La famotidina , vendida bajo la marca Pepcid entre otros, es un medicamento antagonista del receptor H 2 de histamina que disminuye la producción de ácido estomacal . [2] Se utiliza para tratar la úlcera péptica , la enfermedad por reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison . [2] Se toma por vía oral o por inyección en una vena . [2] Comienza a funcionar en una hora. [2]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / F ə m ɒ t ɪ d i n / |
Nombres comerciales | Pepcid, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a687011 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Vía oral ( comprimidos ), intravenosa |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 40-45% (por vía oral) [1] |
Enlace proteico | 15-20% [1] |
Vida media de eliminación | 2,5–3,5 horas [1] |
Excreción | Riñón (25-30% sin cambios [oral]) [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.116.793 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 8 H 15 N 7 O 2 S 3 |
Masa molar | 337,44 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, malestar intestinal y mareos. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir neumonía y convulsiones . [2] [3] El uso durante el embarazo parece seguro, pero no ha sido bien estudiado, mientras que no se recomienda su uso durante la lactancia . [4] Es un antagonista del receptor de histamina H 2 . [2]
La famotidina fue patentada en 1979 y entró en uso médico en 1985. [5] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2018, fue el 114º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 6 millones de recetas. [6] [7]
Usos médicos
- Alivio de la acidez , la indigestión ácida y el estómago agrio
- Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales.
- Tratamiento para afecciones hipersecretoras gastrointestinales patológicas como el síndrome de Zollinger-Ellison y los adenomas endocrinos múltiples
- Tratamiento para la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
- Tratamiento de la esofagitis
- Forma parte de un régimen de múltiples fármacos para la erradicación de Helicobacter pylori , aunque el omeprazol puede ser algo más eficaz. [8] [9] [10] [11] [12] [13]
- Prevención de úlceras pépticas inducidas por AINE . [14] [15]
- Se administra a pacientes quirúrgicos antes de las operaciones para reducir el riesgo de neumonitis por aspiración . [16] [17] [18]
La famotidina también se administra a perros y gatos con reflujo ácido. [19] La famotidina se ha utilizado en combinación con un antagonista H 1 para tratar y prevenir la urticaria causada por una reacción alérgica aguda. [20]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes asociados con el uso de famotidina incluyen dolor de cabeza , mareos y estreñimiento o diarrea . [21] [22]
La famotidina puede contribuir a la prolongación del intervalo QT , [23] particularmente cuando se usa con otros fármacos que alargan el intervalo QT o en personas con función renal deficiente . [24]
Mecanismo de acción
La activación de los receptores H2 ubicados en las células parietales estimula las bombas de protones para secretar ácido en la luz del estómago. La famotidina, un antagonista H2 , bloquea la acción de la histamina en las células parietales y, en última instancia, reduce la secreción de ácido en el estómago.
Interacciones
A diferencia de la cimetidina , el primer antagonista de H 2 , la famotidina no tiene efecto sobre el sistema enzimático del citocromo P450 y no parece interactuar con otros fármacos . [25]
Historia
La famotidina fue desarrollada por Yamanouchi Pharmaceutical Co. [26] Fue licenciada a mediados de la década de 1980 por Merck & Co. [27] y es comercializada por una empresa conjunta entre Merck y Johnson & Johnson. El anillo de imidazol de cimetidina se reemplazó por un anillo de 2-guanidinotiazol. La famotidina demostró ser nueve veces más potente que la ranitidina y treinta y dos veces más potente que la cimetidina . [28]
Se comercializó por primera vez en 1981. Las tabletas de desintegración oral Pepcid RPD se lanzaron en 1999. Las preparaciones genéricas estuvieron disponibles en 2001, por ejemplo, Fluxid ( Schwarz ) o Quamatel ( Gedeon Richter Ltd. ).
En los Estados Unidos y Canadá, se encuentra disponible un producto llamado Pepcid Complete , que combina famotidina con un antiácido en una tableta masticable para aliviar rápidamente los síntomas del exceso de ácido estomacal. En el Reino Unido, este producto se conocía como Pepcidtwo antes de su discontinuación en abril de 2015. [29]
La famotidina tiene poca biodisponibilidad (50%) debido al bajo tiempo de retención gástrica. La famotidina es menos soluble a un pH más alto y, cuando se usa en combinación con antiácidos, aumenta el tiempo de retención gástrica. Esto promueve la entrega local de estos fármacos a los receptores de la membrana de las células parietales y aumenta la biodisponibilidad. Los investigadores están desarrollando formulaciones de comprimidos que se basan en otros sistemas de administración de fármacos gastroretentivos, como los comprimidos flotantes, para aumentar aún más la biodisponibilidad. [30]
Preparativos
Se toma por vía oral, como tableta o suspensión, o por inyección en una vena . [2]
Ciertos preparados de famotidina están disponibles sin receta (OTC) en varios países. En los Estados Unidos y Canadá, los comprimidos de 10 mg y 20 mg, a veces en combinación con un antiácido , [31] [32] están disponibles sin receta. Las dosis más grandes aún requieren prescripción médica.
Horizon Pharma comercializó formulaciones de famotidina en combinación con ibuprofeno con el nombre comercial Duexis. [33]
Referencias
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- ^ Pepcid completo
- ^ "Famotidina" . Medline Plus .
- ^ "Duexis" . Drugs.com .
enlaces externos
- "Famotidina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.