Morfina de liberación prolongada
Las formulaciones de morfina de liberación prolongada (o de liberación lenta )son aquellas cuyo efecto dura sustancialmente más que la morfina pura, siendo válida, por ejemplo, para una administración al día. La conversión entre morfina de liberación prolongada e inmediata (o "regular") es más fácil que la conversión hacia o desde una dosis equianalgésica de otro opioide con una vida media diferente, con menos riesgo de alteración de la farmacodinámica .
Los nombres de marca para esta formulación de morfina incluyen Avinza , [1] Kadian , [1] MS Contin , [1] MST Continus , [2] [3] [4] [5] Morphagesic , Zomorph , Filnarine , MXL [6] y Dolcontin . [7] MS Contin es una marca comercial de Purdue Pharma y está disponible en los Estados Unidos y Australia. En el Reino Unido, NAPP Pharmaceuticals comercializa MS Contin como MST Continus. MS Contin es un DEA Schedule IIsustancia en los Estados Unidos, una droga de la Lista 8 (controlada) en Australia y un CD de la Lista 2 (Droga Controlada) en el Reino Unido.
Avinza está fabricado por King Pharmaceuticals y Kadian está fabricado por Actavis Pharmaceuticals. A diferencia de la marca MS Contin y sus versiones genéricas, Kadian y Avinza están diseñados para un lanzamiento de 12 a 24 horas, no de 8 a 12 horas. Entonces, en lugar de dosificar 2-3 veces al día, puede ser 1-2 veces.
MST Continus [2] [3] [4] y MXL [6] son propiedad intelectual registrada y marca comercial de Napp Pharmaceuticals y están disponibles en el Reino Unido. MXL es una fórmula de liberación de 24 horas diseñada para tomarse una vez al día. Está disponible en dosis entre 30 mg y 200 mg en intervalos de 30 mg (lo que equivale a entre 1,25 mg/hora y 8,33 mg/hora). MST Continus es una fórmula de liberación de 12 horas, por lo que se administra 2 veces al día. Está disponible en las siguientes dosis: comprimidos de 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg y 200 mg (que equivalen a entre 0,83 mg/hora y 16,67 mg/hora).
Para el dolor constante, el efecto de alivio de la morfina de liberación prolongada administrada una vez (para Kadian [8] ) o dos veces (para MS Contin [8] ) cada 24 horas es aproximadamente el mismo que las administraciones múltiples de liberación inmediata (o "regular") morfina. [9] El sulfato de morfina pentahidratado (nombres comerciales que incluyen Dolcontin) tiene una masa molecular más alta que la base de morfina y, por lo tanto, 10 mg de sulfato de morfina pentahidratado contienen aproximadamente 7,5 mg de base libre de morfina. [10] La morfina de liberación prolongada se puede administrar junto con "dosis de rescate" de morfina de liberación inmediata pro re nata en caso de dolor irruptivo, cada una de las cuales generalmente consiste en 5% a 15% de la dosis de liberación prolongada de 24 horas.[9]
Algunas marcas pueden tener formulaciones de gránulos (esferoides) (hechas por extrusión y esferonización) que se pueden usar para la liberación controlada del fármaco en el cuerpo, mientras que los gránulos llenos de polvo generalmente no pueden. Las esferas de plástico que contienen polvo tienen microporos que se abren a diferentes niveles de PH, para mantener una liberación casi constante durante el tránsito por el tracto digestivo. Las propias esferas, las capas exteriores, pasan sin digerir en la mayoría de los pacientes. [ cita requerida ] Se cree que otras marcas utilizan recubrimientos de etilcelulosa para controlar la liberación de fármacos de los gránulos. Otro uso que tienen estos medicamentos de estilo es que se pueden administrar a través de una sonda NG, ya que los gránulos son muy pequeños. Esto los convierte en uno de los únicos medicamentos orales de liberación prolongada que se pueden administrar por sonda de alimentación.
