El ramipril , que se vende bajo la marca Altace entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta , la insuficiencia cardíaca y la enfermedad renal diabética . [1] También se puede utilizar como medicamento preventivo en pacientes mayores de 55 años para reducir el riesgo de sufrir un ataque cardíaco, accidente cerebrovascular o muerte cardiovascular en pacientes que se ha demostrado que tienen un alto riesgo, como algunos diabéticos y pacientes con enfermedades vasculares. . [2] [3] [4] Es un tratamiento inicial razonable para la presión arterial alta. [1] Se toma por vía oral. [1]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Altace, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a692027 |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 28% |
Enlace proteico | 73% (ramipril) 56% (ramiprilat) |
Metabolismo | Hígado para ramiprilat |
Vida media de eliminación | 13 a 17 horas |
Excreción | Riñón (60%) y fecal (40%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.170.726 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 32 N 2 O 5 |
Masa molar | 416,518 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 109 ° C (228 ° F) |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen dolores de cabeza, mareos, cansancio y tos. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas hepáticos, angioedema , problemas renales y niveles altos de potasio en sangre . [1] No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . [5] Es un inhibidor de la ECA y actúa disminuyendo la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona . [1]
Ramipril fue patentado en 1981 y aprobado para uso médico en 1989. [6] Está disponible como medicamento genérico . [7] En 2018, fue el 155º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 3 millones de recetas. [8] [9]
Usos médicos
Los usos médicos incluyen:
- Alta presión sanguínea
- Insuficiencia cardíaca congestiva [10]
- Después de un ataque cardíaco en personas con evidencia de insuficiencia cardíaca
- Personas mayores de 55 años con alto riesgo: prevención de infarto, accidente cerebrovascular , muerte cardiovascular o necesidad de procedimientos de revascularización .
- Para prevenir la aparición y progresión del daño renal debido a la diabetes con o sin proteína en la orina . [11] [12] [13] La evidencia de ensayos aleatorizados sugiere que la dosis máxima tolerable previene los eventos cardiovasculares y la muerte en pacientes con enfermedad renal diabética. [13]
Contraindicaciones
Las contraindicaciones para su uso incluyen pacientes con depleción de volumen, antecedentes de angioedema mientras tomaban inhibidores de la ECA , embarazo e hipotensión . [ cita requerida ]
Las personas no deben tomar ramipril (o cualquier inhibidor de la ECA) si tienen hiperpotasemia . También se recomienda evitar el uso de sustitutos de la sal, ya que esto puede aumentar aún más los niveles de potasio en la sangre. [1]
El ramipril puede considerarse seguro y bien tolerado para la mayoría de las personas con enfermedad renovascular (estrechamiento de la arteria a uno o ambos riñones) solo si se dispone de una monitorización estrecha de los análisis de sangre al inicio del tratamiento. [14] El tratamiento con ramipril en algunos pacientes con estrechamiento significativo de ambos riñones puede aumentar la concentración de creatinina sérica (medida en el análisis de sangre), que regresa al valor inicial al suspender el tratamiento. [14]
Efectos adversos
- Inestabilidad
- Tos seca
- Mareos y aturdimiento debido a la presión arterial baja.
- Fatiga, especialmente en las primeras etapas.
- Sequedad de boca en las primeras etapas.
- Náusea
- Desmayo
- Signos de infección (p. Ej., Fiebre, escalofríos, dolor de garganta persistente)
- Dolor en el pecho
- Neutropenia (bajo nivel de glóbulos blancos)
- Impotencia (disfunción eréctil) [15]
- Hiperpotasemia
Graves reacciones alérgicas a esta droga es improbable, pero se deben buscar atención médica inmediata si se presentan. Los síntomas de una reacción alérgica grave incluyen, entre otros, un sarpullido o hinchazón de la cara, boca, lengua o garganta. En casos extremos, ramipril puede provocar problemas hepáticos potencialmente fatales.
Mecanismo de acción
Los inhibidores de la ECA inhiben las acciones de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), lo que reduce la producción de angiotensina II y disminuye la degradación de la bradicinina . La disminución de la angiotensina II da como resultado la relajación del músculo liso de la arteriola que conduce a una disminución de la resistencia periférica total , lo que reduce la presión arterial a medida que la sangre se bombea a través de vasos ensanchados. Su efecto sobre la bradicinina es responsable del efecto secundario de la tos seca .
El ramipril, un profármaco o fármaco precursor, se convierte en el metabolito activo ramiprilato por la carboxilesterasa 1 . [16] [17] El ramiprilato se excreta principalmente por los riñones . Su vida media es variable (3-16 horas) y se prolonga por insuficiencia cardíaca , hepática y renal .
sociedad y Cultura
Patente de EE. UU.
El compuesto estaba protegido por una patente cedida a la empresa farmacéutica alemana Hoechst AG (desde que se fusionó con Aventis ) el 29 de octubre de 1991. [18] Estaba previsto que la patente expirara el 29 de octubre de 2008. El 11 de septiembre de 2007, en una apelación por la compañía india Lupin Ltd. , la Corte de Apelaciones del Circuito Federal de Estados Unidos revocó el veredicto de un juicio de la corte de distrito y encontró que la patente de Aventis sobre ramipril no era válida por "obviedad", abriendo este medicamento a los fabricantes de genéricos.
Nombres de marca
Se comercializa como Prilace por Arrow Pharmaceuticals en Australia , Ramipro por Westfield Pharma en las Filipinas , Triatec por Sanofi-Aventis en Italia y Estados Unidos y Altace por King Pharmaceuticals en los Estados Unidos , Novapril por Pharmanova en Ghana , Ramitens por PharmaSwiss, Ampril por Krka en Eslovenia, Corpril por Cemelog-BRS en Hungría, Piramil y Prilinda por Hemofarm en Serbia, por Lek en Polonia y por Novartis y Opsonin Pharma Limited como Ramace en Bangladesh, y en Canadá como Altace (Sonfi) y Ramipril (Pharmascience) .
El ramipril se comercializa en la India con las marcas Cardace, Zigpril, Ramistar, Odipril y Zorem. El ramipril se comercializa en Myanmar con la marca Endpril.
Investigar
El ensayo Heart Outcomes and Prevention Evaluation [19] [20] pareció mostrar que ramipril posee cualidades cardioprotectoras que se extienden más allá de sus cualidades como antihipertensivo. Sin embargo, el juicio y la interpretación de sus resultados han sido criticados. [21]
El ensayo AIRE [16] [22] mostró una reducción del 27% en la mortalidad de los pacientes que recibieron ramipril por insuficiencia cardíaca crónica después de un infarto de miocardio .
Se encontró que el ramipril tiene resultados similares a los del telmisartán , un bloqueador del receptor de angiotensina II . [23]
Referencias
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enlaces externos
- "Ramipril" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.