PF-04457845 es un inhibidor potente y exquisitamente selectivo de la enzima ácido graso amida hidrolasa (FAAH), con una CI 50 de 7.2nM, y ambos analgésicos y antiinflamatorios efectos en estudios con animales comparables a naproxeno . [1]
Ha sido bien tolerado en ensayos en humanos incluso en rangos de dosis altos sin evidencia de disfunción cognitiva, y ha completado los ensayos clínicos de Fase II para el tratamiento de la osteoartritis , [1] [2] [3] [4] pero se encontró que es ineficaz. [5]
A partir de 2021, varios estudios han demostrado que este nuevo inhibidor de la FAAH puede reducir los síntomas de abstinencia de cannabis y el consumo de cannabis en los hombres , y podría representar un enfoque eficaz y seguro para el tratamiento del trastorno por consumo de cannabis . [6] [7] [8]