Tranilast
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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Vías de administración | Oral |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.150.125  |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 18 H 17 N O 5 |
| Masa molar | 327,336 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Tranilast ( INN , marca Rizaben ) es un fármaco antialérgico. Fue desarrollado por Kissei Pharmaceuticals y fue aprobado en 1982 para su uso en Japón y Corea del Sur para el asma bronquial . Las indicaciones para cicatrices queloides e hipertróficas se agregaron en la década de 1980.
Usos médicos
Se utiliza en Japón, Corea del Sur y China para tratar el asma, las cicatrices queloides y las cicatrices hipertróficas , y como solución oftálmica para la conjuntivitis alérgica . [1]
No deben tomarlo mujeres que estén o puedan quedar embarazadas y se secreta en la leche materna. [1]
Interacciones
Las personas que toman warfarina no deben tomar tranilast, ya que interactúan. [1] Parece inhibir la UGT1A1, por lo que interferirá con el metabolismo de los fármacos afectados por esa enzima. [1]
Efectos adversos
Cuando se administra por vía sistémica, el tranilast parece causar daño hepático; en un gran ensayo clínico bien realizado, provocó un aumento de las transaminasas tres veces superior al límite superior de lo normal en el 11 por ciento de los pacientes, así como anemia, insuficiencia renal , sarpullido y problemas para orinar. [1]
Si se administra por vía sistémica, inhibe la formación de sangre, provocando leucopenia , trombocitopenia y anemia . [1]
sociedad y Cultura
En marzo de 2018 se comercializó en Japón, China y Corea del Sur con las marcas Ao Te Min, Arenist, Brecrus, Garesirol, Hustigen, Krix, Lumios, Rizaben, Tramelas, Tranilast, y se comercializó como un fármaco combinado con salbutamol bajo la marca Shun Qi. [2]
En 2016, la FDA propuso que el tranilast fuera excluido de la lista de ingredientes farmacéuticos activos que las farmacias de compuestos en los EE. UU. Podrían formular con receta médica. [1]
Farmacología
Parece funcionar inhibiendo la liberación de histamina de los mastocitos; se ha descubierto que inhibe la proliferación de fibroblastos pero se desconoce su objetivo biológico . [3] Se ha demostrado que inhibe la liberación de muchas citocinas en varios tipos de células, en estudios in vitro . [3] También se ha demostrado que inhibe la activación del inflamasoma NALP3 y se está estudiando como tratamiento para enfermedades inflamatorias provocadas por NALP3. [4] También se ha descubierto que bloquea el canal iónico TRPV2 . [5]
Química
Tranilast es un análogo de un metabolito del triptófano, y su nombre químico es ácido 3 ′, 4′-dimetoxicinamoil) antranílico (N-5 ′). [3]
Es casi insoluble en agua, fácilmente soluble en dimetilsulfóxido, soluble en dioxano y muy ligeramente soluble en éter. Es fotoquímicamente inestable en solución. [3]
Investigar
Después de resultados prometedores en tres ensayos clínicos pequeños, el tranilast fue estudiado en un ensayo clínico importante (el ensayo PRESTO) por SmithKline Beecham en asociación con Kissei para la prevención de la reestenosis después de la revascularización coronaria transluminal percutánea , [6] pero no se encontró eficaz para esa aplicación . [1] [7]
A partir de 2016, Altacor estaba desarrollando una formulación de tranilast para prevenir las cicatrices después de la cirugía de glaucoma y había obtenido una designación huérfana de la EMA para este uso. [8] [9]
Historia
Fue desarrollado por Kissei y aprobado por primera vez en Japón y Corea del Sur para el asma en 1982, y los usos aprobados para cicatrices queloides e hipertróficas se agregaron más adelante en la década de 1980. [3]
Referencias
- ^ a b c d e f g h "Reglas propuestas por la FDA" (PDF) . Registro Federal . 81 (242): 91071–91082. 16 de diciembre de 2016.Otra versión de la misma publicada aquí.
- ^ "Marcas internacionales de Tranilast" . Drugs.com . Consultado el 10 de marzo de 2018 .
- ↑ a b c d e Darakhshan S, Pour AB (enero de 2015). "Tranilast: una revisión de sus aplicaciones terapéuticas". Investigación farmacológica . 91 : 15-28. doi : 10.1016 / j.phrs.2014.10.009 . PMID 25447595 .
- ^ Huang Y, Jiang H, Chen Y, Wang X, Yang Y, Tao J, Deng X, Liang G, Zhang H, Jiang W, Zhou R (abril de 2018). "Tranilast se dirige directamente a NLRP3 para tratar enfermedades provocadas por inflamasomas" . Medicina Molecular EMBO . 10 (4). doi : 10.15252 / emmm.201708689 . PMC 5887903 . PMID 29531021 .
- ^ Perálvarez-Marín A, Doñate-Macian P, Gaudet R. ¿Qué sabemos sobre el canal iónico del potencial receptor transitorio vanilloide 2 (TRPV2)? FEBS J . Noviembre de 2013; 280 (21): 5471-87. doi : 10.1111 / febs.12302 PMID 23615321
- ^ "El negocio existente de Kissei está plano, pero la cartera de I + D debería conducir al crecimiento" . La carta farmacéutica . 8 de septiembre de 2000.
- ^ Holmes DR, Savage M, LaBlanche JM, Grip L, Serruys PW, Fitzgerald P, et al. (Septiembre de 2002). "Resultados de la prevención de la restenosis con Tranilast y su ensayo de resultados (PRESTO)" . Circulación . 106 (10): 1243–50. doi : 10.1161 / 01.CIR.0000028335.31300.DA . PMID 12208800 .
- ^ "Tranilast - Altacor: ALT-401" . AdisInsight . Consultado el 10 de marzo de 2018 .
- ^ "EU / 3/10/756 Designación de huérfano" . Agencia Europea de Medicamentos. 6 de agosto de 2010 . Consultado el 10 de marzo de 2018 .
- Medicamentos a los que no se les ha asignado un código ATC
- Fármacos antiasmáticos
- Éteres de fenol
- Derivados de alquenos
- Carboxamidas
- Ácidos antranílicos
