Pitolisant , vendido bajo la marca Wakix entre otros, es un medicamento para el tratamiento de la somnolencia diurna excesiva (EDS) en adultos con narcolepsia . [1] Es un antagonista / agonista inverso del receptor de histamina 3 (H 3 ) . [1] Representa el primer medicamento disponible comercialmente en su clase. [3] Pitolisant mejora la actividad de las neuronas histaminérgicas en el cerebro que funcionan para mejorar la vigilia de una persona. [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Wakix, Ozawade |
Otros nombres | Tiprolisant; Ciproxidina; BF2.649 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a619055 |
Datos de licencia |
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Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Agonistas inversos del receptor de histamina H 3 |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII |
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KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 26 Cl N O |
Masa molar | 295,85 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios más comunes incluyen dificultad para dormir, náuseas y sentirse preocupado. [5]
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) lo considera un medicamento de primera clase. [6]
Usos médicos
Pitolisant se utiliza en adultos para el tratamiento de la somnolencia diurna excesiva en personas con narcolepsia, con o sin cataplejía. [2] La narcolepsia es un problema del sueño que se caracteriza por una necesidad irresistible de dormir y un sueño nocturno perturbado, mientras que la cataplejía se refiere a ataques de debilidad muscular severa que hacen que una persona colapse. [2]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes incluyen insomnio (dificultad para dormir), dolor de cabeza, náuseas (ganas de vomitar), ansiedad, irritabilidad, mareos, depresión, temblores, trastornos del sueño, cansancio, vómitos, vértigo (sensación de dar vueltas) y dispepsia (pirosis). [2] Los efectos secundarios graves pero raros son la pérdida anormal de peso y el aborto espontáneo. [2]
Historia
Pitolisant fue desarrollado por Jean-Charles Schwartz, Walter Schunack y sus colegas después de que el primero descubrió el receptor H 3 . [7] Fue el primer agonista inverso del receptor H 3 que se probó en humanos o se introdujo para uso clínico. [7] Bioprojet Pharma lo comercializa en la Unión Europea. [2] Fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en marzo de 2016. [2]
La FDA aprobó el pitolisant para la somnolencia diurna excesiva en participantes con narcolepsia basándose principalmente en la evidencia de dos ensayos (Ensayo 1 / NCT01067222, Ensayo 2 / NCT01638403). [5] Se utilizó un ensayo adicional (Ensayo 3 / NCT01800045), en el que los participantes con un tipo diferente de narcolepsia fueron expuestos a la misma dosis de pitolisant, para agregar datos para la evaluación de los efectos secundarios. [5] Los ensayos se llevaron a cabo en Europa y América del Sur. [5]
Los dos ensayos primarios reclutaron adultos con narcolepsia y somnolencia diurna excesiva. [5] Los participantes recibieron pitolisant, placebo o un fármaco aprobado para la narcolepsia durante ocho semanas. [5] Para los participantes que recibieron pitolisant, la dosis podría aumentarse durante las primeras tres semanas, pero tuvo que permanecer igual durante las siguientes cinco semanas. [5] Ni los participantes ni los proveedores de atención médica sabían qué tratamiento se estaba administrando durante el ensayo. [5]
El beneficio de pitolisant se evaluó comparando los cambios en la somnolencia diurna durante el ensayo entre los participantes tratados con pitolisant y con placebo. [5] Para medir la somnolencia diurna, los investigadores utilizaron una escala llamada Epworth Sleepiness Scale (ESS). [5] La ESS pide a los participantes que califiquen la probabilidad de que se duerman mientras realizan ocho actividades diarias (como sentarse y leer o mirar televisión). [5] Los participantes califican cada artículo de cero (nunca dormita) a tres (alta probabilidad de quedarse dormido). [5]
Pitolisant fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en agosto de 2019. [5] Se le otorgó la designación de medicamento huérfano para el tratamiento de la narcolepsia, [8] la designación de vía rápida para el tratamiento de la somnolencia diurna excesiva (EDS) y la cataplejía en personas con narcolepsia, y designación de terapia innovadora para el tratamiento de la cataplejía en personas con narcolepsia. [9]
sociedad y Cultura
Estatus legal
El 20 de mayo de 2021, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos adoptó un dictamen positivo, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para pitolisant, destinado al tratamiento de la somnolencia diurna excesiva en la apnea obstructiva del sueño. [10] El solicitante de este medicamento es Bioprojet Pharma. [10]
Referencias
- ^ a b c "Tableta de clorhidrato de Wakix-pitolisant, recubierta con película" . DailyMed . 6 de noviembre de 2019 . Consultado el 18 de agosto de 2020 .
- ^ a b c d e f g "EPAR de Wakix" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 18 de agosto de 2020 .El texto se copió de esta fuente que es © Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
- ^ "La FDA aprueba Pitolisant para la somnolencia diurna en pacientes con narcolepsia" . Tiempos de farmacia . Consultado el 18 de agosto de 2020 .
- ^ Syed YY (20 de julio de 2016). "Pitolisant: Primera aprobación global". Drogas . 76 (13): 1313-1318. doi : 10.1007 / s40265-016-0620-1 . PMID 27438291 . S2CID 42684839 .
- ^ a b c d e f g h yo j k l m "Instantáneas de ensayos de drogas: Wakix" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 14 de agosto de 2019 . Consultado el 18 de marzo de 2020 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ "Aprobaciones de nuevas terapias farmacológicas 2019" . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU . 31 de diciembre de 2019 . Consultado el 15 de septiembre de 2020 .
- ^ a b Schwartz JC (2011). "El receptor de histamina H3: desde el descubrimiento hasta los ensayos clínicos con pitolisant" . Br. J. Pharmacol . 163 (4): 713-21. doi : 10.1111 / j.1476-5381.2011.01286.x . PMC 3111674 . PMID 21615387 .
- ^ "Designaciones y aprobaciones de medicamentos huérfanos de Pitolisant" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 24 de diciembre de 1999 . Consultado el 25 de mayo de 2021 .
- ^ "El pitolisant de Harmony obtuvo designaciones de avance y vía rápida" . Pharma Business International . 22 de mayo de 2018 . Consultado el 25 de mayo de 2021 .
- ^ a b "Ozawade: pendiente de decisión de la CE" . Agencia Europea de Medicamentos . 20 de mayo de 2021 . Consultado el 23 de mayo de 2021 .El texto se copió de esta fuente que es © Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
enlaces externos
- "Pitolisant" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Ciproxidina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- Ensayo clínico número NCT01067222 para el "Estudio de eficacia y seguridad de BF2.649 en el tratamiento de la somnolencia diurna excesiva en la narcolepsia (Harmony1)" en ClinicalTrials.gov
- Número de ensayo clínico NCT01638403 para "Efectos de BF2.649 en el tratamiento de la somnolencia diurna excesiva en la narcolepsia". en ClinicalTrials.gov