4-fluorometilfenidato


El 4-fluorometilfenidato (también conocido como 4-FMPH y 4F-MPH ) es un fármaco estimulante que actúa como un inhibidor de la recaptación de dopamina de mayor potencia que el metilfenidato estrechamente relacionado . [2] [3] [4]

Se estudió más a fondo el 4-fluorometilfenidato junto con otros análogos del (±)-treo-metilfenidato (TMP) para evaluar su potencial como medicamentos contra la cocaína . Se informó que el 4F-MPH tiene una DE 50 mg / kg de 0,26 (0,18-0,36), con respecto a su eficacia como sustituto de la cocaína, y una potencia relativa de 3,33 en comparación con el metilfenidato para el mismo propósito. Esto se basa en su fuerza de unión al transportador de dopamina frente a su actividad como inhibidor de la recaptación de dopamina . En teoría, esto bloquearía algunos de los efectos de la cocaína, sin ser tan adictivo. [5] Esto se ha malinterpretado como una relación de selectividad entre dopamina y norepinefrina .

Otro estudio encontró que en los treoisómeros del metilfenidato, los compuestos sustituidos en meta y para con sustituyentes atractores de electrones tendían a tener una mayor potencia de unión. Se informó que los compuestos que contienen flúor , cloro , bromo y grupos metilo son más potentes que el metilfenidato, así como el compuesto estrechamente relacionado 4F-EPH . Se informó que 4F-MPH tenía los siguientes valores: unión de [ 3 H] WIN 35428 de 35,0 ± 3,0 (2) y [ 3 H] dopamina 142 ± 2,0 (2). [6]

El 4-fluorometilfenidato es una sustancia controlada de Lista I en el estado estadounidense de Alabama. [7] Desde el 5 de mayo de 2017, el 4-fluorometilfenidato es una sustancia controlada en Canadá. [8]