La transdérmica es una vía de administración en la que los ingredientes activos se administran a través de la piel para su distribución sistémica. Los ejemplos incluyen parches transdérmicos utilizados para la administración de medicamentos. El fármaco se administra en forma de parche o pomada que lleva el fármaco a la circulación para lograr un efecto sistémico.
Técnicas [ editar ]
Obstáculos [ editar ]
Aunque la piel es un objetivo grande y lógico para la administración de fármacos, sus funciones básicas limitan su utilidad para este propósito. La piel funciona principalmente para proteger al cuerpo de la penetración externa (por ejemplo, de sustancias nocivas y microorganismos) y para contener todos los fluidos corporales.
Hay dos capas importantes en la piel humana: (1) la epidermis y (2) la dermis . Para la administración transdérmica, los medicamentos deben atravesar las dos subcapas de la epidermis para llegar a la microcirculación de la dermis.
El estrato córneo es la capa superior de la piel y su grosor varía de aproximadamente diez a varios cientos de micrómetros, según la región del cuerpo. [1] Está compuesto por capas de queratinocitos aplanados muertos rodeados por una matriz lipídica, que en conjunto actúan como un sistema de ladrillo y mortero que es difícil de penetrar. [2]
El estrato córneo proporciona la barrera más importante para la difusión. De hecho, el estrato córneo es la barrera para aproximadamente el 90% de las aplicaciones de fármacos transdérmicos. Sin embargo, casi todas las moléculas lo penetran en un grado mínimo. [3] Debajo del estrato córneo se encuentra la epidermis viable. Esta capa es aproximadamente diez veces más gruesa que el estrato córneo; sin embargo, la difusión es mucho más rápida aquí debido al mayor grado de hidratación en las células vivas de la epidermis viable. Debajo de la epidermis se encuentra la dermis, que tiene aproximadamente un milímetro de grosor, 100 veces el grosor del estrato córneo. La dermis contiene pequeños vasos que distribuyen fármacos a la circulación sistémica y regulan la temperatura, un sistema conocido como microcirculación de la piel. [2] [3]
Vías transdérmicas [ editar ]
Hay dos vías principales por las que los fármacos pueden atravesar la piel y llegar a la circulación sistémica. La ruta más directa se conoce como vía transcelular.
Transcelular vía [ editar ]
Por esta vía, los fármacos atraviesan la piel pasando directamente a través de las membranas de fosfolípidos y el citoplasma de los queratinocitos muertos que constituyen el estrato córneo.
Aunque este es el camino de menor distancia, los fármacos encuentran una resistencia significativa a la permeación. Esta resistencia se debe a que los fármacos deben atravesar la membrana lipófila de cada célula, luego el contenido celular hidrófilo que contiene queratina y luego la bicapa de fosfolípidos de la célula una vez más. Esta serie de pasos se repite numerosas veces para atravesar todo el espesor del estrato córneo. [1] [2]
Vía intercelular [ editar ]
La otra vía más común a través de la piel es la vía intercelular. Los fármacos que atraviesan la piel por esta vía deben pasar por los pequeños espacios entre las células de la piel, haciendo la vía más tortuosa. Aunque el grosor del estrato córneo es sólo de unos 20 µm, la ruta de difusión real de la mayoría de las moléculas que cruzan la piel es del orden de 400 µm. [4] El aumento de 20 veces en la ruta real de las moléculas que penetran reduce en gran medida la tasa de penetración del fármaco. [3]
Investigaciones recientes han establecido que la ruta intercelular se puede mejorar drásticamente al prestar atención a la química física del sistema que solubiliza el ingrediente farmacéutico activo, lo que hace que la carga útil sea mucho más eficiente y permite la entrega de la mayoría de los compuestos a través de esta ruta. [5] [6] [7]
Microagujas [ editar ]
 | Se ha sugerido que esta sección se divida en otro artículo titulado Administración de fármacos con microagujas . ( Discutir ) (julio de 2017) |
Una tercera vía para romper la capa del estrato córneo es a través de pequeños microcanales creados por un dispositivo médico de microagujas del que existen muchas marcas y variantes. [8] Investigaciones en la Universidad de Marburg, Alemania, utilizando una celda de difusión de Franz estándar, demostraron que este enfoque es eficaz para mejorar la capacidad de penetración cutánea de compuestos lipofílicos e hidrofílicos. [9]
El enfoque de microagujas también se considera "la vacuna del futuro". [10] Las microagujas pueden ser huecas, sólidas, recubiertas, disolventes o formadoras de hidrogel. [11] Algunos tienen aprobación regulatoria. [11] Se pueden usar dispositivos / parches de microagujas para administrar medicamentos con nanopartículas . [12]
Dispositivos y formulaciones [ editar ]
Los dispositivos y formulaciones para sustancias administradas por vía transdérmica incluyen:
- Parche transdérmico
- Gel transdérmico
- especialmente fórmula
Referencias [ editar ]
- ↑ a b Flynn, GL (1996). "Parto cutáneo y transdérmico: Procesos y sistemas de parto". En Modern Pharmaceutics , Banker, GS & Rhodes, CT, eds. Nueva York, NY: Marcel Dekker, 239-299.M
- ↑ a b c McCarley KD, Bunge AL (2001). "Revisión de modelos farmacocinéticos de absorción dérmica". J Pharm Sci . 90 (11): 1699-1719. doi : 10.1002 / jps.1120 . PMID 11745728 .
- ↑ a b c Morganti P., Ruocco E., Wolf R., Ruocco V. (2001). "Sistemas de absorción y liberación percutánea". Clin Dermatol . 19 (4): 489–501. doi : 10.1016 / s0738-081x (01) 00183-3 . PMID 11535394 . CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
- ^ Hadgraft J (2001). "Modulación de la función barrera de la piel". Skin Pharmacol Appl Skin Physiol . 14 (1): 72–81. doi : 10.1159 / 000056393 . PMID 11509910 . S2CID 33920480 .
- ^ AT Tucker, 1 Z. Chik, 2 L. Michaels, 3 K. Kirby, 4 MP Seed, 5 A. Johnston2 y CAS Alam5 Estudio de un anestésico local percutáneo combinado y el sistema TDS para la anestesia de la venopunción, 2006, 61, páginas 123-126
- ^ Z. Chik, A. Johnston, AT Tucker, SL Chew, L. Michaels & CAS Alam Farmacocinética de un nuevo sistema de administración transdérmica de testosterona, TDS ® -testosterona en varones sanos doi : 10.1111 / j.1365-2125.2005.02542.x
- ^ Z. Chik, A. Johnston, K. Kirby, AT Tucker y CA Alam; La corrección de las concentraciones endógenas de testosterona influye en la bioequivalencia y muestra la superioridad de TDS®-testosterona sobre Androgel® Int J Clin Pharmacol Ther. Abril de 2009; 47 (4): 262-8.
- ^ Kolli, CS, Kalluri, H., Desai, NN y Banga, AK (2007). "Dermaroller como un medio alternativo para romper la barrera del estrato córneo". Facultad de Farmacia y Ciencias de la Salud, Mercer University, Atlanta GA 30341, EE. UU.
- ^ Verma, DD & Fahr, A. "Investigación sobre la eficacia de un nuevo dispositivo para la deposición de sustancias en capas más profundas de la piel: Dermaroller" Institut für Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie, Philipps-Universität Marburg, Marburg, Alemania.
- ^ Giudice EL, Campbell JD (2006). "Entrega de vacunas sin aguja". Adv Drug Deliv Rev . 58 (1): 68–89. doi : 10.1016 / j.addr.2005.12.003 . PMID 16564111 .
- ↑ a b Ita, K (2015). "Entrega transdérmica de medicamentos con microagujas: potencial y desafíos" . Farmacéutica . 7 (3): 90-105. doi : 10.3390 / pharmaceutics7030090 . PMC 4588187 . PMID 26131647 .
- ^ Larrañeta; et al. (2016). "Microagujas: una nueva frontera en la entrega de nanomedicina" . Pharm. Res . 33 (5): 1055–73. doi : 10.1007 / s11095-016-1885-5 . PMC 4820498 . PMID 26908048 .
