo de acción como laxante.
Macrogol es un laxante de acción osmótica, que es una sustancia inerte que pasa a través del intestino sin ser absorbida por el cuerpo. Alivia el estreñimiento porque hace que el agua se retenga en el intestino en lugar de ser absorbida por el cuerpo. Esto aumenta el contenido de agua y el volumen de las heces en el intestino, haciéndolas más blandas y fáciles de pasar, además de mejorar la motilidad intestinal . [13] [25] [26]
Química
Formas disponibles
Macrogol se vende como una preparación sin receta en forma de polvo. Cuando se vende para la limpieza intestinal (y como laxante), generalmente se combina con sales como bicarbonato de sodio , cloruro de sodio y cloruro de potasio [27] para ayudar a mitigar la posibilidad de desequilibrio electrolítico y deshidratación . Los nombres comerciales incluyen SoftLax, Purelax, MiraLax, Laxido, Glycoprep, Movicol, Cololyt y Osmolax, y muchos otros.
Se disuelve en agua para crear una solución transparente e inodoro que luego se bebe. Si bien la mayoría de los consumidores encuentran que el sabor del macrogol en sí es muy suave e inocuo, los electrolitos contenidos en las formulaciones para purgar y limpiar dan a la solución un sabor extremadamente salado y amargo.
La solución de electrolitos de polietilenglicol es un producto de venta con receta que se vende con varias marcas, entre las que se incluyen Colyte, Gantlyte, Golytely, Nulytely, Moviprep y Trilyte. [28]
Investigar
- Pegilación
Cuando se une a varios medicamentos biofarmacéuticos (que son proteínas), el macrogol da como resultado una eliminación más lenta de la proteína transportada de la sangre. Esto produce un efecto medicinal de acción más prolongada, reduce la toxicidad y permite intervalos de dosificación más prolongados. También reduce la inmunogenicidad de las proteínas. Los ejemplos de proteínas PEGiladas incluyen peginterferón alfa-2a y -2b , que se usan para tratar la hepatitis C , pegfilgrastim , que se usa para tratar la neutropenia y pegloticasa para el tratamiento de la gota . [13]
- Nervios y médula espinal
- Se ha demostrado que el macrogol puede mejorar la curación de las lesiones de la columna en perros. [30]
- Uno de los primeros hallazgos es que el macrogol puede ayudar en la reparación de los nervios. [31]
- La inyección subcutánea de macrogol 2000 en cobayas después de una lesión de la médula espinal conduce a una rápida recuperación a través de la reparación molecular de las membranas nerviosas. [32] Aún no se conoce la eficacia de este tratamiento para prevenir la paraplejía en humanos después de un accidente.
- Macrogol se utiliza en la reparación de neuronas motoras dañadas en incidentes de aplastamiento o laceración in vivo e in vitro . Cuando se combinó con melatonina, el 75% de los nervios ciáticos dañados se volvieron viables. [33]
- Prevención de cáncer
- Se ha demostrado que el macrogol de alto peso molecular (p. Ej., 8000 g / mol) es un agente preventivo dietético contra el cáncer colorrectal en modelos animales. [34]
- La base de datos de quimioprevención muestra que el macrogol es el agente conocido más eficaz para la supresión de la carcinogénesis química en ratas. Sin embargo, las aplicaciones de prevención del cáncer en humanos aún no se han probado en ensayos clínicos . [35]
- Otro
- Macrogol también se usa para fusionar células B con células de mieloma en la producción de anticuerpos monoclonales . [36]
Referencias
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enlaces externos
- "Macrogol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.