El bromuro de vecuronio , vendido bajo la marca Norcuron entre otros, es un medicamento que se usa como parte de la anestesia general para proporcionar relajación del músculo esquelético durante la cirugía o la ventilación mecánica . [1] También se utiliza para ayudar con la intubación endotraqueal ; sin embargo, generalmente se prefiere el suxametonio (succinilcolina) si es necesario hacerlo rápidamente. [1] Se administra mediante inyección en una vena . [1] Los efectos son mayores a los 4 minutos y duran hasta una hora. [1]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Norcuron, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Vías de administración | Intravenoso |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 100% (IV) |
Metabolismo | hígado 30% |
Inicio de acción | <1 min [1] |
Vida media de eliminación | 51 a 80 minutos (más tiempo con insuficiencia renal ) |
Duración de la acción | 15 - 30 min [2] |
Excreción | Fecal (40 a 75%) y riñón (30% como fármaco y metabolitos inalterados ) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.051.549 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 34 H 57 Br N 2 O 4 |
Masa molar | 637,744 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios pueden incluir presión arterial baja y parálisis prolongada . [3] Las reacciones alérgicas son raras. [4] No está claro si su uso durante el embarazo es seguro para el bebé. [1] El vecuronio pertenece a la familia de medicamentos bloqueadores neuromusculares aminoesteroides y es del tipo no despolarizante . [1] Actúa bloqueando la acción de la acetilcolina sobre los músculos esqueléticos . [1]
El vecuronio fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1984. [1] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . [5] El vecuronio está disponible como medicamento genérico . [1] Los efectos pueden revertirse con una combinación de neostigmina y atropina . [1]
Mecanismo de acción
El vecuronio actúa compitiendo por los colinoceptores en la placa motora terminal, ejerciendo así sus propiedades relajantes musculares, que se utilizan de forma complementaria a la anestesia general. Bajo anestesia equilibrada, el tiempo de recuperación hasta el 25% del control (duración clínica) es de aproximadamente 25 a 40 minutos después de la inyección y la recuperación suele ser completa en un 95% aproximadamente de 45 a 65 minutos después de la inyección de una dosis de intubación. La acción de bloqueo neuromuscular del vecuronio aumenta ligeramente en presencia de potentes anestésicos por inhalación. Si el vecuronio se administra por primera vez más de 5 minutos después del inicio de la inhalación de enflurano , isoflurano o halotano , o cuando se ha alcanzado un estado de equilibrio , la dosis de intubación de vecuronio puede reducirse en aproximadamente un 15%.
El vecuronio tiene un metabolito activo, 3-desacetil-vecuronio, que tiene el 80% del efecto del vecuronio. La acumulación de este metabolito, que es eliminado por los riñones, puede prolongar la duración de la acción del fármaco, especialmente cuando se usa una infusión en una persona con insuficiencia renal . [1]
La reversión del vecuronio se puede lograr mediante la administración de sugammadex, que es una γ- ciclodextrina que encapsula el vecuronio evitando que se una a los receptores. [6] La reversión también se puede lograr con neostigmina u otros inhibidores de la colinesterasa , pero su eficacia es menor que la del sugammadex. [7]
Historia
Ya en 1862, el aventurero Don Ramón Páez describió un veneno venezolano, la guachamaca , que los indígenas usaban para amarrar sardinas como cebo para garzas y grullas. Si se cortaba la cabeza y el cuello de un ave así muerta, el resto de la carne se podía comer sin peligro. Páez también describió el intento de una mujer llanero de asesinar a un rival del cariño de su amante con guachamaca y sin querer mató a otras 10 personas cuando su esposo compartió su comida con sus invitados. [8] Es probable que la planta fuera Malouetia nitida o Malouetia schomburgki. [9]
El género Malouetia (Familia Apocynaceae) se encuentra tanto en América del Sur como en África . El botánico Robert E. Woodson Jr clasificó exhaustivamente la especie americana de Malouetia en 1935. En ese momento, solo se reconocía una especie africana de Malouetia, pero al año siguiente Woodson describió una segunda: Malouetia bequaertiana , del Congo Belga. [9]
Fue en 1960 cuando los científicos informaron del aislamiento de malouetina de las raíces y la corteza de Malouetia bequaertiana Woodson mediante una técnica de intercambio iónico. Una forma pura de la sustancia se sintetizó por primera vez en 1964 y se denominó bromuro de pancuronio . El nombre se deriva de p (iperidino) an (drostano) cur (surgiendo) -onium. [9]
Un artículo publicado en 1973 discutió las relaciones estructura-actividad de una serie de relajantes musculares aminoesteroides , incluido el análogo mono-cuaternario del pancuronio, más tarde llamado vecuronio. [9]
sociedad y Cultura
Está disponible comercialmente en ampollas que contienen 4 o 10 mg del fármaco en forma de polvo que deben disolverse en agua destilada antes de administrarse.
Uso no médico
El bromuro de vecuronio se ha utilizado como parte de un cóctel de drogas que las cárceles de los Estados Unidos utilizan como medio para ejecutar a un preso condenado . El vecuronio se utiliza para paralizar al prisionero y detener su respiración, junto con un sedante y cloruro de potasio para detener el corazón del prisionero. Las inyecciones de bromuro de vecuronio sin la sedación adecuada permiten que la persona esté completamente despierta pero no pueda moverse en respuesta al dolor. [10]
En 2001, se informó que la enfermera japonesa Daisuke Mori había asesinado a 10 pacientes con bromuro de vecuronio. [11] Fue declarado culpable de asesinato y condenado a cadena perpetua . [12]
Referencias
- ^ a b c d e f g h i j k l "Bromuro de vecuronio" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones y Bartlett Learning. pag. 23. ISBN 9781284057560.
- ^ "NORCURON 10 mg - Resumen de las características del producto (RCP) - (eMC)" . www.medicines.org.uk . 4 de agosto de 2000. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 16 de diciembre de 2016 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario modelo de la OMS 2008 . Organización Mundial de la Salud. pag. 431. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. "Inyección de Bridion (sugammadex)" (PDF) . Consultado el 1 de diciembre de 2019 .
- ^ Carron, Michele; Zarantonello, Francesco; Tellaroli, Paola; Ori, Carlo (diciembre de 2016). "Eficacia y seguridad de sugammadex en comparación con la neostigmina para la reversión del bloqueo neuromuscular: un metanálisis de ensayos controlados aleatorios". Revista de anestesia clínica . 35 : 1-12. doi : 10.1016 / j.jclinane.2016.06.018 . ISSN 1873-4529 . PMID 27871504 .
- ^ Páez, Ramón (1 de enero de 1862). Escenas salvajes en América del Sur, o la vida en los Llanos de Venezuela . C. Scribner. pp. 206 -208.
Un caso terrible de envenenamiento por medio de esta planta acababa de ocurrir en Nutrias poco después de nuestra llegada al Apure que creó durante un tiempo una gran excitación incluso en medio de esa población dispersa.
- ^ a b c d McKenzie, AG (15 de junio de 2000). "Preludio al pancuronio y vecuronio" . Anestesia . 55 (6): 551–556. doi : 10.1046 / j.1365-2044.2000.01423.x . ISSN 1365-2044 . PMID 10866718 . S2CID 22476701 .
- ^ "Una ejecución fallida, Oklahoma retrasa la siguiente" . The New York Times . 29 de abril de 2014. Archivado desde el original el 2 de mayo de 2014.
- ^ "Enfermera japonesa mata a 10 pacientes, dice que quería molestar al hospital" . El Indian Express . 2001-01-10. Archivado desde el original el 9 de marzo de 2012 . Consultado el 22 de marzo de 2008 .
- ^ "Enfermera recibe vida por matar a un paciente" . The Japan Times Weekly . 10 de abril de 2004. Archivado desde el original el 1 de abril de 2010 . Consultado el 26 de octubre de 2011 .
enlaces externos
- "Bromuro de vecuronio" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.