La niclosamida , que se vende bajo la marca Niclocida entre otros, es un medicamento que se usa para tratar las infestaciones por tenia . [2] Esto incluye difilobotriasis , himenolepiasis y teniasis . [2] No es eficaz contra otros gusanos como oxiuros o lombrices intestinales . [3] Se toma por vía oral. [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Niclocida, Fenasal, Phenasal, otros [1] |
AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.052 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 8 Cl 2 N 2 O 4 |
Masa molar | 327,12 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 225 a 230 ° C (437 a 446 ° F) |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal y picazón. [2] Puede usarse durante el embarazo y parece ser seguro para el bebé. [2] La niclosamida pertenece a la familia de medicamentos antihelmínticos . [3] Actúa bloqueando la absorción de azúcar por el gusano. [4]
La niclosamida fue descubierta en 1958. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] No está disponible comercialmente en los Estados Unidos. [3] Es eficaz en varios otros animales. [4]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento y picazón. [2] En raras ocasiones, se presentan mareos, sarpullido, somnolencia, picazón perianal o un sabor desagradable. Por algunas de estas razones, el praziquantel es un tratamiento preferible e igualmente eficaz para la infestación por tenia. [ cita requerida ]
Mecanismo de acción
La niclosamida inhibe la captación de glucosa , la fosforilación oxidativa y el metabolismo anaeróbico en la tenia. [7]
Otras aplicaciones
Los efectos metabólicos de la niclosamida son relevantes para una amplia gama de organismos y, en consecuencia, se ha aplicado como medida de control a organismos distintos de las tenias. Por ejemplo, es un ingrediente activo en algunas formulaciones como Bayluscide para matar larvas de lamprea , [8] [9] como moluscida, [10] y como piscicida de uso general en acuicultura. La niclosamida tiene una vida media corta en el agua en condiciones de campo; esto lo hace valioso para eliminar los peces no deseados de los estanques comerciales de peces; pierde su actividad lo suficientemente pronto como para permitir la repoblación a los pocos días de erradicar la población anterior. [10] Los investigadores han descubierto que la niclosamida es eficaz para matar los mejillones cebra invasores en aguas frías. [11]
Investigar
La niclosamida se está estudiando en varios tipos de cáncer. [12] En un estudio de 2015 se descubrió que la niclosamida junto con la oxiclozanida , otro fármaco contra la tenia , muestra "una fuerte actividad in vivo e in vitro contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA)". [13]
El 1 de julio de 2020, la empresa de biotecnología danesa UNION inició un estudio clínico con niclosamida en el tratamiento de COVID-19 . [14] Hay otro estudio que investigó el uso de niclosamida como tratamiento para Covid-19. [15]
En 2018, se observó que la niclosamida es un potente activador de la quinasa 1 inducida por PTEN en neuronas corticales primarias. [16] Como la disfunción de PINK1 está asociada con una forma de la enfermedad de Parkinson , [17] esta cualidad hace que la niclosamida y los compuestos derivados sean atractivos como herramientas de investigación y posibles vías de tratamiento para la afección.
Referencias
- ^ CID 4477 de PubChem
- ^ a b c d e f Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario modelo de la OMS 2008 . Organización Mundial de la Salud. págs. 81, 87, 591. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ a b c "Niclosamide Advanced Patient Information - Drugs.com" . www.drugs.com . Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ a b Riviere JE, Papich MG (13 de mayo de 2013). Farmacología y Terapéutica Veterinaria . John Wiley e hijos. pag. 1096. ISBN 978-1-118-68590-7. Archivado desde el original el 10 de septiembre de 2017.
- ^ Mehlhorn H (2008). Enciclopedia de Parasitología: AM . Springer Science & Business Media. pag. 483. ISBN 9783540489948. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Weinbach EC, Garbus J (1969). "Mecanismo de acción de reactivos que desacoplan la fosforilación oxidativa". Naturaleza . 221 (5185): 1016–8. Código bibliográfico : 1969Natur.221.1016W . doi : 10.1038 / 2211016a0 . PMID 4180173 . S2CID 4209497 .
- ^ Boogaard, Michael A. Sistemas de administración de piscicidas "Solicitud rechazada" (PDF) . Archivado (PDF) desde el original el 1 de junio de 2017 . Consultado el 30 de mayo de 2017 .
- ^ Verdel K. Dawson (2003). "Destino ambiental y efectos del lampricide bayluscide: una revisión". Revista de investigación de los Grandes Lagos . 29 (Suplemento 1): 475–492. doi : 10.1016 / S0380-1330 (03) 70509-7 .
- ^ a b "Especificaciones y evaluaciones de la OMS. Para plaguicidas de salud pública. Niclosamida" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 10 de enero de 2017 . Consultado el 7 de agosto de 2019 .
- ^ "Los investigadores encuentran nuevos métodos para combatir los mejillones cebra invasores" . El diario de Minnesota . Consultado el 19 de noviembre de 2018 .
- ^ "Ensayos clínicos con niclosamida" . NCI . Consultado el 20 de marzo de 2019 .
- ^ Rajamuthiah R, Fuchs BB, Conery AL, Kim W, Jayamani E, Kwon B, Ausubel FM, Mylonakis E (abril de 2015). Planet PJ (ed.). "Reutilización de fármacos antihelmínticos de salicilanilida para combatir el Staphylococcus aureus resistente a fármacos" . PLOS ONE . 10 (4): e0124595. Código bibliográfico : 2015PLoSO..1024595R . doi : 10.1371 / journal.pone.0124595 . ISSN 1932-6203 . PMC 4405337 . PMID 25897961 .
- ^ GmbH, finanzen net. "UNION recibe la aprobación de la agencia danesa de medicamentos para iniciar un estudio clínico con niclosamida para el tratamiento de COVID-19 | Markets Insider" . market.businessinsider.com .
- ^ https://www.nature.com/articles/s41586-021-03491-6
- ^ Barini E, Miccoli A, Tinarelli F, Mulholland K, Kadri H, Khanim F, Stojanovski L, Read KD, Burness K, Blow JJ, Mehellou Y, Muqit MMK (2 de marzo de 2018). "El fármaco antihelmíntico niclosamida y sus análogos activan la proteína quinasa PINK1 asociada a la enfermedad de Parkinson" . ChemBioChem . 19 (5): 425–429. doi : 10.1002 / cbic.201700500 . PMC 5901409 . PMID 29226533 .Mantenimiento de CS1: utiliza el parámetro de autores ( enlace )
- ^ "Entrez Gen: PINK1 PTEN indujo quinasa putativa 1" .
enlaces externos
- "Niclosamida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- Taber CW, Venes D, Thomas CL (2001). Diccionario médico ciclopédico de Taber . Filadelfia: FADavis Co.
- Niclosamida en la base de datos de propiedades de plaguicidas (PPDB)
- "Información sobre medicamentos de MedlinePlus: niclosamida (oral)" . MedlinePlus . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 1995-06-23. Archivado desde el original el 16 de diciembre de 2006.
- Organización Mundial de la Salud (1995). "Helmintos: infección por cestodos (tenia): niclosamida" . Modelo de información de prescripción de la OMS: medicamentos utilizados en enfermedades parasitarias (2ª ed.). Organización Mundial de la Salud (OMS). hdl : 10665/41765 .