O-2050

O-2050
Identificadores

Nombre IUPAC (6a R , 10a R ) -3- (1-Metanosulfonilamino-4-hexin-6-il) -6a, 7,10,10a-tetrahidro-6,6,9-trimetil- 6H -dibenzo [ b , d ] pirano
Número CAS	667419-91-2^norte
PubChem CID	16102146
ChemSpider	17260023
Datos químicos y físicos
Fórmula	C ₂₃H ₃₁N O ₄S
Masa molar	417,56 g · mol ⁻¹
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas CC1 = CC [C @@ H] 2 [C @@ H] (C1) c3c (cc (cc3OC2 (C) C) CC # CCCCNS (= O) (= O) C) O
InChI EnChI = 1S / C23H31NO4S / c1-16-10-11-19-18 (13-16) 22-20 (25) 14-17 (15-21 (22) 28-23 (19,2) 3) 9- 7-5-6-8-12-24-29 (4,26) 27 / h10,14-15,18-19,24-25H, 6,8-9,11-13H2,1-4H3 / t18- , 19- / m1 / s1 Clave: DJTGGIYZQHHLGJ-RTBURBONSA-N
^norteY (¿Qué es ésto?)

O-2050 es un fármaco que es un derivado cannabinoide clásico, que actúa como antagonista del receptor CB ₁ . Esto le da una ventaja en la investigación sobre muchos antagonistas de cannabinoides de uso común , como el rimonabant , que en dosis más altas actúan como agonistas inversos en CB ₁ , además de mostrar efectos fuera del objetivo. Sin embargo, aunque el O-2050 actúa como un antagonista silencioso in vitro , algunas pruebas in vivo han sugerido que puede mostrar actividad agonista en determinadas circunstancias. ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]

Ver también [ editar ]

O-2113

Referencias [ editar ]

^ Martin BR, Stephenson LA, Pertwee RG, Breivogel CS, Williams W, Mahadevan A, Razdan RK (2002). "Agonistas y antagonistas silenciosos en una serie de sulfonamidas cannabinoides" (PDF) . 12º Simposio Anual sobre Cannabinoides .
^ US 7279500 , Martin BR, Razdan RK, Pertwee RG, "Agonistas y antagonistas de cannabinoides de sulfonamida", publicado el 9 de octubre de 2007, asignado a Virginia Commonwealth University
^ Gardner A, Mallet PE (enero de 2006). "Supresión de la alimentación, la bebida, y la locomoción por un receptor cannabinoide putativo 'antagonista silencioso ' ". Revista europea de farmacología . 530 (1–2): 103–6. doi : 10.1016 / j.ejphar.2005.11.032 . PMID 16380113 .
^ Higuchi S, Irie K, Mishima S, Araki M, Ohji M, Shirakawa A, et al. (2010). "El antagonista silencioso del receptor cannabinoide 1 O-2050 atenúa la preferencia por una dieta alta en grasas y astrocitos activados en ratones" . Revista de Ciencias Farmacológicas . 112 (3): 369–72. doi : 10.1254 / jphs.09326sc . PMID 20168044 .
^ Higuchi S, Ohji M, Araki M, Furuta R, Katsuki M, Yamaguchi R, et al. (Enero de 2011). "El aumento de 2-araquidonoilglicerol hipotalámico induce la preferencia por una dieta alta en grasas a través de la activación de los receptores de cannabinoides 1". Investigación del cerebro conductual . 216 (1): 477–80. doi : 10.1016 / j.bbr.2010.08.042 . PMID 20817042 . S2CID 29756189 .
^ Wiley JL, Breivogel CS, Mahadevan A, Pertwee RG, Cascio MG, Bolognini D, et al. (Enero de 2011). "Análisis estructural y farmacológico de O-2050, un antagonista del receptor CB (1) cannabinoide neutro putativo" . Revista europea de farmacología . 651 (1-3): 96-105. doi : 10.1016 / j.ejphar.2010.10.085 . PMC 3034309 . PMID 21114999 .

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[1] Martin BR, Stephenson LA, Pertwee RG, Breivogel CS, Williams W, Mahadevan A, Razdan RK (2002). "Agonistas y antagonistas silenciosos en una serie de sulfonamidas cannabinoides" (PDF) . 12º Simposio Anual sobre Cannabinoides .

[2] US 7279500 , Martin BR, Razdan RK, Pertwee RG, "Agonistas y antagonistas de cannabinoides de sulfonamida", publicado el 9 de octubre de 2007, asignado a Virginia Commonwealth University

[3] Gardner A, Mallet PE (enero de 2006). "Supresión de la alimentación, la bebida, y la locomoción por un receptor cannabinoide putativo 'antagonista silencioso ' ". Revista europea de farmacología . 530 (1–2): 103–6. doi : 10.1016 / j.ejphar.2005.11.032 . PMID 16380113 .

[4] Higuchi S, Irie K, Mishima S, Araki M, Ohji M, Shirakawa A, et al. (2010). "El antagonista silencioso del receptor cannabinoide 1 O-2050 atenúa la preferencia por una dieta alta en grasas y astrocitos activados en ratones" . Revista de Ciencias Farmacológicas . 112 (3): 369–72. doi : 10.1254 / jphs.09326sc . PMID 20168044 .

[5] Higuchi S, Ohji M, Araki M, Furuta R, Katsuki M, Yamaguchi R, et al. (Enero de 2011). "El aumento de 2-araquidonoilglicerol hipotalámico induce la preferencia por una dieta alta en grasas a través de la activación de los receptores de cannabinoides 1". Investigación del cerebro conductual . 216 (1): 477–80. doi : 10.1016 / j.bbr.2010.08.042 . PMID 20817042 . S2CID 29756189 .

[6] Wiley JL, Breivogel CS, Mahadevan A, Pertwee RG, Cascio MG, Bolognini D, et al. (Enero de 2011). "Análisis estructural y farmacológico de O-2050, un antagonista del receptor CB (1) cannabinoide neutro putativo" . Revista europea de farmacología . 651 (1-3): 96-105. doi : 10.1016 / j.ejphar.2010.10.085 . PMC 3034309 . PMID 21114999 .

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