La tianeptina , que se vende bajo las marcas Stablon y Coaxil entre otras, es un antidepresivo atípico que se utiliza principalmente en el tratamiento del trastorno depresivo mayor , aunque también se puede utilizar para tratar la ansiedad , el asma y el síndrome del intestino irritable . [1] [2] [3]
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Stablon, Coaxil, otros |
Otros nombres | S-1574; [1] [2] [3] JNJ-39823277; TPI-1062 [4] |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 99% [6] [7] |
Enlace proteico | 95% [7] |
Metabolismo | Hepático [7] |
Vida media de eliminación | 2,5 a 3 horas [6] [7] 4 a 9 horas ( ancianos ) [7] [8] |
Excreción | Orina : 65% [6] Heces : 15% [7] |
Identificadores | |
| |
Número CAS |
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PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.131.750 100.069.844, 100.131.750 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 25 Cl N 2 O 4 S |
Masa molar | 436,95 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
| |
InChI
| |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Tianeptine tiene antidepresivos y ansiolíticos efectos [9] con una relativa falta de sedante , anticolinérgico , y cardiovasculares efectos secundarios . [7] [10] Se ha encontrado que actúa como un agonista atípico del receptor opioide μ con efectos clínicamente insignificantes sobre los receptores opioides δ y κ como lo hacen la mayoría de los antidepresivos tricíclicos (TCA). [11] [12] [13]
La tianeptina fue descubierta y patentada por la Sociedad Francesa de Investigación Médica en la década de 1960. Actualmente, la tianeptina está aprobada en Francia y es fabricada y comercializada por Laboratories Servier SA; También se comercializa en varios otros países europeos con el nombre comercial Coaxil, así como en Asia (incluido Singapur ) y América Latina como Stablon y Tatinol, pero no está disponible en Australia , Canadá , Nueva Zelanda , el Reino Unido o los Estados Unidos . [14] [15]
Usos médicos
Depresion y ansiedad
La tianeptina muestra una eficacia contra episodios depresivos graves ( depresión mayor ), comparable a la amitriptilina , imipramina y fluoxetina , pero con significativamente menos efectos secundarios. [14] Se demostró que es más eficaz que la maprotilina en un grupo de personas con depresión y ansiedad coexistentes. [7] La tianeptina también muestra propiedades ansiolíticas significativas y es útil en el tratamiento de un espectro de trastornos de ansiedad, incluido el trastorno de pánico , como lo demuestra un estudio en el que aquellos a los que se les administró gas CO 2 al 35% ( carbogen ) en terapia con paroxetina o tianeptina mostraron un bloqueo de pánico equivalente efectos. [16] Al igual que muchos antidepresivos (incluido el bupropión , los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina , los inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina , moclobemida y muchos otros), también puede tener un efecto beneficioso sobre la cognición en personas con disfunción cognitiva inducida por depresión . [17] Un estudio de 2005 en Egipto mostró que la tianeptina es eficaz en hombres con depresión y disfunción eréctil . [18]
Se ha descubierto que la tianeptina es eficaz en la depresión, en personas con enfermedad de Parkinson, [19] y con trastorno de estrés postraumático [20] para los que era tan segura y eficaz como la fluoxetina y la moclobemida . [21]
Otros usos
Un ensayo clínico que comparó su eficacia y tolerabilidad con la amitriptilina en el tratamiento del síndrome del intestino irritable mostró que la tianeptina era al menos tan eficaz como la amitriptilina y producía efectos adversos menos prominentes como sequedad de boca y estreñimiento. [22]
Se ha informado que la tianeptina es muy eficaz para el asma . En agosto de 1998, el Dr. Fuad Lechin y sus colegas del Instituto de Medicina Experimental de la Universidad Central de Venezuela en Caracas publicaron los resultados de un ensayo controlado aleatorio de 52 semanas en niños asmáticos; los niños de los grupos que recibieron tianeptina tuvieron una fuerte disminución en la calificación clínica y una mayor función pulmonar. [23] Dos años antes, habían encontrado una asociación estrecha y positiva entre la serotonina libre en plasma y la gravedad del asma en personas sintomáticas. [23] Como la tianeptina era el único agente conocido por reducir la serotonina libre en el plasma y mejorar la captación en las plaquetas, decidieron usarla para ver si ayudaría reducir los niveles de serotonina libre en el plasma. [23] En noviembre de 2004, se habían realizado dos ensayos cruzados (crossover) doble ciego controlados con placebo y un estudio abierto de más de 25.000 personas que duró más de siete años, todos demostrando efectividad. [23]
La tianeptina también tiene efectos anticonvulsivos y analgésicos , [24] y un ensayo clínico en España que finalizó en enero de 2007 ha demostrado que la tianeptina es eficaz en el tratamiento del dolor debido a la fibromialgia . [25] Se ha demostrado que la tianeptina tiene eficacia con efectos secundarios mínimos en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad . [26]
Contraindicaciones
Las contraindicaciones conocidas incluyen las siguientes: [27]
- Hipersensibilidad a la tianeptina o cualquiera de los excipientes de la tableta.
Efectos secundarios
En comparación con otros antidepresivos tricíclicos , produce significativamente menos efectos cardiovasculares, anticolinérgicos (como sequedad de boca o estreñimiento), sedantes y estimulantes del apetito. [10] [14] Una revisión reciente encontró que estaba entre los antidepresivos más propensos a causar hepatotoxicidad (daño hepático), aunque la evidencia para apoyar esta preocupación era de calidad limitada. [28] [29] A diferencia de otros antidepresivos tricíclicos, la tianeptina no afecta la función cardíaca. [30] Los agonistas de los receptores μ-opioides a veces pueden inducir euforia , al igual que la tianeptina, ocasionalmente, en dosis altas, muy por encima del rango terapéutico normal. La tianeptina también puede causar síntomas de abstinencia graves después de un uso prolongado en dosis altas, lo que debe suponer una precaución extrema. [31] [se necesita una mejor fuente ]
Por frecuencia
Fuentes: [7] [10] [32]
- Común (> 1% de frecuencia)
- Dolor de cabeza (hasta un 18%)
- Mareos (hasta un 10%)
- Insomnio / pesadillas (hasta un 20%)
- Somnolencia (hasta un 10%)
- Sequedad de boca (hasta un 20%)
- Estreñimiento (hasta un 15%)
- Náusea
- Dolor abdominal
- Aumento de peso (~ 3%)
- Agitación
- Ansiedad / irritabilidad
- Poco frecuentes (frecuencia 0,1-1%)
- Sabor amargo
- Flatulencia
- Gastralgia
- Visión borrosa
- Dolores musculares
- Contracciones ventriculares prematuras
- Alteraciones de la micción
- Palpitaciones
- Hipotensión ortostática
- Sofocos
- Temblor
- Raras (<0,1% de frecuencia)
- Hepatitis
- Hipomanía [33]
- Euforia
- Cambios de ECG
- Prurito / reacciones cutáneas de tipo alérgico
- Dolores musculares prolongados
- Fatiga general
Farmacología
Farmacodinamia
Sitio | K yo (nM) | Especies | Árbitro |
---|---|---|---|
MOR | 383–768 (K i ) 194 ( EC 50 ) | Humano | [11] [34] [11] |
INSECTO | > 10,000 (K i ) 37,400 ( EC 50 ) | Humano | [11] [34] [11] |
KOR | > 10,000 (K i ) 100,000 ( EC 50 ) | Humano | [11] [34] [11] |
SERT | > 10,000 | Humano | [34] |
NETO | > 10,000 | Humano | [34] |
DAT | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 1A | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 1B | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 1D | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 1E | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 2A | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 2B | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 2C | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 3 | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 5A | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 6 | > 10,000 | Humano | [34] |
5-HT 7 | > 10,000 | Humano | [34] |
α 1A | > 10,000 | Humano | [34] |
α 1B | > 10,000 | Humano | [34] |
α 2A | > 10,000 | Humano | [34] |
α 2B | > 10,000 | Humano | [34] |
α 2C | > 10,000 | Humano | [34] |
β 1 | > 10,000 | Humano | [34] |
β 2 | > 10,000 | Humano | [34] |
D 1 | > 10,000 | Humano | [34] |
D 2 | > 10,000 | Humano | [34] |
D 3 | > 10,000 | Humano | [34] |
D 4 | > 10,000 | Humano | [34] |
D 5 | > 10,000 | Humano | [34] |
H 1 | > 10,000 | Humano | [34] |
H 2 | > 10,000 | Humano | [34] |
H 3 | > 10,000 | Humano | [34] |
H 4 | > 10,000 | Humano | [34] |
mACh | > 10,000 | Humano | [34] |
σ 1 | > 10,000 | conejillo de indias | [34] |
σ 2 | > 10,000 | Rata | [34] |
Yo 1 | > 10,000 | Humano | [34] |
A 1 | > 10,000 ( EC 50 ) | Humano | [11] |
VDCC | > 10,000 | Humano | [34] |
Los valores son K i (nM), a menos que se indique lo contrario. Cuanto menor sea el valor, más intensamente interactuará el fármaco con el sitio. |
Agonista atípico del receptor μ-opioide
En 2014, se descubrió que la tianeptina es un agonista completo del receptor μ-opioide (MOR) que utiliza proteínas humanas. [11] También se encontró que actúa como un agonista completo del receptor δ-opioide (DOR), aunque con una potencia aproximadamente 200 veces menor. [11] Los mismos investigadores encontraron posteriormente que el MOR es necesario para los efectos de comportamiento similares a los antidepresivos agudos y crónicos de la tianeptina en ratones y que su metabolito primario tenía una actividad similar a la de un agonista del MOR pero con una vida media de eliminación mucho más prolongada . [35] Además, aunque la tianeptina produjo otros efectos conductuales similares a los opioides , como la analgesia y la recompensa , no produjo tolerancia ni abstinencia . [35] Los autores sugirieron que la tianeptina puede estar actuando como un agonista sesgado del MOR y que esto puede ser responsable de su perfil atípico como agonista del MOR. [35] Sin embargo, hay informes que sugieren que los efectos de abstinencia que se asemejan a los de otros medicamentos opioides típicos (que incluyen, entre otros, depresión, insomnio y síntomas similares a los de un resfriado / gripe) se manifiestan después del uso prolongado de dosis mucho más allá de lo médico. distancia. [36] [37] Además de sus efectos terapéuticos, es probable que la activación del MOR también sea responsable del potencial de abuso de tianeptina en dosis altas que están muy por encima del rango terapéutico normal. [11]
Cuando se coadministra con morfina, la tianeptina previene la depresión respiratoria inducida por la morfina sin alterar la analgesia. [38]
Modulación glutamatérgica, neurotrófica y neuroplástica
La investigación sugiere que la tianeptina produce sus efectos antidepresivos a través de la alteración e inhibición indirecta de la actividad del receptor de glutamato (es decir, los receptores AMPA y los receptores NMDA ) y la liberación de BDNF , lo que a su vez afecta la plasticidad neuronal . [39] [40] [41] [42] [10] [14] Algunos investigadores plantean la hipótesis de que la tianeptina tiene un efecto protector contra la remodelación neuronal inducida por el estrés . [39] [10] También hay acción sobre los receptores NMDA y AMPA . [39] [10] En modelos animales, la tianeptina inhibe los cambios patológicos inducidos por el estrés en la neurotransmisión glutamatérgica en la amígdala y el hipocampo. También puede facilitar la transducción de señales en la sinapsis asociativa comisural CA3 al alterar el estado de fosforilación de los receptores de glutamato. Con el descubrimiento de los efectos antidepresivos rápidos y novedosos de fármacos como la ketamina , muchos creen que la eficacia de los antidepresivos está relacionada con la promoción de la plasticidad sináptica . Esto se puede lograr regulando los sistemas de aminoácidos excitadores que son responsables de los cambios en la fuerza de las conexiones sinápticas, así como mejorando la expresión de BDNF , aunque estos hallazgos se basan en gran medida en estudios preclínicos . [14]
Potenciador de la recaptación de serotonina
La tianeptina ya no está etiquetada como un antidepresivo potenciador selectivo de la recaptación de serotonina (SSRE). [39] [40] [41] [42] [10] [14] Se ha descubierto que la tianeptina se une al mismo sitio alostérico en el transportador de serotonina (SERT) que los ATC convencionales. [43] Sin embargo, mientras que los TCA convencionales inhiben la recaptación de serotonina por parte del SERT, la tianeptina parece mejorarla. [43] Esto parece deberse a la cadena lateral única del ácido amino heptanoico C3 de la tianeptina, que, a diferencia de otros TCA, se cree que bloquea el SERT en una conformación que aumenta la afinidad y la recaptación ( V max ) de la serotonina. [43] Como tal, la tianeptina actúa como un modulador alostérico positivo del SERT, o como un " potenciador de la recaptación de serotonina ". [43]
Los estudios iniciales encontraron que tras la administración aguda y repetida, la tianeptina disminuyó los niveles extracelulares de serotonina en el cerebro de rata sin una disminución en la liberación de serotonina. [14] In vitro , la tianeptina y sus dos metabolitos principales no mostraron efectos sobre la captación, liberación o unión del receptor de neurotransmisores de monoamina en ratas. [44] El enantiómero (-) - es más activo en este sentido que el enantiómero (+) -. [45] Sin embargo, estudios más recientes encontraron que la administración a largo plazo de tianeptina no provoca alteraciones marcadas (ni aumentos ni disminuciones) en los niveles extracelulares de serotonina en ratas. [39] Sin embargo, la coadministración de tianeptina y el inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina fluoxetina inhibió el efecto de la tianeptina sobre la potenciación a largo plazo en el área CA1 del hipocampo . Esto se considera un argumento a favor de los efectos opuestos de la tianeptina y la fluoxetina sobre la captación de serotonina, [10] aunque se ha demostrado que la fluoxetina puede sustituir parcialmente a la tianeptina en estudios con animales. [46] En cualquier caso, la investigación colectiva sugiere que es poco probable que la modulación directa del sistema de la serotonina sea el mecanismo de acción subyacente a los efectos antidepresivos de la tianeptina. [43]
Otras acciones
La tianeptina mejora modestamente la liberación mesolímbica de dopamina [47] y potencia los receptores D 2 y D 3 del SNC . [48] La tianeptina no tiene afinidad por el transportador de dopamina ni por los receptores de dopamina . [39] CREB -TF (CREB, proteína de unión al elemento de respuesta al cAMP) [49] es un factor de transcripción celular . Se une a ciertas secuencias de ADN denominadas elementos de respuesta a AMPc (CRE), lo que aumenta o disminuye la transcripción de los genes . [50] CREB tiene un papel bien documentado en la plasticidad neuronal y la formación de la memoria a largo plazo en el cerebro. La transcripción regulada por cocaína y anfetamina, también conocida como CART , es una proteína neuropéptida que en los seres humanos está codificada por el gen CARTPT . [51] [52] CART parece tener funciones en la recompensa, la alimentación, el estrés, [53] y tiene las propiedades funcionales de un psicoestimulante endógeno . [54] Teniendo en cuenta que CREB regula al alza la producción de CART. [55] Podría plantearse la hipótesis de que debido al papel central de la tianeptina en el BDNF y la plasticidad neuronal, este CREB puede ser la cascada de transcripción a través de la cual este fármaco mejora la liberación mesolímbica de dopamina.
Las investigaciones indican una posible actividad anticonvulsivante ( anticonvulsivante ) y analgésica (analgésica) de la tianeptina a través de la modulación aguas abajo de los receptores de adenosina A 1 (ya que los efectos podrían ser bloqueados experimentalmente por antagonistas de este receptor). [24]
Farmacocinética
La biodisponibilidad de tianeptina es aproximadamente del 99%. [6] [7] Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 95%. [7] El metabolismo de la tianeptina es hepático . [7] Su vida media de eliminación es de 2,5 a 3 horas. [6] [7] Se ha descubierto que la vida media de eliminación aumenta de 4 a 9 horas en los ancianos . [8] El fármaco tiene un metabolito activo , con una vida media de eliminación mucho más prolongada [35] de aproximadamente 7,6 horas, lo que lleva a un estado estable después de aproximadamente una semana. La tianeptina se excreta en un 65% en la orina y en un 15% en las heces . [6] [7]
Química
En términos de estructura química , es similar a los antidepresivos tricíclicos (ATC), pero tiene una farmacología significativamente diferente e importantes diferencias estructurales, por lo que no suele agruparse con ellos.
Análogos
Aunque en la patente original se describen varios compuestos relacionados, [56] no se proporcionan datos de actividad y no estaba claro si estos comparten los efectos farmacológicos únicos de la tianeptina. Desde entonces, se han realizado estudios más recientes sobre la relación estructura-actividad , que brindan más información. Los derivados en los que el sustituyente de cloro aromático se reemplaza por bromo, yodo o metiltio, y / o la cola de ácido heptanoico se reemplaza con otros grupos tales como 3-metoxipropilo, muestran una actividad de receptor opioide similar o aumentada con respecto a la propia tianeptina. [57] La amineptina , el fármaco más estrechamente relacionado que se ha estudiado ampliamente, es un inhibidor de la recaptación de dopamina sin efecto significativo sobre los niveles de serotonina ni sobre la actividad agonista opioide.
sociedad y Cultura
Aprobación y marcas
Las marcas incluyen:
- Coaxil ( BG , CZ , EE , HU , LT , LV , PL , RO , RU , UA )
- Salymbra ( EE )
- Stablon ( AR , AT , BR , FR , IN , ID , MY , MX , PK , PT , SG , TH , TT , TR , VE )
- Tatinol ( CN )
- Tianeurax ( DE )
- Tynept (descontinuado) ( IN )
- Zinosal ( ES )
Desarrollo
Con los nombres en clave JNJ-39823277 y TPI-1062, la tianeptina se estaba desarrollando anteriormente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor en los Estados Unidos y Bélgica . [4] Los ensayos clínicos de fase I se completaron en Bélgica y los Estados Unidos en mayo y junio de 2009, respectivamente. [4] Por razones poco claras, el desarrollo de tianeptina se interrumpió en ambos países en enero de 2012. [4]
Los datos del Sistema Nacional de Datos de Envenenamiento de EE. UU. Sobre tianeptina mostraron un aumento a nivel nacional en las llamadas de exposición a tianeptina y las llamadas relacionadas con el abuso y el mal uso durante 2014-2017. [13]
Uso recreacional
En 2001, Singapur Ministerio de Salud 's restringido tianeptina prescribir a los psiquiatras debido a su potencial recreativo, [58] En 2003, Bahrein clasificaron una sustancia controlada debido al aumento de informes de uso indebido y el uso recreativo. [59]
Entre 1989 y 2004, en Francia se identificaron 141 casos de uso recreativo, que se correlacionan con una incidencia de 1 a 3 casos por 1000 personas tratadas con tianeptina y 45 entre 2006 y 2011. La principal razón para el uso recreativo es lograr un efecto ansiolítico. Según Servier, la interrupción del tratamiento con tianeptina es difícil debido a la posibilidad de síntomas de abstinencia en una persona. La gravedad de la abstinencia depende de la dosis diaria, siendo extremadamente difícil dejar las dosis altas. [60] [se necesita una mejor fuente ] [61] [62] Declaración oficial de la DEA [63] establece que los síntomas de abstinencia en humanos suelen provocar: agitación, náuseas, vómitos, taquicardia, hipertensión, diarrea, temblor y diaforesis. Además, hay un marcado aumento en las llamadas a los centros de control de intoxicaciones relacionadas con la tianeptina, una droga similar a los opioides, que es de extrema preocupación para la salud pública. Estos datos demuestran que el abuso de tianeptina está aumentando al tiempo que contribuye a la actual epidemia de opioides.
En 2007, según la Agencia Francesa de Seguridad de Productos Sanitarios , el fabricante de tianeptina, Servier, acordó modificar la etiqueta del medicamento, debido a problemas de dependencia. [64]
La tianeptina ha sido inyectada por vía intravenosa por consumidores de drogas en Rusia . [65] [66] Se informa que este método de administración causa un efecto similar al de los opioides y, a veces, se usa en un intento por disminuir los síntomas de abstinencia de opioides . [65] Las tabletas de tianeptina contienen sílice y no se disuelven por completo. A menudo, la solución no se filtra bien, por lo que las partículas en el líquido inyectado bloquean los capilares , lo que conduce a una trombosis y luego a una necrosis grave . Por lo tanto, en Rusia, la tianeptina (vendida bajo la marca "Coaxil") es una sustancia controlada de Lista III en la misma lista que la mayoría de las benzodiazepinas y barbitúricos . [67]
El 6 de abril de 2018, Michigan se convirtió en el primer estado de EE. UU. En prohibir la tianeptina sódica, clasificándola como una sustancia controlada de clasificación II . [68] La programación de la tianeptina sódica entra en vigor el 4 de julio de 2018. [69] Los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) han expresado su preocupación de que la tianeptina pueda ser un "riesgo emergente para la salud pública", citando un aumento en las llamadas relacionadas con la exposición a los centros de control de intoxicaciones en los Estados Unidos. [13] Alabama lo prohibirá el 15 de marzo de 2021. [70]
Una revisión de la literatura realizada en 2018 encontró 25 artículos que involucraban a 65 pacientes con abuso o dependencia de tianeptina. [71] Los datos limitados mostraron que la mayoría de los pacientes eran hombres y que la edad oscilaba entre los 19 y los 67 años. Las vías de ingesta incluían la entrada oral, intravenosa e insuflada. En los 15 casos de sobredosis, 8 combinaron la ingestión con al menos otra sustancia, de las cuales 3 resultaron en la muerte. Se informan seis muertes adicionales relacionadas con la tianeptina (por lo que son 9 en total). En este informe, la cantidad de tianeptina utilizada osciló entre 50 mg / día y 10 g / día por vía oral.
El 13 de marzo de 2020, con un decreto aprobado por el Ministro de Salud, Italia se convirtió en el primer país europeo en prohibir la tianeptina considerándola una sustancia controlada de Clase I. [72]
Ver también
- Lista de antidepresivos
- Lista de ansiolíticos en investigación
Referencias
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enlaces externos
- Tianeptina - David Pearce - La buena guía de medicamentos