La naloxazona es un antagonista irreversible del receptor opioide μ que es selectivo para el subtipo de receptor μ 1 . [1] La naloxazona produce efectos antagonistas muy duraderos ya que forma un enlace covalente al sitio activo del receptor opioide mu, [2] haciendo imposible que la molécula se desvincule y bloquee el receptor de forma permanente hasta que el receptor sea reciclado por endocitosis .
Nombres | |
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Nombre IUPAC (5α) -17-Alil-3,14-dihidroxi-4,5-epoximorfinan-6-ona hidrazona | |
Otros nombres Naloxona- 6-hidrazona | |
Identificadores | |
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Modelo 3D ( JSmol ) | |
CHEMBL | |
PubChem CID | |
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Propiedades | |
C 19 H 23 N 3 O 3 | |
Masa molar | 341,40422 g / mol |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
verificar ( ¿qué es ?) | |
Referencias de Infobox | |
Se ha informado que la naloxazona es inestable en solución ácida, dimerizándose en el antagonista más estable y mucho más potente naloxonazina . [3] En condiciones en las que no se pudo detectar la formación de naloxonazina, la naloxazona no mostró una unión irreversible al receptor opioide μ. [3]
Ver también
- Clornaltrexamina , una mezcla agonista-antagonista irreversible
- Oximorfazona , un agonista total irreversible de opioides μ
Referencias
- ^ Pasternak, G .; Childers; Snyder, S. (1980). "Analgesia de opiáceos: evidencia de mediación por una subpoblación de receptores de opiáceos". Ciencia . 208 (4443): 514–6. Código Bibliográfico : 1980Sci ... 208..514P . doi : 10.1126 / science.6245448 . PMID 6245448 .
- ^ Ling, Geoffrey SF; Simantov, Ronit; Clark, Janet A .; Pasternak, Gavril W. (1986). "Acciones de la naloxonazina in vivo". Revista europea de farmacología . 129 (1–2): 33–8. doi : 10.1016 / 0014-2999 (86) 90333-X . PMID 3021478 .
- ^ a b Hahn, Elliot F .; Pasternak, Gavril W. (1982). "Naloxonazina, un inhibidor potente y duradero de los sitios de unión a opiáceos". Ciencias de la vida . 31 (12-13): 1385-138. doi : 10.1016 / 0024-3205 (82) 90387-3 . PMID 6292633 .