EF5 es un derivado de nitroimidazol utilizado en la investigación oncológica. [1] Debido a su similitud en la estructura química con el etanidazol , EF5 se une a las células que presentan hipoxia. [2]
Nombres | |
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Nombre IUPAC preferido 2- (2-Nitro- 1H -imidazol-1-il) - N - (2,2,3,3,3-pentafluoropropil) acetamida | |
Otros nombres NSC-684681; EF-5 | |
Identificadores | |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
ChemSpider | |
PubChem CID | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
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Propiedades | |
C 8 H 7 F 5 N 4 O 3 | |
Masa molar | 302,161 g · mol −1 |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
verificar ( ¿qué es ?) | |
Referencias de Infobox | |
Marcado con no EF5 se ha utilizado ampliamente en estudios inmunohistoquímicos durante varios años y su especificidad hipoxia se ha evaluado exhaustivamente [3] [4] El 18 F - radiomarcado derivado de EF5 está siendo estudiado por su posibilidad de ser utilizado en la tomografía por emisión de positrones ( PET) para detectar niveles bajos de oxígeno en tumores cerebrales y varios otros tumores malignos. [5] Esto puede ayudar a mostrar cómo responderá un tumor al tratamiento .
El objetivo de la hipoxia tumoral en el tratamiento del cáncer tiene como objetivo superar la resistencia a la radioterapia de los tumores hipóxicos. Por tanto, se espera que una de las principales implicaciones clínicas de la formación de imágenes con 18 F-EF5-PET guíe la modulación de la dosis de radioterapia. Los estudios clínicos sobre imágenes de 18 F-EF5-PET / CT han indicado una biodistribución y un perfil dosimétrico clínicamente aceptables, [6] y en el cáncer de cabeza y cuello también características de imagen favorables, [7] valor pronóstico [8] y repetibilidad. [9] Sin embargo, la 18 F-EF5-PET / CT no es factible en la obtención de imágenes de cáncer de ovario debido a la acumulación fisiológica intraabdominal de 18 F-EF5. [10] Se están realizando más estudios que evalúan el uso clínico de las imágenes de PET con 18 F-EF5 en el cáncer de cabeza y cuello.
Referencias
- ^ Evans SM, Fraker D, Hahn SM, Gleason K, Jenkins WT, Jenkins K, et al. (Marzo de 2006). "Unión de EF5 y resultado clínico en sarcomas de tejidos blandos humanos". Revista Internacional de Oncología Radioterápica, Biología, Física . 64 (3): 922–7. doi : 10.1016 / j.ijrobp.2005.05.068 . PMID 16458778 .
- ^ Lord EM, Harwell L, Koch CJ (diciembre de 1993). "Detección de células hipóxicas por anticuerpo monoclonal que reconoce aductos de 2-nitroimidazol". Investigación del cáncer . 53 (23): 5721–6. PMID 8242628 .
- ^ Koch CJ, Evans SM (marzo de 2015). "Optimización de las estrategias de detección y tratamiento de la hipoxia" . Seminarios de Medicina Nuclear . 45 (2): 163–76. doi : 10.1053 / j.semnuclmed.2014.10.004 . PMC 4365940 . PMID 25704388 .
- ^ Koch CJ (2002). "Medición de niveles absolutos de oxígeno en células y tejidos mediante sensores de oxígeno y 2-nitroimidazol EF5". Métodos en enzimología . Elsevier. 352 : 3-31. doi : 10.1016 / s0076-6879 (02) 52003-6 . ISBN 978-0-12-182255-2. PMID 12125356 .
- ^ Ziemer LS, Evans SM, Kachur AV, Shuman AL, Cardi CA, Jenkins WT, et al. (Febrero de 2003). "Imágenes no invasivas de hipoxia tumoral en ratas usando el 2-nitroimidazol 18F-EF5". Revista Europea de Medicina Nuclear e Imágenes Moleculares . 30 (2): 259–66. doi : 10.1007 / s00259-002-1037-5 . PMID 12552344 . S2CID 22002592 .
- ^ Lin LL, Silvoniemi A, Stubbs JB, Rengan R, Suilamo S, Solin O, et al. (Septiembre 2012). "Dosimetría de radiación y biodistribución del trazador de hipoxia (18) F-EF5 en pacientes oncológicos". Bioterapia y radiofármacos contra el cáncer . 27 (7): 412–9. doi : 10.1089 / cbr.2011.1130 . PMID 22897720 .
- ^ Komar G, Seppänen M, Eskola O, Lindholm P, Grönroos TJ, Forsback S, et al. (Diciembre de 2008). "18F-EF5: un nuevo trazador de PET para imágenes de hipoxia en cáncer de cabeza y cuello" . Revista de Medicina Nuclear . 49 (12): 1944–51. doi : 10.2967 / jnumed.108.053785 . PMID 18997048 . S2CID 16561341 .
- ^ Komar G, Lehtiö K, Seppänen M, Eskola O, Levola H, Lindholm P, et al. (Noviembre de 2014). "Valor pronóstico del flujo sanguíneo tumoral, [ 18 F] EF5 y [ 18 F] FDG PET / CT imágenes en pacientes con cáncer de cabeza y cuello tratados con radioquimioterapia". Revista Europea de Medicina Nuclear e Imágenes Moleculares . 41 (11): 2042–50. doi : 10.1007 / s00259-014-2818-3 . PMID 24898846 . S2CID 6276936 .
- ^ Silvoniemi A, Suilamo S, Laitinen T, Forsback S, Löyttyniemi E, Vaittinen S, et al. (Febrero de 2018). "Repetibilidad de imágenes de hipoxia tumoral usando [ 18 F] EF5 PET / CT en cáncer de cabeza y cuello" . Revista Europea de Medicina Nuclear e Imágenes Moleculares . 45 (2): 161-169. doi : 10.1007 / s00259-017-3857-3 . PMC 5745570 . PMID 29075831 .
- ^ Laasik M, Hynninen J, Forsback S, Noponen T, Seppänen M, Hietanen S (septiembre de 2020). "La viabilidad de [ 18 F] EF5-PET / CT para la hipoxia de imagen en tumores de ovario: un estudio clínico" . Investigación EJNMMI . 10 (1): 103. doi : 10.1186 / s13550-020-00689-z . PMC 7483702 . PMID 32910291 .