Tolevamer

Tolevamer
Datos clinicos

Nombres comerciales	Tolevamer
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	Ninguno
Metabolismo	Ninguno
Excreción	Heces (100%)
Identificadores
Nombre IUPAC Ácido poli (4-vinilbencenosulfónico)
Número CAS	28210-41-5^Y
PubChem CID	75905
DrugBank	DB01344^Y
ChemSpider	Ninguno
UNII	ZSL2FB6GXN
KEGG	D06178^norte
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID301011079
Tarjeta de información ECHA	100.167.553
Datos químicos y físicos
Fórmula	[C ₈ H ₇ SO ₃^- ] _n

Tolevamer es un medicamento desarrollado para combatir la diarrea asociada a Clostridium difficile . ^[1] Es un poliestireno sulfonato de potasio y sodio . Nunca se comercializó.

Mecanismo de acción

Tolevamer fue diseñado para unirse a las enterotoxinas de Clostridium difficile . Dado que no tiene propiedades antibióticas, no daña la flora intestinal . Los primeros estudios utilizaron la sal de sodio, pero pronto fue reemplazada por la sal de sodio y potasio para prevenir la hipopotasemia , que a menudo se asocia con la diarrea. ^[2]^[3]

Historia

Terminación del desarrollo

A principios de 2008, un estudio de no inferioridad versus vancomicina o metronidazol para la diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD) encontró que aproximadamente la mitad de los pacientes en el grupo de tolevamer no completaron el tratamiento, en comparación con el 25% en el grupo de vancomicina y el 29% en los grupos de metronidazol. La recurrencia de DACD en pacientes que alcanzaron el éxito clínico se redujo significativamente con tolevamer (tasa de recurrencia del 6%), vancomicina (18%) y metronidazol (19%). Sin embargo, el buen resultado de tolevamer se debe en parte a la alta tasa de deserción en este grupo. Dado que el tolevamer no alcanzó su criterio de valoración principal en este estudio, se detuvo su desarrollo. ^[4]

Referencias

^ Hinkson PL, Dinardo C, DeCiero D, Klinger JD, Barker RH (junio de 2008). "Tolevamer, un polímero aniónico, neutraliza las toxinas producidas por las cepas BI / 027 de Clostridium difficile" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 52 (6): 2190–5. doi : 10.1128 / AAC.00041-08 . PMC 2415796 . PMID 18391047 .
^ Spreitzer H (24 de septiembre de 2007). "Neue Wirkstoffe - Tolevamer". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (20/2007): 955.
^ Wang Y, Serradell N, Rosa E, Bolos J (2007). "Tolevamer Potasio Sodio". Drogas del futuro . 32 (6): 501–505. doi : 10.1358 / dof.2007.032.06.1108513 .
^ Berrie C (24 de abril de 2008). "Tolevamer menos eficaz que las terapias estándar para C difficile - diarrea asociada" . Medscape.com .

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[1] Hinkson PL, Dinardo C, DeCiero D, Klinger JD, Barker RH (junio de 2008). "Tolevamer, un polímero aniónico, neutraliza las toxinas producidas por las cepas BI / 027 de Clostridium difficile" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 52 (6): 2190–5. doi : 10.1128 / AAC.00041-08 . PMC 2415796 . PMID 18391047 .

[2] Spreitzer H (24 de septiembre de 2007). "Neue Wirkstoffe - Tolevamer". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (20/2007): 955.

[Drugs_of_the_Future-3] Wang Y, Serradell N, Rosa E, Bolos J (2007). "Tolevamer Potasio Sodio". Drogas del futuro . 32 (6): 501–505. doi : 10.1358 / dof.2007.032.06.1108513 .

[4] Berrie C (24 de abril de 2008). "Tolevamer menos eficaz que las terapias estándar para C difficile - diarrea asociada" . Medscape.com .

[1]