Sevelámero

Sevelámero
Datos clinicos

Pronunciación	( / S ɛ v ɛ l əm ər / o / s ɛ v ɛ l əm ɪər / )
Nombres comerciales	Renagel, Renvela
AHFS / Drugs.com	Monografía
MedlinePlus	a601248
Datos de licencia	EU EMA : por INN US DailyMed : Sevelamer
Categoría de embarazo	AU : B3
Vías de administración	Oral
Código ATC	V03AE02 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (solo con receta) EE . UU . : solo ℞ UE : solo con receta
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	0%
Excreción	Heces 100%
Identificadores
Nombre IUPAC poli (alilamina- co - N , N ' -dialil-1,3-diamino-2-hidroxipropano)
Número CAS	52757-95-6^Y
PubChem CID	3085017
DrugBank	DB00658^norte
ChemSpider	2341997^norte
UNII	941N5DUU5C
KEGG	D08512^Y como HCl: D01983
CHEMBL	ChEMBL1201492^norte
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID80872282
Datos químicos y físicos
Fórmula	[(C ₃ H ₇ N) _{a + b} . (C ₉ H ₁₇ N ₂ O) _c ] _m donde a + b: c = 9: 1
Masa molar	variable
^norteY (¿qué es esto?) (verificar)

El sevelámero ( rINN ) es un medicamento que se une al fosfato que se usa para tratar la hiperfosfatemia en pacientes con enfermedad renal crónica . Cuando se toma con las comidas, se une al fosfato de la dieta y evita su absorción. El sevelámero fue inventado y desarrollado por GelTex Pharmaceuticals . Sanofi comercializa el sevelámero con las marcas Renagel ( hidrocloruro de sevelámero ) y Renvela ( carbonato de sevelámero ).

Química y farmacología

El sevelámero consiste en polialilamina reticulada con epiclorhidrina . ^[1] La forma comercializada de hidrocloruro de sevelámero es una sal de hidrocloruro parcial que está presente como aproximadamente 40% de hidrocloruro de amina y 60% de base de sevelámero. Los grupos amina del sevelamer se protonan parcialmente en el intestino e interactúan con los iones fosfato a través de enlaces iónicos y de hidrógeno .

Usos médicos

El sevelámero se utiliza en el tratamiento de la hiperfosfatemia en pacientes adultos con enfermedad renal crónica (ERC) en etapas 4 y 5 en hemodiálisis. Su eficacia para reducir los niveles de fosfato es similar a la del acetato de calcio , pero sin el riesgo asociado de hipercalcemia y calcificación arterial. ^[2]^[3] En pacientes con ERC, también se ha demostrado que reduce los triglicéridos y el LDL y aumenta el HDL . ^[4]

Este es un aglutinante de fosfato.

Contraindicaciones

El tratamiento con sevelámero está contraindicado en hipofosfatemia u obstrucción intestinal. En la hipofosfatemia, sevelamer podría exacerbar la condición al reducir aún más los niveles de fosfato en la sangre, lo que podría ser fatal. ^[5]

Efectos adversos

Las reacciones adversas comunes a los medicamentos (RAM) asociadas con el uso de sevelamer incluyen: hipotensión , hipertensión , náuseas y vómitos, dispepsia , diarrea , flatulencia y / o estreñimiento .

Otros efectos

El sevelámero puede reducir significativamente el ácido úrico sérico . ^[6] Esta reducción no tiene ningún efecto perjudicial conocido y varios efectos beneficiosos, incluida la reducción de la hiperuricemia , la nefrolitiasis por ácido úrico y la gota .

El sevelámero es capaz de secuestrar productos finales de glicación avanzada (AGE) en el intestino, evitando su absorción en la sangre. Los AGE contribuyen al estrés oxidativo , que puede dañar las células (como las células beta , que producen insulina en el páncreas ). Como explican Vlassara y Uribarri en una revisión de 2014 sobre los AGE, esto puede explicar por qué se ha demostrado que el sevelámero, pero no el carbonato de calcio (un quelante de fosfato que no secuestra los AGE), reduce los AGE en la sangre, así como el estrés oxidativo y los efectos inflamatorios. marcadores . ^[7]

Referencias

^ Ramsdell R (junio de 1999). "Renagel: un nuevo y diferente quelante de fosfato". revisión. ANNA Journal . 26 (3): 346–7. PMID 10633608 .
^ Burke SK (septiembre de 2000). "Renagel: reducción del fósforo sérico en pacientes en hemodiálisis". revisión. Medicina hospitalaria . 61 (9): 622–7. doi : 10.12968 / hosp.2000.61.9.1419 . PMID 11048603 .
^ Habbous S, Przech S, Acedillo R, Sarma S, Garg AX, Martin J (enero de 2017). "La eficacia y seguridad de sevelamer y lantano versus quelantes que contienen calcio y hierro en el tratamiento de la hiperfosfatemia en pacientes con enfermedad renal crónica: una revisión sistemática y metanálisis" . revisión. Nefrología, Diálisis, Trasplante . 32 (1): 111-125. doi : 10.1093 / ndt / gfw312 . PMID 27651467 .
^ Patel L, Bernard LM, Elder GJ (febrero de 2016). "Sevelámero frente a quelantes a base de calcio para el tratamiento de la hiperfosfatemia en la ERC: un metaanálisis de ensayos controlados aleatorios" . revisión. Revista clínica de la Sociedad Estadounidense de Nefrología . 11 (2): 232–44. doi : 10.2215 / CJN.06800615 . PMC 4741042 . PMID 26668024 .
^ Emmett M (septiembre de 2004). "Una comparación de quelantes de fósforo clínicamente útiles para pacientes con insuficiencia renal crónica" . revisión. Suplementos internacionales de riñón . 66 (90): S25–32. doi : 10.1111 / j.1523-1755.2004.09005.x . PMID 15296504 .
^ Locatelli F, Del Vecchio L (mayo de 2015). "Mortalidad cardiovascular en pacientes con enfermedad renal crónica: posibles mecanismos y posibilidades de inhibición por quelantes de fosfato a base de resina". revisión. Revisión de expertos de la terapia cardiovascular . 13 (5): 489–99. doi : 10.1586 / 14779072.2015.1029456 . PMID 25804298 . S2CID 32586527 .
^ Vlassara H, Uribarri J (enero de 2014). "Productos finales de glicación avanzada (AGE) y diabetes: ¿causa, efecto o ambos?" . revisión. Informes actuales de diabetes . 14 (1): 453. doi : 10.1007 / s11892-013-0453-1 . PMC 3903318 . PMID 24292971 .

enlaces externos

"Sevelámero" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
"Clorhidrato de sevelámero" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
"Carbonato de sevelámero" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

[pmid10633608-1] Ramsdell R (junio de 1999). "Renagel: un nuevo y diferente quelante de fosfato". revisión. ANNA Journal . 26 (3): 346–7. PMID 10633608 .

[pmid11048603-2] Burke SK (septiembre de 2000). "Renagel: reducción del fósforo sérico en pacientes en hemodiálisis". revisión. Medicina hospitalaria . 61 (9): 622–7. doi : 10.12968 / hosp.2000.61.9.1419 . PMID 11048603 .

[pmid27651467-3] Habbous S, Przech S, Acedillo R, Sarma S, Garg AX, Martin J (enero de 2017). "La eficacia y seguridad de sevelamer y lantano versus quelantes que contienen calcio y hierro en el tratamiento de la hiperfosfatemia en pacientes con enfermedad renal crónica: una revisión sistemática y metanálisis" . revisión. Nefrología, Diálisis, Trasplante . 32 (1): 111-125. doi : 10.1093 / ndt / gfw312 . PMID 27651467 .

[4] Patel L, Bernard LM, Elder GJ (febrero de 2016). "Sevelámero frente a quelantes a base de calcio para el tratamiento de la hiperfosfatemia en la ERC: un metaanálisis de ensayos controlados aleatorios" . revisión. Revista clínica de la Sociedad Estadounidense de Nefrología . 11 (2): 232–44. doi : 10.2215 / CJN.06800615 . PMC 4741042 . PMID 26668024 .

[pmid15296504-5] Emmett M (septiembre de 2004). "Una comparación de quelantes de fósforo clínicamente útiles para pacientes con insuficiencia renal crónica" . revisión. Suplementos internacionales de riñón . 66 (90): S25–32. doi : 10.1111 / j.1523-1755.2004.09005.x . PMID 15296504 .

[pmid25804298-6] Locatelli F, Del Vecchio L (mayo de 2015). "Mortalidad cardiovascular en pacientes con enfermedad renal crónica: posibles mecanismos y posibilidades de inhibición por quelantes de fosfato a base de resina". revisión. Revisión de expertos de la terapia cardiovascular . 13 (5): 489–99. doi : 10.1586 / 14779072.2015.1029456 . PMID 25804298 . S2CID 32586527 .

[7] Vlassara H, Uribarri J (enero de 2014). "Productos finales de glicación avanzada (AGE) y diabetes: ¿causa, efecto o ambos?" . revisión. Informes actuales de diabetes . 14 (1): 453. doi : 10.1007 / s11892-013-0453-1 . PMC 3903318 . PMID 24292971 .

[1]