La sulfasalazina ( SSZ ), que se vende bajo el nombre comercial Azulfidine entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la artritis reumatoide , la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . [4] Algunos lo consideran un tratamiento de primera línea en la artritis reumatoide. [5] Se toma por vía oral. [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Azulfidine, Salazopyrin, Sulazine, otros |
Otros nombres | Sulfasalazina |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682204 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Sulfonamidas |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | <15% |
Vida media de eliminación | 5-10 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.009.069 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 14 N 4 O 5 S |
Masa molar | 398,39 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 240 a 245 ° C (464 a 473 ° F) (dec.) |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios significativos ocurren en aproximadamente el 25% de las personas. [5] Por lo general, estos incluyen pérdida de apetito, náuseas, dolor de cabeza y sarpullido. [4] Los efectos secundarios graves incluyen supresión de la médula ósea , problemas hepáticos , síndrome de Stevens-Johnson y problemas renales . [5] [6] [7] No debe usarse en personas alérgicas a la aspirina o sulfonamida . [5] El uso durante el embarazo parece ser seguro para el bebé. [4]
La sulfasalazina pertenece a la familia de medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARME). [4] No está claro exactamente cómo funciona. [4] Un mecanismo propuesto es la inhibición de las prostaglandinas , lo que produce efectos antiinflamatorios locales en el colon. [7] Las bacterias intestinales descomponen el medicamento en sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico . [4] Lo que se absorbe se excreta por los riñones y la bilis. [7]
La sulfasalazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1950. [4] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] La sulfasalazina está disponible como medicamento genérico . [4]
Usos médicos
La sulfasalazina se usa en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal , incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . También está indicado para su uso en artritis reumatoide y se usa en otros tipos de artritis inflamatoria (por ejemplo, artritis psoriásica y artritis reactiva ). [9] [3] [2]
Por lo general, no se administra a niños menores de dos años. [3] [2]
Efectos secundarios
El uso de sulfasalazina está contraindicada en personas con alergias sulfa y en aquellos con obstrucciones del tracto urinario , obstrucción intestinal , y graves del hígado o problemas renales . [7]
La sulfasalazina se metaboliza a sulfapiridina. Los niveles séricos deben controlarse cada tres meses y con mayor frecuencia al principio. Los niveles séricos superiores a 50 μg / l se asocian con efectos secundarios. En casos raros, la sulfasalazina puede causar depresión severa en hombres jóvenes. También puede causar oligospermia e infertilidad temporal . Se ha informado de trombocitopenia inmunitaria . [10]
La sulfasalazina inhibe la dihidropteroato sintasa y puede causar deficiencia de folato y anemia megaloblástica . [11] [12] [13] y varios otros efectos indeseables. [14]
La sulfasalazina puede causar anemia hemolítica en personas con deficiencia de G6PD . [15]
La sulfasalazina puede producir cálculos renales. [16] La sulfasalazina puede causar malestar estomacal, náuseas , vómitos, pérdida del apetito , dolor de cabeza, mareos o cansancio inusual. [4] La piel y la orina pueden volverse anaranjadas, con reacciones alérgicas ocasionales. [17] [4]
La sulfasalazina puede causar sulfhemoglobinemia . [ cita requerida ]
Farmacología
Alrededor del 90% de una dosis de sulfasalazina llega al colon, donde la mayor parte es metabolizada por bacterias en sulfapiridina y mesalazina (también conocida como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA). Ambos metabolitos son activos; la mayor parte de la sulfapiridina se absorbe y luego se metaboliza, pero la mayor parte de la mesalazina no lo es y permanece en el colon. [3]
En la orina se elimina una mezcla de sulfapiridina sin modificar, hidroxilada y glucuronidada, al igual que la mesalazina acetilada y la sulfasalazina no metabolizada. [3] [2]
El mecanismo de acción no está claro, pero parece que la sulfasalazina y sus metabolitos tienen efectos inmunosupresores , antibacterianos y antiinflamatorios. [9] [3] También parece inhibir el antiportador cistina - glutamato . [18]
Química
Es un cofármaco que es una combinación de sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico junto con un enlace azo. [ cita requerida ]
Costo
En personas con artritis reumatoide, la rentabilidad de la sulfasalazina mejora al combinarla con otros medicamentos. [19] Se usa comúnmente para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal en parte debido a su rentabilidad. [20]
Investigar
La sulfasalazina se ha estudiado en cirrosis , [21] psoriasis , [22] urticaria idiopática , [23] y amiloidosis . [24]
Referencias
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enlaces externos
- "Sulfasalazina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.