Pralmorelin ( DCI ) (nombre comercial GHRP Kaken 100 ; nombres de código de desarrollo anteriores KP-102 , GPA-748 , WAY-GPA-748 ), también conocido como clorhidrato de pralmorelina ( JAN ) y diclorhidrato de pralmorelina ( USAN ), así como, en particular, , péptido liberador de hormona del crecimiento 2 ( GHRP-2 ), es un secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS) utilizado como agente de diagnóstico que comercializa Kaken Pharmaceutical en Japón en una formulación de dosis única para la evaluación dedeficiencia de la hormona del crecimiento (GHD). [1] [2] [3]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | D-Alanil-3- (naftalen-2-il) -D-alanil-L-alanil-L-triptofil-D-fenilalanil-L-lisinamida |
Vías de administración | Oral, intravenoso |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 45 H 55 N 9 O 6 |
Masa molar | 817,992 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Pralmorelin es un oralmente activo , sintético péptido de drogas , específicamente, un análogo de met-encefalina , con la secuencia de amino ácido D -Ala- D - (β-naftil) -Ala-Trp- D -Phe-Lys-NH 2 . [2] [4] Actúa como un agonista del receptor del secretagogo de la hormona del crecimiento / grelina (GHSR) , y fue el primero de esta clase de fármacos que se introdujo clínicamente. [2] [3] La administración aguda del fármaco aumenta notablemente los niveles de la hormona del crecimiento en plasma (GH) [4] [5] e induce de manera confiable sensaciones de hambre y aumenta la ingesta de alimentos en los seres humanos. [6]
La pralmorelina también se estaba investigando para el tratamiento de la DHC y la baja estatura ( enanismo hipofisario ), y llegó a los ensayos clínicos de fase II para estas indicaciones, pero finalmente nunca se comercializó para ellas. [4] Esto puede deberse a que la capacidad de la pralmorelina para aumentar los niveles plasmáticos de GH es significativamente menor en las personas con GHD en comparación con las personas sanas. [4]
Ver también
- Lista de secretagogos de la hormona del crecimiento
Referencias
- ^ Graul, Ann I .; Prous, JR (2006). "Nuevos medicamentos del año: una perspectiva histórica y de investigación sobre los 41 nuevos productos que llegaron a sus primeros mercados en 2005" . Noticias y perspectivas sobre drogas . 19 (1): 33. ISSN 0214-0934 .
- ^ a b c Moulin, Aline; Brunel, Luc; Verdie, Pascal; Gavara, Laurent; Martínez, Jean; Fehrentz, Jean-Alain (2014). "Ligandos del receptor de grelina: diseño y síntesis de pseudopéptidos y peptidomiméticos". Biología química actual . 7 (3): 254–270. doi : 10.2174 / 2212796807999131128125920 . ISSN 2212-7968 .
- ^ a b J. Larry Jameson; Leslie J. De Groot (25 de febrero de 2015). Endocrinología: Adultos y Pediátricos: Consulta de expertos - En línea . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.
- ^ a b c d Editorial Adis (2004). "Pralmorelin". Las drogas en I + D . 5 (4): 236–239. doi : 10.2165 / 00126839-200405040-00011 . PMID 15230633 .
- ^ Furuta S, Shimada O, Doi N, Ukai K, Nakagawa T, Watanabe J, Imaizumi M (2004). "Farmacología general de KP-102 (GHRP-2), un potente péptido liberador de hormona del crecimiento". Arzneimittelforschung . 54 (12): 868–80. doi : 10.1055 / s-0031-1297042 . PMID 15646371 .
- ^ Müller, TD; Nogueiras, R .; Andermann, ML; Andrews, ZB; Anker, SD; Argente, J .; Batterham, RL; Benoit, SC; Bowers, CY; Broglio, F .; Casanueva, FF; D'Alessio, D .; Depoortere, I .; Geliebter, A .; Ghigo, E .; Cole, PA; Cowley, M .; Cummings, DE; Dagher, A .; Diano, S .; Dickson, SL; Diéguez, C .; Granata, R .; Grill, HJ; Grove, K .; Habegger, KM; Heppner, K .; Heiman, ML; Holsen, L .; Holst, B .; Inui, A .; Jansson, JO; Kirchner, H .; Korbonits, M .; Laferrère, B .; LeRoux, CW; López, M .; Morin, S .; Nakazato, M .; Nass, R .; Pérez-Tilve, D .; Pfluger, PT; Schwartz, TW; Seeley, RJ; Sleeman, M .; Sun, Y .; Sussel, L .; Tong, J .; Thorner, MO; van der Lely, AJ; van der Ploeg, LHT; Zigman, JM; Kojima, M .; Kangawa, K .; Smith, RG; Horvath, T .; Tschöp, MH (2015). "Grelina" . Metabolismo molecular . 4 (6): 437–460. doi : 10.1016 / j.molmet.2015.03.005 . ISSN 2212-8778 . PMC 4443295 . PMID 26042199 .