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Pramipexol
Pramipexol.svg
Pramipexol modelo de pelota y palo.png
Datos clinicos
Pronunciación/ ˌ p r æ m ɪ p ɛ k s oʊ l /
Nombres comercialesMirapex, Mirapexin, Sifrol, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa697029
Datos de licencia
Categoría de embarazo
Vías de administraciónOral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad> 90%
Enlace proteico15%
Vida media de eliminación8-12 horas
ExcreciónOrina (90%), Heces (2%)
Identificadores
  • ( S ) - N  6 propil-4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2,6-diamina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.124.761 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 10 H 17 N 3 S
Masa molar211,33  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • n1c2c (sc1N) C [C @@ H] (NCCC) CC2
  • EnChI = 1S / C10H17N3S / c1-2-5-12-7-3-4-8-9 (6-7) 14-10 (11) 13-8 / h7,12H, 2-6H2,1H3, (H2 , 11,13) / t7- / m0 / s1 controlarY
  • Clave: FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N controlarY
  (verificar)

El pramipexol , vendido bajo la marca Mirapex entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la enfermedad de Parkinson (EP) y el síndrome de piernas inquietas (SPI). [6] En la enfermedad de Parkinson, se puede usar solo o junto con levodopa . [6] Se toma por vía oral . [6] El pramipexol es un agonista de la dopamina de la clase no ergolina . [6]

El pramipexol fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1997. [6] El uso durante el embarazo y la lactancia no tiene una seguridad clara. [1] Está disponible como medicamento genérico . [7] En 2017, fue el medicamento 179o más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de tres millones de recetas. [8] [9]

Usos médicos [ editar ]

El pramipexol se usa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP) y el síndrome de piernas inquietas (SPI). [6] El uso durante el embarazo y la lactancia no tiene una seguridad clara. [1]

Efectos secundarios [ editar ]

Los efectos secundarios comunes del pramipexol pueden incluir: [10] [2] [3]

  • Dolor de cabeza
  • Edema periférico [11]
  • Hiperalgesia (dolores y molestias corporales)
  • Náuseas y vómitos
  • Sedación y somnolencia.
  • Disminución del apetito y posterior pérdida de peso.
  • Hipotensión ortostática (que provoca mareos , aturdimiento y posiblemente desmayos , especialmente al ponerse de pie)
  • Insomnio
  • Alucinaciones (ver, oír, oler, saborear o sentir cosas que no existen), amnesia y confusión.
  • Contracciones, torsiones u otros movimientos corporales inusuales
  • Cansancio o debilidad inusuales

Farmacología [ editar ]

El pramipexol actúa como un agonista parcial / total en los siguientes receptores : [12] [13]

  • D 2S receptor ( K i = 3,9 nM; IA = 130%)
  • D 2L receptor (K i = 2,2 nM; IA = 70%)
  • D 3 receptor (K i = 0,5 nM; IA = 70%)
  • D 4 receptor (K i = 5,1 nM; IA = 42%)

El pramipexol también posee una afinidad baja o insignificante (500 a 10.000 nM) por los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D y α 2 -adrenérgicos . [12] [14] Tiene una afinidad insignificante (> 10,000 nM) por los receptores D 1 , D 5 , 5-HT 2 , α 1 -adrenérgicos , β-adrenérgicos , H 1 y mACh . [12] [14] Todos los sitios analizados se realizaron utilizando tejidos humanos. [12][13]

Mientras que el pramipexol se utiliza clínicamente (véase a continuación), su D 3 -preferring perfil de unión al receptor ha hecho que sea un compuesto popular herramienta para la investigación preclínica. Por ejemplo, el pramipexol se ha utilizado (en combinación con D 2 - y o D 3 antagonistas -preferring) para descubrir el papel de la D 3 la función del receptor en modelos de roedores y tareas para los trastornos neuropsiquiátricos. [15] Es de destacar que el pramipexol, además de tener efectos sobre la dopamina D 3receptores, también pueden afectar la función mitocondrial a través de un mecanismo que sigue siendo menos conocido. Un enfoque farmacológico para dopaminérgica separada de no dopaminérgica (por ejemplo, mitocondrial) efectos de pramipexol ha sido estudiar los efectos de la R - estereoisómero de pramipexol (que tiene mucho menor afinidad a los receptores de dopamina en comparación con el S isómero) de lado a lado con los efectos del S -isómero. [dieciséis]

La enfermedad de Parkinson es una enfermedad neurodegenerativa que afecta a la sustancia negra , un componente de los ganglios basales . La sustancia negra tiene una gran cantidad de neuronas dopaminérgicas , que son células nerviosas que liberan el neurotransmisor conocido como dopamina . Cuando se libera dopamina, puede activar los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. , que es otro componente de los ganglios basales. Cuando las neuronas de la sustancia negra se deterioran en la enfermedad de Parkinson, el cuerpo estriado ya no recibe correctamente las señales de dopamina. Como resultado, los ganglios basales ya no pueden regular el movimiento corporal de manera efectiva y la función motora se ve afectada. Al actuar como agonista de los receptores de dopamina D 2 , D 3 y D 4 , el pramipexol puede estimular directamente los receptores de dopamina que funcionan deficientemente en el cuerpo estriado , restaurando así las señales de dopamina necesarias para el funcionamiento adecuado de los ganglios basales.

Sociedad y cultura [ editar ]

Nombres de marca [ editar ]

Las marcas incluyen Mirapex, Mirapex ER, Mirapexin, Sifrol, Glepark y Oprymea. [ cita requerida ]

Investigación [ editar ]

El pramipexol se ha evaluado para el tratamiento de la disfunción sexual experimentado por algunos usuarios de inhibidor de la recaptación de serotonina (SSRI) antidepresivos . [17] El pramipexol ha mostrado efectos en estudios piloto en un estudio de prueba de concepto controlado con placebo en el trastorno bipolar . [18] [19] [20] También se está investigando para el tratamiento de la depresión clínica y la fibromialgia . [21] [22] [23]

Notas [ editar ]

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b c d "Advertencias sobre la lactancia y el embarazo con pramipexol" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  2. ^ a b "Tableta de dihidrocloruro de pramipexol Mirapex-pramipexol" . DailyMed . 1 de marzo de 2020 . Consultado el 17 de octubre de 2020 .
  3. ^ a b "Mirapex ER- tableta de diclorhidrato de pramipexol, liberación prolongada" . DailyMed . 5 de febrero de 2020 . Consultado el 17 de octubre de 2020 .
  4. ^ "EPAR de Sifrol" . Agencia Europea de Medicamentos . Consultado el 17 de octubre de 2020 .
  5. ^ "Mirapexin EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos . Consultado el 17 de octubre de 2020 .
  6. ^ a b c d e f "Monografía de diclorhidrato de pramipexol para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 22 de marzo de 2019 .
  7. ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 417–418. ISBN 9780857113382.
  8. ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  9. ^ "Dihidrocloruro de pramipexol - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  10. ^ "Información sobre medicamentos de MedlinePlus: pramipexol (sistémico)" . Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos . Archivado desde el original el 26 de septiembre de 2006 . Consultado el 27 de septiembre de 2006 .
  11. ^ Tan EK, Ondo W (2000). "Características clínicas del edema periférico inducido por pramipexol" . Arch Neurol . 57 (5): 729–732. doi : 10.1001 / archneur.57.5.729 . PMID 10815140 . 
  12. ↑ a b c d Kvernmo T, Härtter S, Burger E (agosto de 2006). "Una revisión de las propiedades farmacocinéticas y de unión al receptor de los agonistas de la dopamina". Terapéutica clínica . 28 (8): 1065–78. doi : 10.1016 / j.clinthera.2006.08.004 . PMID 16982285 . 
  13. ^ a b Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, et al. (Noviembre de 2002). "Acciones diferenciales de agentes antiparkinsonianos en múltiples clases de receptor monoaminérgico. II. Propiedades agonistas y antagonistas en subtipos de receptor similar a la dopamina D (2) y adrenorreceptor alfa (1) / alfa (2)". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 303 (2): 805-14. doi : 10.1124 / jpet.102.039875 . PMID 12388667 . S2CID 35238120 .  
  14. ↑ a b Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (noviembre de 2002). "Acciones diferenciales de agentes antiparkinsonianos en múltiples clases de receptor monoaminérgico. I. Un análisis multivariado de los perfiles de unión de 14 fármacos en 21 subtipos de receptores humanos nativos y clonados". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 303 (2): 791–804. doi : 10.1124 / jpet.102.039867 . PMID 12388666 . S2CID 6200455 .  
  15. ^ Weber, M; Chang W; Breier M; Ko D; Swerdlow NR (diciembre de 2008). "Diferencias hereditarias de la cepa en la sensibilidad a los efectos disruptivos de la puerta de alarma de D2 pero no a la estimulación del receptor D3" . Behav Pharmacol . 19 (8): 786–795. doi : 10.1097 / FBP.0b013e32831c3b2b . PMC 3255557 . PMID 19020413 .  
  16. ^ Chang, W; Weber M; Breier MR; Saint Marie RL; Hines SR; Swerdlow NR (febrero de 2012). "Selectividad estereoquímica y neuroanatómica de los efectos del pramipexol en la activación sensoriomotora en ratas" . Brain Res . 1437 : 69–76. doi : 10.1016 / j.brainres.2011.12.007 . PMC 3268831 . PMID 22227455 .  
  17. ^ DeBattista C, Solvason HB, Breen JA, Schatzberg AF (2000). "Aumento de pramipexol de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina en el tratamiento de la depresión". J Clin Psychopharmacol . 20 (2): 274–275. doi : 10.1097 / 00004714-200004000-00029 . PMID 10770475 . 
  18. ^ Zarate CA, Payne JL, Singh J, et al. (Julio de 2004). "Pramipexol para la depresión bipolar II: un estudio de prueba de concepto controlado con placebo" . Biol. Psiquiatría . 56 (1): 54–60. doi : 10.1016 / j.biopsych.2004.03.013 . PMID 15219473 . S2CID 19613411 .  
  19. ^ Goldberg JF, Burdick KE, Endick CJ (marzo de 2004). "Ensayo preliminar, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de pramipexol agregado a estabilizadores del estado de ánimo para la depresión bipolar resistente al tratamiento". Revista Estadounidense de Psiquiatría . 161 (3): 161: 564–566. doi : 10.1176 / appi.ajp.161.3.564 . PMID 14992985 . 
  20. ^ Guy M. Goodwina; A. Martínez-Aranb; David C. Glahn c; Eduard Vieta b (noviembre de 2008). "Deterioro cognitivo en el trastorno bipolar: ¿neurodesarrollo o neurodegeneración? Informe de una reunión de expertos del ECNP". Neuropsicofarmacología europea . 18 (11): 787–793. doi : 10.1016 / j.euroneuro.2008.07.005 . PMID 18725178 . S2CID 18520604 .  
  21. ^ Lattanzi L, Dell'Osso L, Cassano P, Pini S, Rucci P, Houck PR, Gemignani A, Battistini G, Bassi A, Abelli M, Cassano GB (2002). "Pramipexol en la depresión resistente al tratamiento: un estudio naturalista de 16 semanas". Trastorno bipolar . 4 (5): 307–314. doi : 10.1034 / j.1399-5618.2002.01171.x . PMID 12479663 . 
  22. ^ Cassano P, Lattanzi L, Soldani F, Navari S, Battistini G, Gemignani A, Cassano GB (2004). "Pramipexol en la depresión resistente al tratamiento: un seguimiento extendido". Depresión y ansiedad . 20 (3): 131-138. doi : 10.1002 / da.20038 . PMID 15549689 . S2CID 23007562 .  
  23. ^ Holman AJ, Myers RR (2005). "Un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de pramipexol, un agonista de la dopamina, en pacientes con fibromialgia que reciben medicamentos concomitantes" . Artritis Rheum . 52 (8): 2495–2505. doi : 10.1002 / art.21191 . PMID 16052595 . 

Enlaces externos [ editar ]

  • "Pramipexol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Diclorhidrato de pramipexol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.