ritonavir


El ritonavir , un inhibidor de la proteasa que se vende bajo la marca Norvir , es un medicamento antirretroviral que se usa junto con otros medicamentos para tratar el VIH/SIDA . [1] [2] [3] Este tratamiento combinado se conoce como terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA). [3] A menudo, se usa una dosis baja con otros inhibidores de la proteasa . [3] También se puede usar en combinación con otros medicamentos para la hepatitis C. [4] Se toma por vía oral . [3]Las tabletas de ritonavir no son bioequivalentes a las cápsulas, ya que las tabletas pueden dar como resultado concentraciones plasmáticas máximas más altas. [3]

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos, pérdida de apetito, diarrea y entumecimiento de manos y pies. [3] Los efectos secundarios graves incluyen problemas hepáticos, pancreatitis , reacciones alérgicas y arritmias . [3] Pueden ocurrir interacciones graves con otros medicamentos, como la amiodarona y la simvastatina . [3] A dosis bajas se considera aceptable para su uso durante el embarazo. [5] El ritonavir pertenece a la clase de inhibidores de la proteasa. [3] Por lo general, sin embargo, se utiliza para inhibir la enzima que metaboliza otros inhibidores de la proteasa. [6]Esta inhibición permite utilizar dosis más bajas de estos últimos medicamentos. [6]

El ritonavir se patentó en 1989 y empezó a utilizarse con fines médicos en 1996. [7] [8] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] Las cápsulas de ritonavir se aprobaron como medicamento genérico en los Estados Unidos en 2020. [10]

Ritonavir está indicado en combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de pacientes infectados por el VIH-1. [1] [2] [3]

En diciembre de 2021, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de los EE. UU. otorgó la autorización de uso de emergencia a la combinación de nirmatrelvir y ritonavir para el tratamiento de la enfermedad por coronavirus COVID-19 . [11] [12] [13] Los medicamentos empaquetados conjuntamente se venden bajo la marca Paxlovid. [12] [13] [14] Paxlovid no está autorizado para la prevención previa o posterior a la exposición de COVID-19 o para el inicio del tratamiento en aquellos que requieren hospitalización debido a COVID-19 grave o crítico. [12] El 31 de diciembre de 2021, la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios del Reino Unido(MHRA) aprobó la misma combinación "para personas con COVID-19 de leve a moderado que tienen un alto riesgo de desarrollar COVID-19 grave". [15] [16]

Cuando se administra a las dosis más altas probadas inicialmente como eficaces para la terapia anti-VIH, los efectos secundarios de ritonavir son los que se muestran a continuación. [17]


Ritonavir (centro) unido al sitio activo de la proteasa del VIH. [ citación médica necesaria ]
Nuevas infecciones por VIH y muertes, antes y después de la aprobación por parte de la FDA de la "terapia antirretroviral altamente activa", [25] de la cual saquinavir y ritonavir fueron clave como los dos primeros inhibidores de la proteasa. [ cita médica requerida ] Como resultado de las nuevas terapias, las muertes por VIH en los Estados Unidos se redujeron drásticamente en dos años. [25]