Meloxicam , vendido bajo la marca Mobic entre otros, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) utilizado para tratar el dolor y la inflamación en enfermedades reumáticas y osteoartritis . [5] [6] Se usa por vía oral o por inyección en una vena . [6] [7] Se recomienda que se use durante un período lo más corto posible y en una dosis baja. [6]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Mobic, Anjeso, Metacam, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a601242 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral , intravenosa |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 89% [4] |
Enlace proteico | 99,4% [4] |
Metabolismo | Hígado ( mediado por CYP2C9 y 3A4 ) [4] |
Vida media de eliminación | 20 horas [4] |
Excreción | La orina y las heces por igual [4] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.113.257 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 13 N 3 O 4 S 2 |
Masa molar | 351,40 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal, mareos, hinchazón, dolor de cabeza y sarpullido. [6] Los efectos secundarios graves pueden incluir enfermedad cardíaca , accidente cerebrovascular , problemas renales y úlceras de estómago . [6] No se recomienda su uso en el tercer trimestre del embarazo . [6] Bloquea la ciclooxigenasa-2 (COX-2) más de lo que bloquea la ciclooxigenasa-1 (COX-1). [6] Pertenece a la familia de sustancias químicas del oxicam y está estrechamente relacionado con el piroxicam . [6]
El meloxicam fue patentado en 1977 y aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2000. [6] [8] Fue desarrollado por Boehringer Ingelheim ; sin embargo, también está disponible como medicamento genérico . [6] En 2018, fue el 34º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 22 millones de recetas. [9] [10] Una versión intravenosa de meloxicam ( Anjeso ) fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en febrero de 2020. [7]
Efectos adversos
El uso de meloxicam puede resultar en toxicidad gastrointestinal y sangrado, dolores de cabeza, sarpullido y heces muy oscuras o negras (un signo de sangrado intestinal). Al igual que otros AINE , su uso se asocia con un mayor riesgo de eventos cardiovasculares como ataque cardíaco y accidente cerebrovascular . [11] Tiene menos efectos secundarios gastrointestinales que el diclofenaco , [12] piroxicam , [13] naproxeno , [14] y quizás todos los demás AINE que no son selectivos para la COX-2. [12] Aunque el meloxicam inhibe la formación de tromboxano A, no parece hacerlo a niveles que interfieran con la función plaquetaria . [15] [16]
Un análisis agrupado de estudios aleatorizados controlados de terapia con meloxicam de hasta 60 días de duración encontró que el meloxicam se asoció con un número de complicaciones tromboembólicas estadísticamente significativamente menor que el diclofenaco AINE (0,2% frente a 0,8% respectivamente), pero una incidencia similar de eventos tromboembólicos. al naproxeno y al piroxicam. [17]
En octubre de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) requirió que la etiqueta del medicamento se actualizara para todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para describir el riesgo de problemas renales en los bebés por nacer que resultan en un nivel bajo de líquido amniótico. [18] [19] Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más tarde del embarazo. [18] [19]
Cardiovascular
Las personas con hipertensión , colesterol alto o diabetes tienen riesgo de sufrir efectos secundarios cardiovasculares. Las personas con antecedentes familiares de enfermedad cardíaca, ataque cardíaco o accidente cerebrovascular deben informar a su médico tratante, ya que el potencial de efectos secundarios cardiovasculares graves es significativo. [20] [21]
Gastrointestinal
Los AINE causan y aumentan el riesgo de eventos adversos gastrointestinales graves que incluyen sangrado, ulceración y perforación del estómago o los intestinos, que pueden ser fatales. Los pacientes de edad avanzada tienen un mayor riesgo de sufrir episodios gastrointestinales graves. [22]
Boca
Se recomienda suspender el uso de meloxicam durante al menos cuatro a seis vidas medias antes de procedimientos quirúrgicos o dentales debido al mayor riesgo de alteración del gusto , estomatitis ulcerosa y sequedad de boca . [ cita médica necesaria ]
Mecanismo de acción
Meloxicam bloquea la ciclooxigenasa (COX), la enzima responsable de convertir el ácido araquidónico en prostaglandina H 2 , el primer paso en la síntesis de prostaglandinas , que son mediadores de la inflamación. Se ha demostrado que el meloxicam, especialmente en dosis terapéuticas bajas , inhibe selectivamente la COX-2 sobre la COX-1 . [4]
Las concentraciones de meloxicam en el líquido sinovial oscilan entre el 40% y el 50% de las del plasma . La fracción libre en el líquido sinovial es 2,5 veces mayor que en el plasma, debido al menor contenido de albúmina en el líquido sinovial en comparación con el plasma. Se desconoce la importancia de esta penetración, [22] pero puede explicar el hecho de que funciona excepcionalmente bien en el tratamiento de la artritis en modelos animales. [23]
Farmacocinética
Absorción
La biodisponibilidad de meloxicam disminuye cuando se administra por vía oral en comparación con una dosis equivalente en bolo IV. El uso de meloxicam oral después de un desayuno rico en grasas aumenta los niveles máximos medios del fármaco en aproximadamente un 22%; sin embargo, el fabricante no hace ninguna recomendación de comida específica. Además, el uso de antiácidos no muestra interacciones farmacocinéticas. [2]
Distribución
El volumen medio de distribución de meloxicam es de aproximadamente 10 l. Se une en gran medida a proteínas, principalmente a la albúmina . [16] [24]
Metabolismo
El meloxicam se metaboliza extensamente en el hígado por las enzimas CYP2C9 y CYP3A4 (menor) en cuatro metabolitos inactivos. Se cree que la actividad de la peroxidasa es responsable de los otros dos metabolitos restantes. [2] [25]
Excreción
El meloxicam se excreta predominantemente en forma de metabolitos y se presenta en igual medida en la orina y las heces. [2] Se encuentran rastros del fármaco original inalterado en la orina y las heces. [2] La vida media de eliminación media varía de 15 a 20 horas. [2]
Poblaciones específicas
Geriatría
No se recomienda el uso de meloxicam en personas con enfermedad de úlcera péptica o con mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal, incluidos los mayores de 75 años o quienes toman medicamentos asociados con riesgo de hemorragia. [26] Se ha descubierto que los eventos adversos dependen de la dosis y se relacionan con la duración del tratamiento. [26] [2]
Uso veterinario
El meloxicam se usa en medicina veterinaria para tratar perros, [27] [28] pero también se usa fuera de etiqueta en otros animales como ganado y exóticos. [29] [30]
Los efectos secundarios más comunes incluyen irritación gastrointestinal (vómitos, diarrea y ulceración ). [27]
En perros sanos que recibieron meloxicam, no se han informado efectos adversos perioperatorios sobre el sistema cardiovascular a las dosis recomendadas. [31] La administración perioperatoria de meloxicam a gatos no afectó la frecuencia respiratoria ni la frecuencia cardíaca posoperatorias. [32]
Un artículo de revista revisado por pares cita los AINE, incluido el meloxicam, como causantes de malestar gastrointestinal y, en dosis altas, lesión renal aguda y signos del SNC como convulsiones y comas en gatos. Agrega que los gatos tienen una baja tolerancia a los AINE. [33] [34]
No se observó disminución de la función excretora renal cuando se administró meloxicam a gatos con enfermedad renal crónica. Los gatos que recibieron meloxicam tuvieron mayor proteinuria a los 6 meses que los gatos que recibieron placebo. Se concluyó que el meloxicam debe usarse con precaución en gatos con enfermedad renal crónica. [35]
El meloxicam ha sido investigado como una alternativa al diclofenaco por la Royal Society for the Protection of Birds (RSPB) para prevenir la muerte de buitres . [36]
Farmacocinética
En los perros, la absorción de meloxicam en el estómago no se ve afectada por la presencia de comida, [37] con la concentración máxima ( C max ) de meloxicam en la sangre 7 a 8 horas después de la administración. [37] La vida media del meloxicam es de aproximadamente 24 horas en perros. [37]
En el koala ( Phascolarctos cinereus ), se absorbe muy poco meloxicam en la sangre después de la administración oral (es decir, tiene poca biodisponibilidad ). [38]
Estatus legal
Estados Unidos
En 2003, el meloxicam fue aprobado en los EE. UU. Para su uso en perros para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis , como una formulación oral ( líquida ) de meloxicam. [39] En enero de 2005, el prospecto del producto agregó una advertencia en negrita: "No usar en gatos". [40] Una formulación inyectable para uso en perros fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en noviembre de 2003. [41]
En octubre de 2004, se aprobó una formulación para uso en gatos para su uso únicamente antes de la cirugía. [42] Este es un meloxicam inyectable, indicado en una sola dosis única, con advertencias específicas y repetidas de no administrar una segunda dosis. [43]
En 2005, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) envió un Aviso de infracción al fabricante por sus materiales promocionales que incluían la promoción del medicamento para uso no indicado en la etiqueta. [44]
En febrero de 2020, se aprobó la inyección de meloxicam para su uso en los Estados Unidos. La FDA otorgó la aprobación de Anjeso a Baudax Bio . [7] [45]
Unión Europea
En Europa, donde el producto ha estado disponible desde principios de la década de 1990, [ cita requerida ] tiene licencia para otros beneficios antiinflamatorios, incluido el alivio del dolor agudo y crónico en perros. En junio de 2007, se autorizó una versión oral de meloxicam para el alivio a largo plazo del dolor en gatos. [46] El meloxicam también está autorizado para su uso en caballos, para aliviar el dolor asociado con los trastornos musculoesqueléticos . [47]
El meloxicam fue autorizado para su uso en bovinos en toda la Unión Europea en enero de 1998, mediante una autorización de comercialización centralizada . [48] El primer producto genérico de meloxicam se aprobó en 2006. [48]
Otros paises
A junio de 2008[actualizar], el meloxicam está registrado para uso prolongado en gatos en Australia, Nueva Zelanda y Canadá. [46]
Ver también
- Bupivacaína / meloxicam
Referencias
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El meloxicam se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (99,4%), principalmente a la albúmina. Meloxicam tiene un volumen aparente de distribución (Vd) 10 - 15 l en los seres humanos. (0,1 - 0,2 l / kg) después de la administración oral y un volumen medio de distribución en estado estacionario de 0,2 l / kg después de la administración intravenosa"
"Ninguno de los grupos de tratamiento con meloxicam demostraron inhibición de la agregación plaquetaria a ácido araquidónico (AC) o difosfato de adenosina (ADP). Sin embargo, no hubo cambios significativos en el recuento de plaquetas, la protrombina y el tiempo de tromboplastina parcial activada en ninguno de los grupos de meloxicam e indometacina. Otros estudios cruzados también confirmaron que el meloxicam 15 mg / día provocó una reducción importante de la producción máxima de tromboxano, pero no una reducción de la agregación plaquetaria inducida por colágeno o AC. - ^ Singh G, Lanes S, Triadafilopoulos G (julio de 2004). "Riesgo de complicaciones tromboembólicas gastrointestinales y cardiovasculares superiores graves con meloxicam". La Revista Estadounidense de Medicina . 117 (2): 100–6. doi : 10.1016 / j.amjmed.2004.03.012 . PMID 15234645 .
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Metacam es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) recetado que se utiliza para controlar el dolor y la inflamación debidos a la osteoartritis en perros. La osteoartritis (OA) es una afección dolorosa causada por el "desgaste" del cartílago y otras partes de las articulaciones que puede provocar los siguientes cambios o signos en su perro: cojera o cojera, disminución de la actividad o ejercicio (renuencia a pararse, trepar escaleras, saltar o correr, o dificultad para realizar estas actividades), rigidez o disminución del movimiento de las articulaciones. Metacam se administra a los perros por vía oral. No utilice Metacam suspensión oral en gatos. La lesión renal aguda y la muerte se han asociado con el uso de meloxicam en gatos.
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enlaces externos
- "Meloxicam" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.