La prostaglandina E1 ( PGE1 ), también conocida como alprostadil , es una prostaglandina natural que se usa como medicamento. [1] En bebés con defectos cardíacos congénitos , se usa mediante inyección lenta en una vena para abrir el conducto arterioso hasta que se pueda realizar la cirugía. [2] Inyectado en el pene o colocándolo en la uretra , se usa para tratar la disfunción eréctil . [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Caverject, Muse, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a695022 |
Datos de licencia |
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Vías de administración | IV |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.010.925 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 34 O 5 |
Masa molar | 354,487 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes cuando se administra a bebés incluyen disminución de la respiración, fiebre y presión arterial baja . [1] Cuando se usa para la disfunción eréctil, los efectos secundarios pueden incluir dolor en el pene, sangrado en el lugar de la inyección y erección prolongada (priapismo). [1] La prostaglandina E1 pertenece a la familia de medicamentos vasodilatadores . [1] Actúa abriendo los vasos sanguíneos al relajar el músculo liso . [1]
La prostaglandina E1 fue aislada en 1957 y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1981. [1] [4] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . [5]
Usos médicos
Conducto arterioso persistente
El alprostadil también se usa para mantener un conducto arterioso persistente en los recién nacidos . Esto es principalmente útil cuando existe la amenaza de cierre prematuro del conducto arterioso en un lactante con cardiopatía congénita ductal-dependiente, incluidas lesiones cianóticas (p. Ej., Síndrome del corazón izquierdo hipoplásico, atresia / estenosis pulmonar, atresia / estenosis tricuspídea, transposición del grandes arterias) y lesiones acianóticas (p. ej., coartación de la aorta, estenosis aórtica crítica y arco aórtico interrumpido).
Disfunción sexual
El alprostadil se vende en los Estados Unidos como supositorios uretrales y en forma inyectable. Los supositorios se venden bajo la marca Muse. [6] Las formas inyectables son Edex [7] y Caverject. [8] Muse administra alprostadil como un supositorio para el pene, que se inserta en la uretra, al menos diez minutos antes de que se necesite la erección. Caverject y Edex son de acción igualmente rápida, pero en cambio se inyectan con una jeringa directamente en el cuerpo cavernoso del pene .
El alprostadil también está disponible como genérico. El mayor costo es que debe ser mezclado por una farmacia de compuestos y los suministros pueden ser difíciles de obtener. Las diferentes formulaciones, incluidas Bimix y Trimix , pueden incluir papaverina y / o fentolamina . Una mezcla típica puede ser de 30 mg de papaverina, 2 mg de fentolamina y 20 μg de alprostadil. Como genérico, es mucho menos costoso que los inyectables empaquetados. Está premezclado y debe mantenerse refrigerado y el usuario debe cargar una jeringa con la cantidad necesaria.
Más recientemente, el compuesto se ha hecho fácilmente accesible en una forma de crema tópica aplicable conocida como Vitaros. [9] Fabricado por Takeda UK Ltd, ahora está disponible en Europa y contiene 200 o 300 microgramos de alprostadil en 100 mg de crema que se administra directamente como una crema tópica aplicada a la uretra en un dispositivo de administración precargado. La punta del dispositivo se coloca en el meato uretral y la crema se administra en la uretra. Los ensayos clínicos para el tratamiento mostraron resultados positivos en más de 3000 hombres en los que se probó y, a diferencia de otros medicamentos para la disfunción sexual, se dice que puede ser utilizado por hombres que padecen diabetes o problemas cardíacos y aquellos que se han sometido a una prostatectomía. [10] No tiene interacciones conocidas con alimentos, alcohol u otros medicamentos, lo que lo hace más seguro que otros tratamientos que contienen alprostadil. Sin embargo, de manera similar a las inyecciones de Bimix y Trimix, debe mantenerse a temperaturas frescas.
Isquemia crítica de miembros
Los prostanoides, incluido el alprostadil, no reducen el riesgo de amputación de la extremidad, pero pueden ofrecer una ligera mejoría en el dolor en reposo y la cicatrización de la úlcera de la pierna en personas con isquemia crítica de la extremidad. [11]
Nefropatía inducida por contraste
La administración preventiva de alprostadil puede reducir el riesgo de lesión renal (específicamente nefropatía inducida por contraste) en personas que se someten a una angiografía cardíaca o una intervención coronaria percutánea. [12] [13]
Efectos adversos
- Lesión accidental (solo Muse)
- Apnea
- Sangrado:
- Cerebral
- Uretral
- Bradicardia
- Paro cardiaco
- Insuficiencia cardíaca congestiva
- Proliferación cortical de huesos largos
- Diarrea
- Coagulación intravascular diseminada
- Edema
- Fiebre
- Enrojecimiento
- Hiperemia
- Hipotension
- Hematoma en el lugar de la inyección
- Equimosis en el lugar de la inyección (solo Caverject)
- Dolor:
- atrás
- Pélvico
- Pene
- Testicular (solo Muse)
- Uretral
- Erección prolongada
- Fibrosis peneana
- Bloqueo cardíaco de segundo grado
- Convulsiones
- Septicemia
- Choque
- Espasmo del infundíbulo del ventrículo derecho
- Taquicardia supraventricular
- Taquicardia
- La fibrilación ventricular
- Ardor uretral
- Ruptura uterina
Biosíntesis
La prostaglandina E1 se biosintetiza según sea necesario a partir del ácido dihomo-γ-linolénico (un ácido graso omega-6 ) en seres humanos sanos sin enfermedad de las arterias coronarias [14] y / o un trastorno genético .
Otras versiones
El misoprostol es otro análogo sintético de la prostaglandina E 1 que se usa para prevenir las úlceras gástricas cuando se toma de manera continua, para tratar el aborto espontáneo perdido, para inducir el trabajo de parto y para inducir el aborto.
Referencias
- ^ a b c d e f "Alprostadil" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 16 de enero de 2017 . Consultado el 8 de enero de 2017 .
- ^ Red neonatal del norte (208). Formulario neonatal: uso de medicamentos durante el embarazo y el primer año de vida (5 ed.). John Wiley e hijos. pag. 2010. ISBN 9780470750353. Archivado desde el original el 13 de enero de 2017.
- ^ Formulario nacional británico: BNF 69 (69 ed.). Asociación Médica Británica. 2015. p. 569. ISBN 9780857111562.
- ^ Zapatilla, Walter (2005). Descubrimiento de drogas: una historia . John Wiley e hijos. pag. 185. ISBN 9780470015520. Archivado desde el original el 13 de enero de 2017.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Muse supositorio - hechos y comparaciones" . Drugs.com. Archivado desde el original el 19 de enero de 2013 . Consultado el 4 de enero de 2013 .
- ^ Edex - Hechos y comparaciones Archivado el 26 de octubre de 2012 en Wayback Machine Drugs.com
- ^ Caverject - Hechos y comparaciones Archivado el 26 de octubre de 2012 en Wayback Machine Drugs.com
- ^ Vitaros 3 mg / g crema - Resumen de las características del producto Archivado el 11 de febrero de 2015 en Wayback Machine Medicines.org.uk
- ^ Vitaros- Nuevo tratamiento tópico para la disfunción eréctil Archivado el 11 de febrero de 2015 en la Wayback Machine Meds4All.co.uk
- ^ Vietto V, Franco JV, Saenz V, Cytryn D, Chas J, Ciapponi A (enero de 2018). "Prostanoides para la isquemia crítica de miembros" . Cochrane Database Syst Rev . 1 : CD006544. doi : 10.1002 / 14651858.CD006544.pub3 . PMC 6491321 . PMID 29318581 .
- ^ Ye Z, Lu H, Guo W, Dai W, Li H, Yang H, Li L (noviembre de 2016). "El efecto del alprostadil en la prevención de la nefropatía inducida por contraste para la intervención coronaria percutánea en pacientes diabéticos: una revisión sistemática y un metanálisis" . Medicina (Baltimore) . 95 (46): e5306. doi : 10.1097 / MD.0000000000005306 . PMC 5120914 . PMID 27861357 .
- ^ Xie J, Jiang M, Lin Y, Deng H, Li L (enero de 2019). "Efecto del alprostadil en la prevención de la nefropatía inducida por contraste: un metaanálisis de 36 ensayos controlados aleatorios". Angiología . 70 (7): 594–612. doi : 10.1177 / 0003319719825597 . PMID 30669852 . S2CID 58950588 .
- ^ Stephanie M. Meller, BA, Erik Stilp, MD, Charles N. Walker, MD, Carlos Mena-Hurtado, MD (junio de 2013). "El vínculo entre la disfunción eréctil vasculogénica, la enfermedad de la arteria coronaria y la enfermedad de la arteria periférica: papel de los factores metabólicos y la terapia endovascular" . Revista de cardiología invasiva . 25 (6): 313–319. PMID 23735361 . Archivado desde el original el 10 de agosto de 2014.CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
enlaces externos
- "Alprostadil" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.