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La oxandrolona , vendida bajo las marcas Oxandrin y Anavar , entre otras, es un medicamento de andrógenos y esteroides anabólicos (AAS) que se usa para ayudar a promover el aumento de peso en diversas situaciones, para ayudar a compensar el catabolismo de proteínas causado por la terapia con corticosteroides a largo plazo , para apoyar la recuperación de quemaduras graves , tratar el dolor óseo asociado con la osteoporosis , ayudar en el desarrollo de las niñas con síndrome de Turner y para otras indicaciones. [4] [5] [6] Se toma por vía oral.. [4]

Los efectos secundarios de la oxandrolona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz y aumento del deseo sexual . [4] El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico, por lo que es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona . [4] [7] Tiene efectos anabólicos fuertes y androgénicos débilesefectos secundarios, lo que le confiere un perfil de efectos secundarios leve y lo hace especialmente adecuado para su uso en mujeres. [4]

La oxandrolona se describió por primera vez en 1962 y se introdujo para uso médico en 1964. [4] Se usa principalmente en los Estados Unidos . [4] [8] Además de su uso médico, la oxandrolona se usa para mejorar el físico y el rendimiento . [4] [9] La droga es una sustancia controlada en muchos países, por lo que el uso no médico es generalmente ilícito. [4] [10] [11] [12]

Usos médicos [ editar ]

La oxandrolona se ha investigado y recetado como tratamiento para una amplia variedad de afecciones. Está aprobado por la FDA para tratar el dolor óseo asociado con la osteoporosis , ayudar a aumentar de peso después de una cirugía o trauma físico , durante una infección crónica o en el contexto de una pérdida de peso inexplicable , y contrarrestar el efecto catabólico de la terapia con corticosteroides a largo plazo . [13] [14] A partir de 2016 , a menudo se prescribe fuera de etiqueta para acelerar la recuperación de quemaduras graves, ayudar al desarrollo de las niñas con síndrome de Turner y contrarrestar el VIH / SIDA.- emaciación inducida . La oxandrolona mejora los resultados tanto a corto como a largo plazo en personas que se recuperan de quemaduras graves y está bien establecida como un tratamiento seguro para esta indicación. [5] [6] También se utiliza en el tratamiento de la baja estatura idiopática , la anemia , el angioedema hereditario , la hepatitis alcohólica y el hipogonadismo . [15] [16]

La investigación médica ha establecido la eficacia de la oxandrolona para ayudar al desarrollo de las niñas con síndrome de Turner. Aunque la oxandrolona se ha utilizado durante mucho tiempo para acelerar el crecimiento en niños con estatura baja idiopática, es poco probable que aumente la estatura adulta y, en algunos casos, incluso puede disminuirla [ cita requerida ] . Por lo tanto, la oxandrolona ha sido reemplazada en gran medida por la hormona del crecimiento para este uso. [17] Los niños con estatura baja idiopática o síndrome de Turner reciben dosis de oxandrolona mucho más pequeñas que las que se administran a personas con quemaduras para minimizar la probabilidad de virilización y maduración prematura. [17] [18]

Usos no médicos [ editar ]

Muchos culturistas y atletas usan oxandrolona por sus efectos de construcción muscular. [4] Es mucho más anabólico que androgénico , por lo que las mujeres y quienes buscan regímenes de esteroides menos intensos lo usan con especial frecuencia. [4] Muchos también valoran la baja hepatotoxicidad de la oxandrolona en relación con la mayoría de los otros AAS activos por vía oral. [4]

También se sabe que los levantadores de pesas toman oxandrolona, ​​debido a su capacidad para aumentar significativamente la fuerza muscular. [19]

Contraindicaciones [ editar ]

Al igual que otros AAS, la oxandrolona puede empeorar la hipercalcemia al aumentar la resorción ósea osteolítica . [13] Cuando la toman mujeres embarazadas, la oxandrolona puede tener efectos no deseados, como masculinización en el feto. [13]

Efectos secundarios [ editar ]

Las mujeres a las que se les administra oxandrolona pueden experimentar virilización , desarrollo irreversible de características masculinas como voz más grave , hirsutismo , anomalías de la menstruación , pérdida de cabello de patrón masculino y agrandamiento del clítoris . [17] [13] [18] La oxandrolona puede interrumpir el crecimiento en los niños, reduciendo su estatura adulta. [20] [se necesita una mejor fuente ] Debido a estos efectos secundarios, las dosis administradas a mujeres y niños se reducen al mínimo y las personas generalmente son monitoreadas para detectar virilización y anormalidades en el crecimiento. [17] [18]Como otros andrógenos, la oxandrolona puede causar o empeorar el acné y el priapismo (erecciones prolongadas o no deseadas). [13] [20] La oxandrolona también puede reducir la fertilidad de los hombres, otro efecto secundario común entre los andrógenos. [20] En un intento por compensar el aumento exógeno de andrógenos, el cuerpo puede reducir la producción de testosterona a través de la atrofia testicular y la inhibición de la actividad gonadotrópica . [13]

A diferencia de algunos AAS, la oxandrolona generalmente no causa ginecomastia porque no se aromatiza en metabolitos estrogénicos . [21] Sin embargo, aunque no se hicieron informes de ginecomastia a pesar de su uso generalizado, en una publicación de 1991 se informó que la oxandrolona se había asociado con 33 casos de ginecomastia en niños adolescentes tratados con esta sustancia por baja estatura. [22] [23] La ginecomastia se desarrolló durante la terapia con oxandrolona en 19 de los niños y después de que la terapia se completó en 14 de los niños, y 10 de los niños tuvieron ginecomastia transitoria, mientras que 23 tuvieron ginecomastia persistente que requirió mastectomía . [22] [23]Aunque la ginecomastia transitoria es una ocurrencia natural y común en los niños púberes, la ginecomastia asociada con la oxandrolona fue de inicio tardío / retardado y fue persistente en un alto porcentaje de los casos. [22] [23] Como tal, los investigadores afirmaron que "aunque la oxandrolona no puede estar implicada como estimulante [en] la ginecomastia", se debe considerar una posible relación en los médicos que usan oxandrolona en adolescentes para estimular el crecimiento. [22] [23]

Exclusivamente entre los AAS 17α-alquilados, la oxandrolona muestra poca o ninguna hepatotoxicidad , incluso en dosis altas. [24] No se ha atribuido ningún caso de hepatotoxicidad grave a la oxandrolona. [24] Sin embargo, se han observado niveles elevados de enzimas hepáticas en algunas personas, particularmente con dosis altas y / o tratamiento prolongado, aunque regresan a rangos normales después de la interrupción. [24]

Interacciones [ editar ]

La oxandrolona aumenta enormemente el efecto anticoagulante de la warfarina , a veces de forma peligrosa. [25] En abril de 2004, Savient Pharmaceuticals publicó una alerta de seguridad a través de la FDA advirtiendo a los profesionales de la salud de esto. [26] La oxandrolona también puede inhibir el metabolismo de los agentes hipoglucemiantes orales . [13] Puede empeorar el edema cuando se toma junto con corticosteroides o hormona adrenocorticotrópica . [13]

Farmacología [ editar ]

Farmacodinámica [ editar ]

Al igual que otros AAS, la oxandrolona es un agonista del receptor de andrógenos, similar a los andrógenos como la testosterona y la DHT. [4] La afinidad de unión relativa de la oxandrolona por el receptor de andrógenos es de aproximadamente el 0,8% de la de la metribolona . [27] La activación del receptor de andrógenos estimula la síntesis de proteínas , lo que aumenta el crecimiento muscular , la masa corporal magra y la densidad mineral ósea . [6]

En comparación con la testosterona y muchos otros AAS, la oxandrolona es menos androgénica en relación con su fuerza como anabólico. [4] [28] La oxandrolona tiene aproximadamente del 322 al 633% de la potencia anabólica y el 24% de la potencia androgénica de la metiltestosterona . [4] De manera similar, la oxandrolona tiene hasta 6 veces la potencia anabólica de la testosterona y, en comparación, ha reducido significativamente la potencia androgénica. [4] La proporción reducida de actividad anabólica a androgénica de la oxandrolona a menudo motiva su uso médico en niños y mujeres porque un efecto menos androgénico implica menos riesgo de virilización. [4] La comunidad de culturismo también considera este hecho al elegir entre AAS. [4]

Como la oxandrolona ya está reducida en 5α, no es un sustrato para la 5α-reductasa , por lo que no se potencia en tejidos androgénicos como la piel , los folículos pilosos y la glándula prostática . [4] Esto está involucrado en su relación reducida de actividad anabólica a androgénica. [4] Debido a la sustitución de uno de los átomos de carbono por un átomo de oxígeno en la posición C2 del anillo A, la oxandrolona es resistente a la inactivación por la 3α-hidroxiesteroide deshidrogenasa en el músculo esquelético . [4]Esto contrasta con la DHT y se cree que es la base de la potencia anabólica conservada de la oxandrolona. [4] Debido a que se reduce en 5α, la oxandrolona no es un sustrato de la aromatasa , por lo que no se puede aromatizar en metabolitos con actividad estrogénica. [4] La oxandrolona tampoco posee actividad progestágena . [4]

La oxandrolona es, de forma única, mucho menos hepatotóxica que otros AAS alquilados en 17α, lo que puede deberse a diferencias en el metabolismo. [24] [4] [3] [2]

Farmacocinética [ editar ]

La biodisponibilidad oral de la oxandrolona es del 97%. [1] Su unión a proteínas plasmáticas es del 94 al 97%. [1] El fármaco se metaboliza principalmente en los riñones y, en menor medida, en el hígado . [3] [1] La oxandrolona es el único AAS que no es metabolizado principal o extensamente por el hígado, y se cree que esto está relacionado con su hepatotoxicidad disminuida en relación con otros AAS. [3] [2] Se informa que su vida media de eliminación es de 9,4 a 10,4 horas, pero se extiende a 13,3 horas en los ancianos. [1] [2]Aproximadamente el 28% de una dosis oral de oxandrolona se elimina sin cambios en la orina y el 3% se excreta en las heces . [2]

Química [ editar ]

La oxandrolona es una sintético androstano esteroide y un 17α-alquilados derivado de DHT. [29] [30] [4] También se conoce como 2-oxa-17α-metil-5α-dihidrotestosterona (2-oxa-17α-metil-DHT) o como 2-oxa-17α-metil-5α-androstan- 17β-ol-3-ona, y es DHT con un grupo metilo en la posición C17α y el carbono C2 reemplazado por un átomo de oxígeno . [29] [30] [4] Los AAS estrechamente relacionados incluyen la mestanolona comercializada AAS (17α-metil-DHT), oximetolona (2-hidroximetilen-17α-metil-DHT) y estanozolol (un 2,3-pirazol A anillo -bicíclico derivado de 17α-metil-DHT) y la no comercializado-/ diseñador AAS desoxymethyltestosterone (3-deketo-17α-metil-δ 2 -DHT), metasterona (2α, 17α-dimetil-DHT), metil- 1-testosterona (17α-metil-δ 1 -DHT), y methylstenbolone (2,17α-dimetil-δ 1 -DHT). [29] [30] [4]

Historia [ editar ]

La oxandrolona fue fabricada por primera vez por Raphael Pappo y Christopher J. Jung mientras trabajaban en Searle Laboratories (ahora parte de Pfizer ). Los investigadores describieron por primera vez la droga en 1962. [4] [31] [32] Se interesaron de inmediato en los efectos androgénicos muy débiles de la oxandrolona en relación con sus efectos anabólicos. [31] [4] Se introdujo como fármaco en los Estados Unidos en 1964. [4]

El medicamento se recetó para promover el crecimiento muscular en trastornos que causan pérdida de peso involuntaria y se usa como parte del tratamiento del VIH / SIDA. [4] También se ha demostrado que tiene un éxito parcial en el tratamiento de casos de osteoporosis. [4] Sin embargo, en parte debido a la mala publicidad de su uso ilícito por parte de los culturistas , Searle Laboratories suspendió la producción de Anavar en 1989. [4] Fue adquirido por Bio-Technology General Corporation, que cambió su nombre a Savient Pharmaceuticals. , que luego de ensayos clínicos exitosos en 1995, lo lanzó bajo la marca Oxandrin. [4] BTG obtuvo posteriormente aprobaciones para el estatus de medicamento huérfano por parte deAdministración de Alimentos y Medicamentos para el tratamiento de la hepatitis alcohólica , el síndrome de Turner y la pérdida de peso inducida por el VIH. [4] También está indicado para compensar el catabolismo de proteínas causado por la administración prolongada de corticosteroides. [4]

Sociedad y cultura [ editar ]

Nombres genéricos [ editar ]

Oxandrolona es el nombre genérico del medicamento y su INN , USAN , USP , BAN , DCF , DCIT y JAN , mientras que la ossandrolona es o era anteriormente DCIT . [29] [30] [33] [8] [34]

Nombres de marca [ editar ]

La marca original de oxandrolona era Anavar, que se comercializaba en los Estados Unidos y los Países Bajos . [4] [35] Este producto finalmente se descontinuó y se reemplazó en los Estados Unidos por un nuevo producto llamado Oxandrin, que es la única marca que queda para la oxandrolona en los Estados Unidos. [4] [36] La oxandrolona también se ha vendido bajo las marcas Antitriol ( España ), Anatrophill ( Francia ), Lipidex ( Brasil ), Lonavar ( Argentina , Australia , Italia ), Protivar y Vasorome ( Japón ), entre otras. [4][30] [35] [37] Existen marcas adicionales para los productos que se fabrican para el mercado negro de esteroides. [4]

Entre los que usan oxandrolona para fines no médicos, a menudo se la conoce coloquialmente como "Var", una forma abreviada del nombre comercial Anavar. [38] [39]

Disponibilidad [ editar ]

Estados Unidos [ editar ]

La oxandrolona es uno de los pocos AAS que permanecen disponibles para uso médico en los Estados Unidos. [36] Los otros (a noviembre de 2017) son la testosterona, cipionato de testosterona , enantato de testosterona , undecanoato de testosterona , metiltestosterona , fluoximesterona , y la oximetolona . [36]

Otros países [ editar ]

Fuera de los Estados Unidos, la disponibilidad de oxandrolona es bastante limitada. [4] [8] Con la excepción de Moldavia , ya no está disponible en Europa . [4] La oxandrolona está disponible en algunos mercados menos regulados de Asia , como Malasia . [4] También está disponible en México . [4] Históricamente, la oxandrolona se ha comercializado en Argentina, Australia, Brasil, Francia, Italia, Japón y España, pero parece que ya no está disponible en estos países. [4] [30] [35] [8]

Situación legal [ editar ]

En los Estados Unidos, la oxandrolona se clasifica como una sustancia controlada de la Lista III bajo la Ley de Sustancias Controladas junto con muchos otros AAS. [10] Es una sustancia controlada de la Lista IV en Canadá, [11] y una droga controlada de la Lista 4 en el Reino Unido. [12]

Dopaje en los deportes [ editar ]

La oxandrolona a veces se usa como agente dopante en los deportes . Se han informado casos de dopaje con oxandrolona por parte de atletas profesionales .

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Enlaces externos [ editar ]

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