Una tabla equianalgésica es una tabla de conversión que enumera dosis equivalentes de analgésicos (medicamentos que se usan para aliviar el dolor). Los gráficos equianalgésicos se utilizan para calcular una dosis equivalente (una dosis que ofrecería una cantidad igual de analgesia ) entre diferentes analgésicos. [1] Las tablas de este tipo general también están disponibles para AINE , benzodiazepinas , depresores , estimulantes , anticolinérgicos y otros.
Formato
Las tablas equianalgésicas están disponibles en diferentes formatos, como tarjetas de bolsillo para facilitar la consulta. [1] Un formato visto con frecuencia tiene los nombres de los medicamentos en la columna de la izquierda, la vía de administración en las columnas del centro y las notas en la columna de la derecha. [2] [3]
Propósito
Hay varias razones para cambiar a un paciente a un analgésico diferente. Estos incluyen consideraciones prácticas como un menor costo o la falta de disponibilidad de un fármaco en la farmacia preferida del paciente, o razones médicas como la falta de eficacia del fármaco actual o para minimizar los efectos adversos. Algunos pacientes solicitan que se les cambie a un narcótico diferente debido al estigma asociado con una droga en particular (por ejemplo, un paciente que rechaza la metadona debido a su asociación con el tratamiento de la adicción a los opioides ). [4] Las tablas equianalgésicas también se utilizan para calcular una dosis equivalente del mismo fármaco, pero con una vía de administración diferente .
Precauciones
Un gráfico equianalgésico puede ser una herramienta útil, pero el usuario debe tener cuidado de corregir todas las variables relevantes, como la vía de administración, la tolerancia cruzada , la vida media y la biodisponibilidad de un fármaco. [5] Por ejemplo, el narcótico levorfanol es 4 a 8 veces más fuerte que la morfina , pero también tiene una vida media mucho más larga. Simplemente cambiar al paciente de 40 mg de morfina a 10 mg de levorfanol sería peligroso debido a la acumulación de dosis y, por lo tanto, también debe tenerse en cuenta la frecuencia de administración.
Existen otras preocupaciones sobre las cartas equianalgésicas. Muchos gráficos derivan sus datos de estudios realizados en pacientes sin tratamiento previo con opioides. Los pacientes con dolor crónico (en lugar de agudo) pueden responder a la analgesia de manera diferente. La administración repetida de un medicamento también es diferente de la dosis única, ya que muchos medicamentos tienen metabolitos activos que pueden acumularse en el cuerpo. [6] Las variables del paciente como el sexo, la edad y la función de los órganos también pueden influir en el efecto del fármaco en el sistema. Estas variables rara vez se incluyen en gráficos equianalgésicos. [7] [3] [8]
Tabla de equivalencia de opioides
Los opioides son una clase de compuestos que provocan efectos analgésicos (analgésicos) en humanos y animales al unirse al receptor opioide µ dentro del sistema nervioso central . La siguiente tabla enumera los analgésicos opioides y no opioides y sus potencias relativas . Los valores para las potencias representan opioides tomados por vía oral a menos que se proporcione otra vía de administración . Como tal, sus biodisponibilidades difieren y pueden ser más potentes cuando se toman por vía intravenosa .
No linealidades
Este cuadro mide el alivio del dolor frente a la masa de medicación. No todos los medicamentos tienen una relación fija en esta escala. La metadona es diferente de la mayoría de los opioides, ya que su potencia puede variar según el tiempo que se tome. El uso agudo (1 a 3 días) produce una potencia aproximadamente 1,5 veces más fuerte que la de la morfina y el uso crónico (7 días o más) produce una potencia de 2,5 a 5 veces mayor que la de la morfina. Del mismo modo, el efecto de tramadol aumenta después de dosis consecutivas debido a la acumulación de su metabolito activo y un aumento de la biodisponibilidad oral en uso crónico.
Comparación con la morfina oral [a] | ||||||||
Analgésico | Fuerza (relativa) | Dosis equivalente (10 mg de morfina oral) [b] | Biodisponibilidad | Vida media de los metabolitos activos (horas) | Relación oral a parenteral | Velocidad de inicio | Duración | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Paracetamol (no opioide) | 1 ⁄ 360 | 3600 magnesio | 63–89% | 1-4 | 37 min ( PO ); 8 min ( IV ) | 5-6 horas | ||
Aspirina ( AINE , no opioide) | 1 ⁄ 360 | 3600 magnesio | 80-100% | 3,1–9 | ||||
Ibuprofeno [10] ( AINE , no opioide) | 1 ⁄ 222 | 2220 magnesio | 87-100% | 1.3–3 | ||||
Diflunisal ( AINE , no opioide) | 1 ⁄ 160 | 1600 magnesio | 80–90% | 8-12 | ||||
Naproxeno [10] ( AINE , no opioide) | 1 ⁄ 138 | 1380 magnesio | 95% | 12-24 | ||||
Piroxicam (AINE no opioide) | 1 ⁄ 120 (est.) | |||||||
Indometacina (AINE no opioide) | 1 ⁄ 64 (est.) | |||||||
Diclofenaco [10] [11] ( AINE , no opioide) | 1 ⁄ 14 (est.) | 160 mg (estimado) | 50–60% | 1-4 | ||||
Nefopam (no opioide de acción central) | 5 ⁄ 8 (est.) | |||||||
Dextropropoxifeno [12] | 1 ⁄ 13 - 1 ⁄ 20 | 130-200 mg | ||||||
Codeína | 1 ⁄ 10 - 3 ⁄ 20 | 100-120 mg ( VO ) | ~ 90% | 2,5-3 ( C6G 1,94; [13] morfina 2-3) | 15-30 min ( PO ) | 4-6 horas | ||
Tramadol | 1 ⁄ 10 | ~ 100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6,0–8,8 [14] (M1) | ||||
Opio ( oral ) | 1 ⁄ 10 | ~ 100 mg | ~ 25% ( morfina ) | 2.5-3.0 ( morfina , codeína ) | ||||
Tilidina | 1 ⁄ 10 | 100 magnesio | ||||||
Dihidrocodeína | 1 ⁄ 5 | 50 magnesio | 20% | 4 | ||||
Anileridina [15] | 1 ⁄ 4 | 40 magnesio | ||||||
Alfaprodina | 1 ⁄ 4 - 1 ⁄ 6 | 40 a 60 mg | ||||||
Tapentadol [16] | 3 ⁄ 10 | 32 magnesio | 32% (en ayunas) | |||||
Petidina (meperidina) | 1 ⁄ 3 | 30 mg SC / IM / IV, 300 mg ( PO ) | 50–60% | 3-5 | ||||
Bencilfentanilo | 1 ⁄ 2 | |||||||
AH-7921 | 4 ⁄ 5 | |||||||
Hidrocodona | 1 | 10 mg | = 80% | 3.8–6 | ||||
Metopon | 1 | 10 mg | ||||||
Lactato de pentazocina (IV) [17] | 1 | 10 mg SC / IV / IM, 150 mg ( PO ) | ||||||
Morfina ( oral ) | 1 | 10 mg | ~ 25% | 2-4 | 3: 1 | 30 min ( PO ) | 3-5 horas | |
Oxicodona [18] | 1,5 | 6,67 magnesio | 60 - 87% | 2-3 horas ( lanzamiento instantáneo ) ( PO ); 4,5 horas ( liberación controlada ) ( PO ) | 10-30 min ( liberación instantánea ) ( PO ); 1 hora ( liberación controlada ) ( PO ) | 3 - 6 horas ( liberación instantánea ) ( PO ); 10-12 horas ( liberación controlada ) ( PO ) [19] | ||
Espiradolina | 1,5 | |||||||
Nicomorfina | 2-3 | 3,33–5 mg | 20% | 4 | ||||
Morfina ( IV / IM ) | 3 | 3,33 magnesio | 100% | 2-3 | 3: 1 | 5 min ( IV ); 15 min ( IM ) | 3 a 7 horas | |
Clonitazeno | 3 | 3,33 magnesio | ||||||
Metadona (aguda) [20] [21] | 3-4 | 2,5–3,33 mg | 40–90% | 15–60 | 2: 1 | |||
Metadona (crónica) [21] | 2.5–5 | 2-4 magnesio | 40–90% | 15–60 | 2: 1 | |||
Fenazocina | 4 | ~ 2,5 mg | ||||||
Diamorfina (heroína; IV / IM) [22] | 4-5 | 2 a 2,5 mg | 100% | <0,6 | Instantáneamente (de 5 a 15 segundos) ( IV ); 2 - 5 min ( IM ) | 4 a 5 horas | ||
Dezocine | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (mensajería instantánea) | 2.2 | ||||
Hidromorfona [23] [24] [16] | 10-15 ( sc ), ( iv ), ( im ) 3.75-5 ( po ) | 0,75 mg (sc, iv, im) 2 mg (po) | 62% | 2-3 | 5: 1 | |||
Oximorfona [18] | 3 | 3,33 mg ( VO ), 1 mg ( IV, IM e interlaminar ) | 10% –PO, ≈ 25% Sublabial, ≈ 28% Bucal, (35% - 40%) Sublingual e intranasal 43% BA. | 7.25–9.43 | 35 min ( PO ), instantáneamente (de 5 a 15 seg) ( IV ) | 6 a 8 horas | ||
U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1,5-3 | |||||
Levorfanol [25] | 8 | 1,25 magnesio | 70% | 11-16 | 1: 1 | |||
Desomorfina (Krokodil) | 8-10 | 1–1,25 mg | ~ 100% ( IV ) | 2-3 | Instantáneamente (de 5 a 15 segundos) ( IV ); 2 - 5 min ( IM ) | 3-4 horas | ||
N-fenetilnormorfina | 8-14 | |||||||
Alfentanilo | 10-25 | 1,5 (90-111 minutos) | Instantáneamente (de 5 a 15 segundos); 4 veces más rápido que el fentanilo | 0,25 h (15 min); hasta 54 minutos hasta compensación de efectos | ||||
Trefentanilo | (10-25) + | |||||||
Brifentanilo | (10-25) + | |||||||
Acetilfentanilo | 15 | |||||||
7-hidroximitraginina | 17 | ~ 0,6 mg | ||||||
Furanilfentanilo | 20 | |||||||
Butirfentanilo | 25 | |||||||
Enadoline | 25 | 15 ug (umbral) y .160 mg / kg (efectos disociativos) | ||||||
Buprenorfina ( SL ) [12] | 40 | 0,25 magnesio | 30% ( SL ); [26] ~ 100% ( TD ); 65% (bucal); [27] [28] 48% ( SIN ) [29] | 20–70, media 37 | 3: 1 | 45 min | 12-24 horas | |
N-fenetil-14-etoximetopón | 60 | |||||||
Etonitazeno | 60 | 160 µg | ||||||
Fenomorfano | 60–80 | 0,13-0,16 mg | ||||||
N-fenetilnordesomorfina | 85 | |||||||
Fenaridina | (50-100) - | |||||||
Fentanilo | 50-100 | 0,1 mg (100 µg) IM / IV | 33% ( SL ); 92% ( TD ); 89% ( SIN ); 50% ( buc ) | 0,04 (IV); 7 ( TD ) | 5 min ( TD / IV ) | 30 a 60 minutos ( IV ) | ||
Acrilfentanilo | (50-100 +) | |||||||
Buprenorfina ( transdérmica ) [30] [31] | 100-115 | 0,1 mg (100 µg) | 30% ( SL ); [26] ~ 100% ( TD ); 65% (bucal); [27] [28] 48% ( SIN ) [29] | 3: 1 | 45–60 minutos | 12-24 horas | ||
14-cinamoiloxicodeinona | 177 | |||||||
Remifentanilo | 100-200 | 50–100 µg | 0,05 (semivida sensible al contexto de 3-6 minutos; semivida de eliminación de 7-18 minutos / semivida de eliminación terminal es de 10-20 min) | Instantáneamente (de 5 a 15 segundos) | 15 minutos; La rápida compensación de los efectos requiere una infusión continua para el mantenimiento de la anestesia. | |||
Ocfentanil | 125–250 | 40–80 µg | ||||||
Ro4-1539 | 240–480 | |||||||
Sufentanilo | 500-1.000 | 10-20 µg | 4.4 | |||||
BDPC | 504 | ~ 20 µg | ||||||
C-8813 | 591 | |||||||
4-fenilfentanilo | 800 | |||||||
3-metilfentanilo | 1000-1500 | |||||||
Etorfina | 1.000–3.000 | 3,3–10 µg | ||||||
Ohmefentanilo | 6300 | |||||||
Acetorfina | 8700 | |||||||
Dihidroetorfina [32] | 1.000-12.000 | 0,83–10 µg (20–40 µg SL) | ||||||
2-fluorohmefentanilo | 18.000 | |||||||
4-carboetoxiohmefentanilo | 30.000 | |||||||
R-30490 | (10,000–100,000) - | |||||||
Carfentanil [33] | 10,000 | 1,0 µg | 7.7 | |||||
Lofentanilo | (10,000–100,000) + | |||||||
VO: oral • IV: inyección intravenosa • IM: inyección intramuscular • SC: inyección subcutánea • SL: sublingual • TD: transdérmica "Fuerza" se define como la potencia analgésica relativa a la morfina oral. La tolerancia , la sensibilización , la tolerancia cruzada , el metabolismo y la hiperalgesia pueden ser factores complejos en algunas personas. Las interacciones con otros medicamentos , alimentos y bebidas y otros factores pueden aumentar o disminuir el efecto de ciertos analgésicos y alterar su vida media. Debido a que algunos analgésicos enumerados son profármacos o tienen metabolitos activos , la variación individual de las enzimas hepáticas (p. Ej., Enzima CYP2D6 ) puede producir efectos significativamente alterados. |
Ver también
- Oripavina : para obtener más información sobre la fuerza comparativa de los derivados de la oripavina
Notas explicatorias
- ^ Aproximado. Existe una amplia gama de valores en los ensayos controlados . [9]
- ^ 10 mg de morfina oral equivalen a n mg de analgésico x, por ejemplo, 10 mg de morfina equivalen a 3600 mg de paracetamol o 1,5 mg de hidromorfona
Citas
- ↑ a b Joishy, 1999 .
- ^ McPherson 2009 , p. 5.
- ↑ a b Natusch, 2012 .
- ^ McPherson 2009 , p. 3.
- ^ McPherson 2009 , p. 4.
- ^ McPherson 2009 , p. 8.
- ^ McPherson 2009 , p. 9.
- ^ Anderson et al 2001 .
- ^ Pereira et al 2001 .
- ^ a b c "Directrices de dosificación para acetaminofén y AINE seleccionados" (PDF) . www3.us.elsevierhealth.com.
- ^ http://www.emedexpert.com/compare-meds/diclofenac-vs-naproxen.shtml
- ^ a b "Cap. 4 Narcóticos: Narcóticos sintéticos: Dextropropoxifeno" . Drogas de abuso . Administración de Control de Drogas, Departamento de Justicia de EE. UU. 2005. Archivado desde el original el 2 de noviembre de 2006.CS1 maint: bot: estado de URL original desconocido ( enlace )
- ^ KuKanich B (febrero de 2010). "Farmacocinética de acetaminofén, codeína y los metabolitos de codeína morfina y codeína-6-glucurónido en perros Greyhound sanos" . J. Vet. Pharmacol. Ther . 33 (1): 15-21. doi : 10.1111 / j.1365-2885.2009.01098.x . PMC 2867071 . PMID 20444020 .
- ^ "Información de prescripción completa de tabletas ULTRAM® (clorhidrato de tramadol)" (PDF) . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU . Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. Marzo de 2008. p. 4 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
Las semividas de eliminación plasmática terminal media de tramadol racémico y M1 racémico son 6,3 ± 1,4 y 7,4 ± 1,4 horas, respectivamente. La vida media de eliminación plasmática del tramadol racémico aumentó de aproximadamente seis horas a siete horas con dosis múltiples.
- ^ "Anileridina" . Versión de DrugBank: 3.0 . DrugBank.
- ^ a b Cupp 2012 .
- ^ "Inyección de TALWIN (lactato de pentazocina), solución" . DailyMed . Instituto Nacional de Salud . Consultado el 10 de diciembre de 2011 .
- ^ a b "Conversión equianalgésica" . GlobalRPH.
- ^ Sunshine, A .; Olson, N .; Colon, A .; Rivera, J .; Kaiko, RF; Fitzmartin, RD; Reder, RF; Goldenheim, PD (julio de 1996). "Eficacia analgésica de la oxicodona de liberación controlada en el dolor posoperatorio". Revista de farmacología clínica . 36 (7): 595–603. doi : 10.1002 / j.1552-4604.1996.tb04223.x . PMID 8844441 .
- ^ Tabla de equivalencia opiáceos
- ^ a b Manfredonia JF (marzo de 2005). "Recetar metadona para el manejo del dolor en la atención al final de la vida" . J Am Osteopath Assoc . 105 (3 Suppl 1): S18–21. PMID 18154194 . Tabla 2: Relación de conversión de morfina oral a metadona .
- ^ Reichle CW, Smith GM, Gravenstein JS, Macris SG, Beecher HK (abril de 1962). "Potencia analgésica comparativa de heroína y morfina en pacientes posoperatorios" . J. Pharmacol. Exp. Ther . 136 (1): 43–6. PMID 14491157 .
- ^ Cirugía de Toronto 2014 .
- ^ Walker, 2001 .
- ^ "Levorfanol" . Versión de DrugBank: 3.0 . DrugBank.
- ↑ a b Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT (1997). "Biodisponibilidad de buprenorfina sublingual". Revista de farmacología clínica . 37 (1): 31–7. doi : 10.1177 / 009127009703700106. PMID 9048270
- ^ a b "Película bucal de buprenorfina / naloxona (BUNAVAIL) C-III" (PDF) . Servicios de administración de beneficios de farmacia (PBM) . Septiembre de 2014.
- ^ a b Película bucal de BUNAVAIL (buprenorfina y naloxona), CIII [información de prescripción en línea] . BioDelivery BioDelivery Sciences International, Inc. (BDSI), Raleigh, Carolina del Norte. Junio de 2014.
- ↑ a b Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D (1989). "La disponibilidad sistémica de buprenorfina administrada por aerosol nasal". J. Pharm. Pharmacol . 41 (11): 803–5. doi : 10.1111 / j.2042-7158.1989.tb06374.x
- ^ Khanna, IK; Pillarisetti, S (2015). " Buprenorfina - un opioide atractivo con potencial subutilizado en el tratamiento del dolor crónico ". Revista de investigación del dolor . 8 : 859–70. doi : 10.2147 / JPR.S85951. PMID 26672499
- ^ Cote, J; Montgomery, L (julio de 2014). " Buprenorfina sublingual como analgésico en el dolor crónico: una revisión sistemática ". Medicina para el dolor (Malden, Mass.) . 15 (7): 1171–8. doi : 10.1111 / pme.12386. PMID 24995716
- ^ Ohmori, Satoshi; Morimoto, Yasunori (2002). "Dihidroetorfina: un potente analgésico: farmacología, toxicología, farmacocinética y efectos clínicos" . Revisiones de medicamentos del SNC . 8 (4): 391–404. doi : 10.1111 / j.1527-3458.2002.tb00236.x . ISSN 1080-563X . PMC 6741694 . PMID 12481194 .
La dihidroetorfina (DHE) es uno de los alcaloides opioides analgésicos más potentes que se conocen; es de 1000 a 12 000 veces más potente que la morfina. ...
MOR es el analgésico opioide más utilizado para aliviar el dolor, y su dosis diaria oral (20 a 1000 mg) es relativamente alta (44). Por otro lado, el DHE produce efectos analgésicos rápidos a una dosis extremadamente baja, 20 µg por vía sublingual en humanos (60, 78). ... - ^ "Carfentanil" . Versión de DrugBank: 3.0 . DrugBank.
Bibliografía general
- Libros
- Cupp, Melanie (agosto de 2012). "Dosificación equianalgésica de opioides para el manejo del dolor. PL Detalle-Documento # 280801" (PDF) . Carta del farmacéutico .
- Joishy, SK (1999). Secretos de la medicina paliativa . Filadelfia PA: Hanley y Belfus. pag. 97. ISBN 978-1-56053-304-7.
- McCaffery, Margo; Pasero, Chris (1999). Dolor: Manual clínico (2ª ed.). Mosby . ISBN 978-0-8151-5609-3., Información adicional, incluidos gráficos imprimibles
- McPherson, Mary Lynn M. (2009). Desmitificando los cálculos de conversión de opioides: una guía para una dosificación eficaz . Bethesda MD: Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . pag. 5. ISBN 978-1-58528-297-5.
- Artículos
- Anderson, Robert; Saiers, Joseph H; Abram, Stephen; Schlicht, Christian (mayo de 2001). "Precisión en la dosificación equianalgésica" . Revista de manejo del dolor y los síntomas . 21 (5): 397–406. doi : 10.1016 / S0885-3924 (01) 00271-8 . PMID 11369161 .
- Natusch, Douglas (febrero de 2012). "Dosis equianalgésicas de opioides: su uso en la práctica clínica" . Revista británica del dolor . 6 (1): 43–46. doi : 10.1177/2049463712437628 . PMC 4590088 . PMID 26516465 .
- Pereira, José; Lawlor, Peter; Vigano, Antonio; Dorgan, Marlene; Bruera, Eduardo (agosto de 2001). "Relaciones de dosis equianalgésicas para opioides" . Revista de manejo del dolor y los síntomas . 22 (2): 672–687. doi : 10.1016 / s0885-3924 (01) 00294-9 . PMID 11495714 .
- Sitios web
- "Tabla equianalgésica de opioides" . Notas de la conferencia . Departamento de Cirugía, Universidad de Toronto . Noviembre de 2014 . Consultado el 26 de febrero de 2020 .
- Walker, Paul (2001). "Número 17. Morfina vs hidromorfona vs oxicodona vs el parche" . Consejos de cuidados paliativos: información para profesionales de la salud . Cuidados paliativos y al final de la vida (PEOLC), Servicios de salud de Alberta . Archivado desde el original el 24 de diciembre de 2001.
- "Manejo de la terapia con opioides (OT) para el dolor crónico (2017)" (PDF) . Pautas de práctica clínica de VA / DoD . Departamento de Asuntos de Veteranos . pag. 99 . Consultado el 26 de febrero de 2020 .
- Calculadora de equianalgesia de opioides en línea Calculadora electrónica que incluye lógica para conversiones bidireccionales y dependientes de la dosis
- Tablas equianalgésicas de opioides: ¿son todas igualmente peligrosas?