PNU-120596 es un fármaco que actúa como un modulador alostérico positivo potente y selectivo para el subtipo α7 de receptores de acetilcolina nicotínicos neurales . [1] [2] Se utiliza en la investigación científica sobre la regulación colinérgica de la liberación de dopamina y glutamato en el cerebro. [3] [4] [5]
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 14 Cl N 3 O 4 |
Masa molar | 311,720 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Referencias
- ^ Hurst RS, Hajós M, Raggenbass M, Wall TM, Higdon NR, Lawson JA, et al. (Abril de 2005). "Un nuevo modulador alostérico positivo del receptor de acetilcolina nicotínico neuronal alfa7: caracterización in vitro e in vivo" . La Revista de Neurociencia . 25 (17): 4396–405. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.5269-04.2005 . PMC 6725110 . PMID 15858066 .
- ^ Young GT, Zwart R, Walker AS, Sher E, Millar NS (septiembre de 2008). "Potenciación de los receptores de acetilcolina nicotínicos alfa7 a través de un sitio transmembrana alostérico" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 105 (38): 14686–91. Código Bibliográfico : 2008PNAS..10514686Y . doi : 10.1073 / pnas.0804372105 . PMC 2535569 . PMID 18791069 .
- ^ Livingstone PD, Srinivasan J, Kew JN, Dawson LA, Gotti C, Moretti M, et al. (Febrero de 2009). "Los receptores de acetilcolina nicotínicos alfa7 y no alfa7 modulan la liberación de dopamina in vitro e in vivo en la corteza prefrontal de rata" . La Revista Europea de Neurociencia . 29 (3): 539–50. doi : 10.1111 / j.1460-9568.2009.06613.x . PMID 19187266 . S2CID 13289370 .
- ^ Barron SC, McLaughlin JT, ver JA, Richards VL, Rosenberg RL (agosto de 2009). "Un modulador alostérico de los receptores nicotínicos alfa7, N- (5-cloro-2,4-dimetoxifenil) -N '- (5-metil-3-isoxazolil) -urea (PNU-120596), provoca cambios conformacionales en el ligando extracelular dominio de unión similar a los provocados por la acetilcolina " . Farmacología molecular . 76 (2): 253–63. doi : 10.1124 / mol.109.056226 . PMC 2713121 . PMID 19411608 .
- ^ Livingstone PD, Dickinson JA, Srinivasan J, Kew JN, Wonnacott S (enero de 2010). "La diafonía de glutamato-dopamina en la corteza prefrontal de rata está modulada por receptores nicotínicos Alpha7 y potenciada por PNU-120596". Revista de Neurociencia Molecular . 40 (1–2): 172–6. doi : 10.1007 / s12031-009-9232-5 . PMID 19688191 . S2CID 29929913 .