La pilocarpina es un medicamento que se usa para reducir la presión dentro del ojo y tratar la boca seca . [1] [3] En forma de colirio , se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo cerrado hasta que se pueda realizar la cirugía, la hipertensión ocular , el glaucoma de ángulo abierto primario y para provocar la constricción de la pupila después de su dilatación. [1] [4] [5] Sin embargo, debido a sus efectos secundarios, ya no se utiliza habitualmente en el tratamiento a largo plazo. [6] El inicio de los efectos con las gotas es típicamente dentro de una hora y dura hasta un día. [1]Por vía oral, se utiliza para la boca seca como resultado del síndrome de Sjögren o la radioterapia . [7]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Isopto Carpine, Salagen, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a608039 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Gotas para los ojos tópicos , por vía oral |
Clase de droga | Miótico ( colinérgico ) [1] |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 0,76 horas (5 mg), 1,35 horas (10 mg) [2] |
Excreción | orina |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.001.936 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 11 H 16 N 2 O 2 |
Masa molar | 208,261 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes de las gotas para los ojos incluyen irritación del ojo, aumento de lagrimeo, dolor de cabeza y visión borrosa. [1] Otros efectos secundarios incluyen reacciones alérgicas y desprendimiento de retina . [1] Por lo general, no se recomienda su uso durante el embarazo . [8] La pilocarpina pertenece a la familia de medicamentos mióticos . [9] Actúa activando receptores colinérgicos de tipo muscarínico que hacen que la red trabecular se abra y el humor acuoso drene del ojo. [1]
La pilocarpina fue aislada en 1874 por Hardy y Gerrard y se ha utilizado para tratar el glaucoma durante más de 100 años. [10] [11] [12] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [13] Originalmente se hizo a partir de la planta sudamericana Pilocarpus . [10]
Usos médicos
La pilocarpina estimula la secreción de grandes cantidades de saliva y sudor . [14] Se usa para prevenir o tratar la boca seca , particularmente en el síndrome de Sjögren , pero también como efecto secundario de la radioterapia para el cáncer de cabeza y cuello . [15]
Puede usarse para ayudar a diferenciar el síndrome de Adie de otras causas de tamaño desigual de la pupila . [16] [17] [ aclaración necesaria ]
Puede usarse para tratar una forma de ojo seco llamado ojo seco por deficiencia de agua (ADDE) [18]
Cirugía
La pilocarpina a veces se usa inmediatamente antes de ciertos tipos de injertos de córnea y cirugía de cataratas . [19] [20] En oftalmología, la pilocarpina también se usa para reducir el deslumbramiento sintomático de las luces durante la noche cuando el paciente se ha sometido a la implantación de lentes intraoculares fáquicos ; el uso de pilocarpina reduciría el tamaño de las pupilas, aliviando parcialmente estos síntomas. [ dudoso ] La concentración más común para este uso es pilocarpina al 1%. [ cita requerida ] Se ha demostrado que la pilocarpina es tan eficaz como la apraclonidina en la prevención de picos de presión intraocular después de la trabeculoplastia con láser . [21]
Otro
La pilocarpina se usa para estimular las glándulas sudoríparas en una prueba de sudor para medir la concentración de cloruro y sodio que se excreta en el sudor. Se utiliza para diagnosticar la fibrosis quística . [22]
Efectos adversos
El uso de pilocarpina puede resultar en una variedad de efectos adversos, la mayoría de ellos relacionados con su acción no selectiva como agonista de los receptores muscarínicos. Se sabe que la pilocarpina causa salivación excesiva, sudoración, secreción de moco bronquial , broncoespasmo , bradicardia , vasodilatación y diarrea . Las gotas para los ojos pueden provocar dolor de cejas y un uso crónico en la miosis .
Mecanismo de acción
La pilocarpina es un fármaco que actúa como agonista de los receptores muscarínicos. Actúa sobre un subtipo de receptor muscarínico (M 3 ) que se encuentra en el músculo del esfínter del iris , lo que hace que el músculo se contraiga, lo que resulta en la constricción de la pupila ( miosis ). La pilocarpina también actúa sobre el músculo ciliar y hace que se contraiga. Cuando el músculo ciliar se contrae, abre la red trabecular a través del aumento de tensión en el espolón escleral . Esta acción facilita la velocidad con la que el humor acuoso sale del ojo para disminuir la presión intraocular . Paradójicamente, cuando la pilocarpina induce esta contracción del músculo ciliar (conocido como espasmo acomodativo ), hace que el cristalino del ojo se engrose y se mueva hacia adelante dentro del ojo. Este movimiento hace que el iris (que se encuentra inmediatamente delante de la lente) también se mueva hacia adelante, reduciendo el ángulo de la cámara anterior . El estrechamiento del ángulo de la cámara anterior aumenta el riesgo de aumento de la presión intraocular . [23]
sociedad y Cultura
Preparación
Las plantas del género Pilocarpus son las únicas fuentes conocidas de pilocarpina, y la producción comercial se deriva completamente de las hojas de Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Este género crece solo en América del Sur y Pilocarpus microphyllus es originario de varios estados del norte de Brasil. [24]
La pilocarpina se extrae del material de la hoja en polvo en un proceso de varios pasos. Primero, el material se trata con etanol acidificado con ácido clorhídrico y los disolventes se eliminan a presión reducida. El residuo acuoso resultante se neutraliza con amoniaco y se aparta hasta que la resina se ha asentado por completo. Luego se filtra y se concentra mediante una solución de azúcar hasta un pequeño volumen, se alcaliniza con amoníaco y finalmente se extrae con cloroformo . El disolvente se elimina a presión reducida. [ verificación necesaria ]
Costo
La pilocarpina es uno de los medicamentos de menor costo para el glaucoma. [25]
Nombres comerciales
La pilocarpina está disponible con varios nombres comerciales como: Diocarpina (Dioptic), Isopto Carpina ( Alcon ), Miocarpina (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 y -40 (Alza), Pilopina HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical) y Timpilo (Merck Frosst).
Investigar
La pilocarpina se usa para inducir la epilepsia crónica en roedores , comúnmente ratas , como un medio para estudiar la fisiología del trastorno y examinar diferentes tratamientos. [26] [27] Se pueden usar dosis más pequeñas para inducir la salivación con el fin de recolectar muestras de saliva , por ejemplo, para obtener información sobre los anticuerpos IgA .
Veterinario
La pilocarpina se administra en dosis moderadas (aproximadamente 2 mg) para inducir la emesis en gatos que han ingerido plantas, alimentos o medicamentos extraños. Un ensayo con felinos determinó que era eficaz, aunque la opción habitual de emético es la xilazina . [ cita requerida ]
Ver también
- Cevimelina: un medicamento parasimpaticomimético similar para la boca seca ( xerostomía )
- Bethanechol: un parasimpaticomimético muscarínico similar con un efecto más duradero
Referencias
- ^ a b c d e f g "Pilocarpina" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
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Hipertensión ocular ... las opciones alternativas incluyen inhibidores de la anhidrasa carbónica como brinzolamida o dorzolamida, un simpaticomimético tópico como apraclonidina o tartrato de brimonidina, o un miótico tópico como pilocarpina, administrado como monoterapia o como terapia combinada.
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La pilocarpina ya no se usa de forma rutinaria para el control de la PIO a largo plazo debido a un perfil de efectos secundarios deficiente
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enlaces externos
- "Pilocarpina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.