SN-38

SN-38 es un fármaco antineoplásico . Es el metabolito activo del irinotecán (un análogo de la camptotecina , un inhibidor de la topoisomerasa I ) pero tiene 1000 veces más actividad que el propio irinotecán. Los ensayos de citotoxicidad in vitro muestran que la potencia del SN-38 en relación con el irinotecán varía de 2 a 2000 veces. ^[1]

El SN38 se forma mediante la hidrólisis del irinotecán por las carboxilesterasas y se metaboliza mediante la glucuronidación por UGT1A1 .

La variante de UGT1A1 en ~ 10% de los caucásicos que conduce a un metabolismo deficiente del SN-38 predice la toxicidad del irinotecán , ya que luego se excreta con menos facilidad del cuerpo en su forma de glucurónido SN-38. ^[2]

El SN-38 y su glucurónido se pierden en la bilis y los intestinos. Puede causar los síntomas de diarrea y mielosupresión que experimenta ~ 25% de los pacientes a los que se les administra irinotecán .

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