Receptor 5-HT 2A

HTR2A
Identificadores
Alias	HTR2A , 5-HT2A, HTR2, receptor 2A de 5-hidroxitriptamina
Identificaciones externas	OMIM : 182135 MGI : 109521 HomoloGene : 68073 GeneCards : HTR2A
Ubicación de genes ( humanos ) Chr. Cromosoma 13 (humano) [1] Banda 13q14.2 Comienzo 46.831.546 pb [1] Final 46.897.076 pb [1]
Patrón de expresión de ARN Más datos de expresión de referencia
Ontología de genes Función molecular • unión 1- (4-yodo-2,5-dimetoxi-fenil) propan-2-amina • acoplado a proteína G actividad del receptor • actividad del receptor de virus • actividad transductor de señal • fármaco de unión • G-proteína de unión a la subunidad alfa de • G en proteínas actividad del receptor de serotonina acoplado • unión a la serotonina • actividad del receptor de neurotransmisores • GO: unión a proteínas 0001948 • unión a complejos que contienen proteínas 0032403 Componente celular • citoplasma • componente integral de la membrana • citosol • proyección celular • membrana • fibra del cuerpo celular • componente integral de la membrana plasmática • eje dendrítico • axón • cuerpo celular neuronal • caveola • GO: 0016023 vesícula citoplásmica • membrana plasmática • dendrita • sinapsis glutamatérgica • componente integral de la membrana postsináptica • componente integral de la membrana presináptica Proceso biológico • detección de estímulos mecánicos implicados en la percepción sensorial del dolor • liberación del ión calcio secuestrado en el citosol • regulación de la secreción de dopamina • vía de señalización del receptor de serotonina que activa la fosfolipasa C • contracción del músculo liso de la vejiga urinaria • regulación positiva de la actividad de la quinasa MAP • respuesta conductual a cocaína • regulación positiva de la concentración de iones de calcio citosólico • regulación positiva de la actividad quinasa • regulación positiva del proceso biosintético de fosfatidilinositol • envejecimiento • homeostasis de iones de calcio celular • muerte celular • memoria • activación de la actividad de la fosfolipasa C • detección de estímulos de temperatura implicados en la percepción sensorial del dolor • localización de proteínas en el citoesqueleto • sueño • regulación positiva de la vasoconstricción • regulación positiva de la proliferación de la población celular • regulación negativa del transporte de iones de potasio • positiva regulación de la cascada ERK1 y ERK2 • contracción del músculo liso de la arteria • regulación positiva de la fosforilación de peptidil-tirosina • entrada viral en la célula huésped • señalización de fosfatidilinositol 3-quinasa • percepción sensorial del dolor • homeostasis de la temperatura • GO: 0022415 proceso viral • regulación positiva de la diferenciación de las células grasas • regulación positiva del proceso glucolítico • regulación negativa de la transmisión sináptica, glutamatérgica • transducción de señales • transmisión química sináptica • respuesta a drogas • serotonina receptor vía de señalización • fosfolipasa C-activación de G vía de señalización de receptor acoplado a proteína • G receptor acoplado a la proteína vía de señalización • comportamiento • Regulación de la exocitosis de vesículas sinápticas. • Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G, acoplado al segundo mensajero de nucleótidos cíclicos. Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies	Humano	Ratón
Entrez	3356	15558
Ensembl	ENSG00000102468	ENSMUSG00000034997
UniProt	P28223	P35363
RefSeq (ARNm)	NM_001165947 NM_000621 NM_001378924	NM_172812
RefSeq (proteína)	NP_000612 NP_001159419 NP_001365853	NP_766400
Ubicación (UCSC)	Crónicas 13: 46,83 - 46,9 Mb	n / A
Búsqueda en PubMed	[2]	[3]
Wikidata
Ver / editar humano Ver / Editar mouse

El 5-HT _2A receptor es un subtipo de la 5-HT 2 receptor que pertenece a la del receptor de serotonina familia y es un receptor acoplado a proteína G (GPCR). ^[4] El receptor 5-HT _2A es un receptor de la superficie celular . ^[5] 5-HT es la abreviatura de 5-hidroxi-triptamina, que es serotonina. Este es el principal subtipo de receptor excitador entre los GPCR para la serotonina , aunque el 5-HT _2A también puede tener un efecto inhibidor ^[6] en ciertas áreas como la corteza visual y lacorteza orbitofrontal . ^[7] Este receptor se destacó por primera vez por su importancia como objetivo de las drogas psicodélicas serotoninérgicas como el LSD y los hongos psilocibina . Más tarde volvió a cobrar protagonismo porque también se encontró que mediaba, al menos en parte, la acción de muchos fármacos antipsicóticos , especialmente los atípicos .

La regulación a la baja del receptor 5-HT _2A postsináptico es un proceso adaptativo provocado por la administración crónica de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y antipsicóticos atípicos. Los pacientes suicidas o deprimidos por otros motivos han tenido más receptores 5-HT _2A que los pacientes normales. Estos hallazgos sugieren que la sobredensidad postsináptica de 5-HT _2A está involucrada en la patogenia de la depresión. ^[8]

Se puede observar una regulación a la baja paradójica de los receptores 5-HT _2A con varios antagonistas de 5-HT _2A . ^[9] Por lo tanto, en lugar de tolerancia, se esperaría tolerancia inversa de los antagonistas de 5-HT _2A . Sin embargo, hay al menos un antagonista en este sitio que se ha demostrado que regula al alza los receptores 5-HT _2A . ^{[9] [10]} Además, un par de otros antagonistas pueden no tener efecto sobre el número de receptores 5-HT _2A . ^[11] No obstante, la regulación al alza es la excepción y no la regla. No se observa tolerancia ni rebote en humanos con respecto a laSWS que promueve los efectos de los antagonistas de 5-HT _2A . ^[12]

Historia

Los receptores 5-HT se dividieron en dos clases por John Gaddum y Picarelli cuando se descubrió que algunos de los cambios inducidos por la serotonina en el intestino podían ser bloqueados por la morfina , mientras que el resto de la respuesta fue inhibida por la dibenzilina , lo que llevó a la denominación de los receptores M y D, respectivamente. Se cree que 5-HT _2A corresponde a lo que Gaddum y Picarelli describieron originalmente como subtipo D de receptores 5-HT. ^[13] En la era anterior a la clonación molecular , cuando la unión y el desplazamiento de radioligandos eran la única herramienta importante, la espiperona y el LSDSe demostró que marcaban dos receptores 5-HT diferentes, y ninguno de ellos desplazó a la morfina, lo que llevó al nombre de los receptores 5-HT 1 , 5-HT 2 y 5-HT 3 , correspondientes a sitios de alta afinidad de LSD, espiperona y morfina. , respectivamente. ^[14] Más tarde se demostró que el 5-HT ₂ estaba muy cerca del 5-HT _1C y, por lo tanto, se agruparon, cambiando el nombre del 5-HT ₂ a 5-HT _2A . Por lo tanto, la familia de receptores 5-HT ₂ está compuesta por tres entidades moleculares separadas: el 5-HT _2A (anteriormente conocido como 5-HT ₂ o D), el 5-HT2B (antes conocido como 5-HT _2F ) y los receptores 5-HT 2C (antes conocido como 5-HT _1C ). ^[15]

Distribución

5-HT _2A se expresa ampliamente en todo el sistema nervioso central (SNC). Se expresa cerca de la mayoría de las áreas ricas en terminales serotoninérgicas, incluida la neocorteza (principalmente corteza prefrontal , parietal y somatosensorial ) y el tubérculo olfatorio . Las concentraciones especialmente altas de este receptor en las dendritas apicales de las células piramidales en la capa V de la corteza pueden modular los procesos cognitivos, la memoria de trabajo y la atención ^{[16] [17] [18]} al mejorar el glutamatoliberación seguida de una gama compleja de interacciones con 5-HT 1A , ^[19] GABA A , ^[20] adenosina A 1 , ^[21] AMPA , ^[22] mGluR 2/3 , ^[23] mGlu5 , ^[24] y Receptores OX 2 . ^{[25] [26]} En el cerebelo de rata, la proteína también se ha encontrado en las células de Golgi de la capa granular , ^[27] y en las células de Purkinje . ^{[28] [29]}

En la periferia, se expresa en gran medida en plaquetas y muchos tipos de células del sistema cardiovascular , en fibroblastos y en neuronas del sistema nervioso periférico. Además, se ha observado expresión de ARNm de 5-HT _2A en monocitos humanos . ^[30] La distribución en todo el cuerpo del agonista del receptor 5-HT2A / 2C, [11C] Cimbi-36 muestra captación en varios órganos internos y tejido adiposo marrón (BAT), pero no está claro si esto representa un receptor 5-HT2A específico Unión. ^[31]

Cascada de señalización

El 5-HT _2A receptor es conocido principalmente para acoplar a la Ga q vía de transducción de señales. Tras la estimulación del receptor con agonista, las subunidades _Gαq y β-γ se disocian para iniciar las vías efectoras aguas abajo. Ga _q estimula la fosfolipasa C actividad (PLC), que posteriormente se promueve la liberación de diacilglicerol  (DAG) y inositol trifosfato  (IP3), que a su vez estimulan la proteína quinasa C  actividad (PKC) y Ca 2+ liberación. ^[32]

Efectos

Los procesos fisiológicos mediados por el receptor incluyen:

• SNC: excitación neuronal, alucinaciones, experiencias extracorporales y miedo. Muy probablemente responsable de los efectos psicodélicos asociados con los agonistas del receptor 5-HT _2A como LSD , DMT , etc. ^{[33] [34]}
• La activación del receptor 5-HT _2A con 2,5-dimetoxi-4-yodoanfetamina (DOI) produce potentes efectos antiinflamatorios en varios tejidos, incluidos el cardiovascular y el intestinal. Otros agonistas de 5-HT _2A como el LSD también tienen potentes efectos antiinflamatorios contra la inflamación inducida por TNF-alfa . ^{[35] [36]}
• La activación del receptor 5-HT _2A en el hipotálamo provoca aumentos en los niveles hormonales de oxitocina , prolactina , ACTH , corticosterona y renina . ^{[37] [38]}
• Papel en la memoria y el aprendizaje ^{[18] [39] [40]}
• Papel en la artralgia . ^{[41] [42]}
• Papel en la enfermedad de Alzheimer . ^[43]
• Contracción del músculo liso en el intestino. ^[5]
• Papel probable en la parálisis del sueño . ^[34]

Ligandos

Agonistas

La activación de la 5-HT _2A receptor es necesario para los efectos de los "clásicos" psicodélicos como LSD , psilocibina y la mescalina , que actúan como completas o parciales agonistas en este receptor, y representan las tres clases principales de 5-HT _2A agonistas, las ergolinas , triptaminas y fenetilaminas , respectivamente. Se ha desarrollado una gran familia de derivados de estas tres clases y se han investigado ampliamente sus relaciones estructura-actividad . ^{[44] [45]} Agonistas que actúan en 5-HT _2ASe cree que los receptores ubicados en las dendritas apicales de las células piramidales dentro de las regiones de la corteza prefrontal median la actividad alucinógena. Hallazgos más recientes revelan que los efectos psicoactivos de los psicodélicos clásicos están mediados por el receptor heterodímero 5-HT _2A - mGlu2 y no por los receptores monoméricos 5-HT _2A . ^{[46] [47] [33] Los} agonistas mejoran la dopamina en PFC, ^[18] mejoran la memoria y juegan un papel activo en la atención y el aprendizaje. ^{[48] [49]}

Agonistas completos

• 25I-NBOH y su 2-metoxi-análogo 25I-NBOMe ^[50]
• 18 F FECIMBI-36 ,ligando agonista radiomarcado para mapear ladistribución del receptor5-HT _2A / 5-HT _2C ^[51]
• TCB-2 ^[52]
• La mexamina es un agonista completo de varios receptores de serotonina.
• O-4310 , 5-HT _2A selectivo, afirma tener una selectividad 100 veces superior a 5-HT _2C y estar inactivo en 5-HT _2B
• PHA-57378 , agonista dual de 5-HT _2A / 5-HT _2C , efectos ansiolíticos en estudios con animales. ^[53]
• 25B-NBOMe También conocido como Cimbi-36; utilizado como un PET herramienta de imagen para la visualización de la 5-HT _2A receptor ^[54]

Agonistas parciales

• 25C-NBOMe
• 25CN-NBOH , selectividad 100x para 5-HT _2A sobre 5-HT _2C , selectividad 46x sobre 5-HT _2B . ^[55]
• Bromo-DragonFLY ^[56]
• (R) -DOI , tradicionalmente el agonista de referencia 5-HT _{2A más} utilizado en la investigación ^[57]
• Efavirenz , un fármaco antirretroviral, produce efectos secundarios psiquiátricos que se cree que están mediados por 5-HT _2A . ^[58]
• La juncosamina es un derivado estructuralmente restringido de 25B-NBOMe , que actúa como un potente agonista parcial con una selectividad 124x para 5-HT _2A sobre 5-HT _2C , lo que lo convierte en el ligando agonista más selectivo identificado hasta la fecha. ^[59]
• Lisurida , un antiparkinsoniano dopamina agonista de la ergolina clase, que también es un doble 5-HT _2A / 5-HT _2C agonista ^[60] y 5-HT _2B antagonista. ^[61]
• La mefloquina , un fármaco antipalúdico, también produce efectos secundarios psiquiátricos que pueden estar mediados por los receptores 5-HT _2A y / o 5-HT _2C . ^[62]
• La metisergida , un congénere de la metilergonovina , utilizada en el tratamiento de la migraña bloquea los receptores 5-HT _2A y 5-HT _2C , pero a veces actúa como agonista parcial en algunas preparaciones.
• OSU-6162 actúa como un agonista parcial en tanto 5-HT _2A y dopamina D 2 receptores
• SN-22 , agonista parcial en los tres subtipos de 5-HT ₂
• Algunas benzazepinas y compuestos similares relacionados con la lorcaserina son potentes agonistas de 5-HT _2A y también muestran acción en 5-HT _2C . ^{[63] [64] [65] [66] [67]}

Agonistas periféricamente selectivos

Un efecto de la activación del receptor 5-HT _2A es una reducción de la presión intraocular, por lo que los agonistas de 5-HT _2A pueden ser útiles para el tratamiento del glaucoma . Esto ha llevado al desarrollo de compuestos como AL-34662 que se espera reduzcan la presión dentro de los ojos pero sin cruzar la barrera hematoencefálica y producir efectos secundarios alucinógenos. ^[68] Los estudios en animales con este compuesto mostraron que estaba libre de efectos alucinógenos en dosis de hasta 30 mg / kg, aunque varios de sus análogos más lipofílicos produjeron la respuesta de contracción de la cabeza conocida por ser característica de los efectos alucinógenos en roedores. ^[69]

Antagonistas silenciosos

• La trazodona es un potente antagonista de 5-HT _2A , así como un antagonista de otros receptores de serotonina.
• La mirtazapina es un antagonista de 5-HT _2A , 5-HT _2C y 5-HT ₃ . La mirtazapina también tiene un efecto antagonista sobre los receptores de histamina H ₁ . Debido a su amplio espectro de inhibición del receptor serotoninérgico, la mirtazapina exhibe un efecto agonista sobre los receptores 5-HT _1A al canalizar más serotonina hacia ellos. La mirtazapina se usa como antidepresivo en pacientes que padecen insomnio y pérdida de peso.
• Aunque los alcaloides del cornezuelo de centeno son en su mayoría antagonistas inespecíficos del receptor 5-HT, algunos derivados del cornezuelo del centeno como la metergolina se unen preferentemente a miembros de la familia de receptores 5-HT ₂ .
• El descubrimiento de la ketanserina marcó un hito en la farmacología de los receptores 5-HT ₂ . La ketanserina, aunque es capaz de bloquear la adhesión plaquetaria inducida por 5-HT, no interviene en su conocida acción antihipertensiva a través de la familia de receptores 5-HT ₂ , sino a través de su alta afinidad por los receptores alfa ₁ adrenérgicos. También tiene una alta afinidad por los receptores histaminérgicos H ₁ igual a la de los receptores 5-HT _2A . Los compuestos químicamente relacionados con la cetanserina como la ritanserina son antagonistas del receptor 5-HT _2A más selectivos con baja afinidad por los receptores alfa-adrenérgicos. Sin embargo, la ritanserina, como la mayoría de los otros 5-HT _2Aantagonistas del receptor, también inhibe de forma potente los receptores 5-HT _2C .
• La nefazodona actúa bloqueando los receptores postsinápticos de serotonina tipo 2A y, en menor medida, inhibiendo la recaptación de serotonina presináptica y noradrenalina (noradrenalina).
• Los fármacos antipsicóticos atípicos como lumateperona clozapina , olanzapina , quetiapina , risperidona y asenapina son antagonistas relativamente potentes de 5-HT _{2A, al} igual que algunos de los antipsicóticos típicos / de vieja generación de menor potencia. Otros antagonistas son MDL-100,907 (prototipo de otra nueva serie de antagonistas de 5-HT _2A ) y ciproheptadina .
• El pizotifeno es un antagonista no selectivo. ^[70]
• LY-367,265 - antagonista dual de 5-HT _2A / ISRS con efectos antidepresivos
• Las 2-alquil-4-aril-tetrahidro-pirimido-azepinas son antagonistas selectivos de subtipo (35 g: 60 veces). ^[71]
• AMDA y derivados relacionados son otra familia de antagonistas selectivos de 5-HT _2A . ^{[72] [73] [74] [75] [76]}
• Antipsicóticos típicos como haloperidol y clorpromazina (menor)
• Hydroxyzine (Atarax) (efecto menor)
• 5-MeO-NBpBrT
• Niaprazina

Agonistas inversos

• AC-90179 : agonista inverso potente y selectivo de 5-HT _2A , también antagonista de 5-HT _2C . ^{[77] [78]}
• Nelotanserin (APD-125): agonista inverso selectivo de 5-HT _2A desarrollado por Arena Pharmaceuticals para el tratamiento del insomnio. Se demostró que APD-125 es eficaz y bien tolerado en ensayos clínicos. ^[79]
• Eplivanserin ( Sanofi Aventis ), una pastilla para dormir que llegó a los ensayos de fase II (pero para la que se retiró la solicitud de aprobación), actúa como un agonista inverso selectivo de 5-HT _2A .
• Pimavanserin (ACP-103) : más selectivo que el AC-90179, activo por vía oral, antipsicótico in vivo , ahora aprobado por la FDA para el tratamiento de alucinaciones y delirios asociados con la enfermedad de Parkinson. ^{[80] [81] [82] [83] [84]}
• Volinanserin
• M100907 - Agonista inverso altamente selectivo, selectividad> 100 veces superior a otros receptores 5-HT ^[85]

Selectividad funcional

Los ligandos del receptor 5-HT _2A pueden activar diferencialmente las vías transduccionales ( ver arriba ). Los estudios evaluaron la activación de dos efectores , PLC y PLA2 , mediante sus segundos mensajeros . Los compuestos que muestran una selectividad funcional más pronunciada son 2,5-DMA y 2C-N . El primero induce la acumulación de IP sin activar la respuesta mediada por PLA2, mientras que el segundo provoca la liberación de AA sin activar la respuesta mediada por PLC. ^[86]

Investigaciones recientes han sugerido posibles diferencias de señalización dentro de la corteza somatosensorial entre los agonistas de 5-HT _2A que producen sacudidas de cabeza en el ratón y los que no lo hacen, como la lisurida , ya que estos agentes tampoco son alucinógenos en humanos a pesar de ser 5-HT _2A activo. agonistas. ^{[87] [88]} Un ejemplo conocido de diferencias en la transducción de señales es entre los dos agonistas de 5-HT _2A, serotonina y DOI, que implica el reclutamiento diferencial de proteínas intracelulares llamadas β- arrestinas , más específicamente arrestina beta 2 . ^{[89] [90]}También se ha demostrado que los derivados de ciclopropilmetanamina como (-) - 19 actúan como agonistas de 5-HT _{2A / 2C} con selectividad funcional para la señalización mediada por Gq en comparación con el reclutamiento de β-arrestina. ^[91]

Genética

Cromosoma 13 .

Los receptores 5-HT _2A están codificados por el gen HTR2A . En los humanos, el gen se encuentra en el cromosoma 13 . Anteriormente, el gen se llamaba simplemente HTR2 hasta la descripción de dos genes relacionados HTR2B y HTR2C . Se han identificado varios polimorfismos interesantes para HTR2A: A-1438G ( rs6311 ), C102T ( rs6313 ) y His452Tyr ( rs6314 ). Existen muchos más polimorfismos para el gen. Un documento de 2006 enumeró 255. ^{[92] [56]}

El papel probable en la fibromialgia ya que los polimorfismos T102C del gen 5HT2A eran comunes en pacientes con fibromialgia. ^[93]

Se cree que el gen HTR2A humano consta de 3 intrones y 4 exones y que se superpone con el gen HTR2A-AS1 humano, que consta de 18 exones. ^[94] Hay más de 200 organismos que tienen ortólogos con el HTR2A humano. Actualmente, los ortólogos mejor documentados del gen HTR2A son el ratón ^[95] y el pez cebra. ^[96] Hay 8 parálogos para el gen HTR2A. Se sabe que el gen HTR2A interactúa y activa genes de proteína G como GNA14 , GNAI1 , GNAI3 , GNAQ y GNAZ .^[97] Estas interacciones son críticas para la señalización celular ^{[98] [99]} y la homeostasis ^[100] en muchos organismos. ^[101]

En el tejido cerebral humano, la regulación de HTR2A varía según la región: ^[94] corteza frontal , amígdala , tálamo , tronco encefálico y cerebelo . En un artículo de 2016, encontraron que HTR2A sufre una variedad de eventos de empalme diferentes , incluida la utilización de sitios aceptores de empalme alternativos , omisión de exón, uso raro de exones y retención de intrones. ^[94]

Mecanismos de regulación

Existen algunos mecanismos de regulación para el gen HTR2A , tales como regulados por la metilación del ADN en sitios de unión de transcritos particulares. ^{[102] [103]} Otro mecanismo para la regulación correcta de la expresión génica se logra mediante el empalme alternativo . Este es un proceso de cotranscripción , que permite la generación de múltiples formas de transcripción de ARNm a partir de una sola unidad de codificación y está emergiendo como un importante punto de control para la expresión génica. En este proceso, los exones o intrones se pueden incluir o excluir del precursor-mRNA dando como resultado múltiples variantes de mRNA maduras. ^[104] Estas variantes de ARNm dan como resultado diferentes isoformasque pueden tener funciones antagónicas o patrones de expresión diferencial, dando plasticidad y adaptabilidad a las células. ^[105] Un estudio encontró que la variante genética común rs6311 regula la expresión de las transcripciones de HTR2A que contienen el 5 'UTR extendido. ^[94]

Asociaciones con trastornos psiquiátricos

Varios estudios han observado vínculos entre el polimorfismo -1438G / A y los trastornos del estado de ánimo , como el trastorno bipolar ^[106] y el trastorno depresivo mayor . ^[107] Se encontró un vínculo débil con una razón de probabilidades de 1.3 entre el polimorfismo T102C y la esquizofrenia . ^[108] Este polimorfismo también se ha estudiado en relación con los intentos de suicidio , y un estudio encontró un exceso de los genotipos C / C entre los que intentaron suicidarse. ^[109] Varios otros estudios se dedicaron a encontrar una asociación del gen con la esquizofrenia, con resultados divergentes. ^[110]

Sin embargo, estos estudios individuales pueden no dar una imagen completa: una revisión de 2007 que analizó el efecto de diferentes SNP informados en estudios separados indicó que "los estudios de asociación genética [de las variantes del gen HTR2A con trastornos psiquiátricos] informan resultados contradictorios y generalmente negativos" sin implicación, papel pequeño o no replicado para la variante genética del gen. ^[111]

Los polimorfismos en el gen promotor que codifica la respuesta de crecimiento temprano 3 (EGR3) están asociados con la esquizofrenia . Los estudios han demostrado una relación entre EGR3 y HTR2A , y comportamientos similares a la esquizofrenia en animales transgénicos . ^{[112] [113]} Todavía se debate ampliamente cómo estos resultados se traducen en una mayor comprensión biopsicológica de la esquizofrenia. ^{[114] [115]} Existe alguna evidencia de que la disfunción de HTR2A puede afectar las intervenciones farmacológicas. ^[116]

Varios estudios han evaluado una relación entre los polimorfismos del gen del receptor de 5-hidroxitriptamina (serotonina) 2A (5-HTR2A) con un mayor riesgo de comportamiento suicida. Un estudio reveló que el polimorfismo T102C está asociado con la conducta suicida ^[117], pero otros estudios no lograron replicar estos hallazgos y no encontraron asociación entre el polimorfismo y la conducta suicida. ^[118]

Respuesta al tratamiento

La genética también parece estar asociada hasta cierto punto con la cantidad de eventos adversos en el tratamiento del trastorno de depresión mayor. ^[119]

Asociaciones con el abuso de sustancias

Se ha demostrado que los polimorfismos en el gen que codifica el receptor 5-HT2A HTR2A (rs6313 y s6311) tienen asociaciones contradictorias con el abuso de alcohol. Por ejemplo, se informó que un polimorfismo en el gen que codifica el receptor 5-HT2A HTR2A (rs6313) predice una menor expectativa positiva de alcohol, una mayor autoeficacia de rechazo y un menor uso indebido de alcohol en una muestra de 120 adultos jóvenes. Sin embargo, este polimorfismo no moderó los vínculos entre la impulsividad, la cognición y el abuso del alcohol. ^[120] Hay resultados contradictorios, ya que otros estudios han encontrado asociaciones entre los polimorfismos T102C y el uso indebido del alcohol. ^{[121] [122]}

Impacto de los fármacos en la expresión genética

Existe alguna evidencia de que los patrones de metilación pueden contribuir a conductas de recaída en personas que usan estimulantes. ^[123] En ratones, fármacos psicotrópicos como DOI , LSD , DOM y DOB que produjeron diferentes patrones de transcripción entre varias regiones cerebrales diferentes. ^[113]

Métodos para analizar el receptor

El receptor se puede analizar mediante neuroimagen, radioligando , análisis genético , mediciones de flujos de iones y de otras formas.

Neuroimagen

Se pueden obtener imágenes de los receptores 5-HT _2A con escáneres PET que utilizan flúor-18- altanserina , ^[124] MDL 100,907 ^[125] o [ ¹¹ C] Cimbi-36 ^{[54] [126]} radioligandos que se unen al neurorreceptor, por ejemplo, un estudio informó una unión reducida de altanserina particularmente en el hipocampo en pacientes con trastorno depresivo mayor . ^[127]

La captación de altanserina disminuye con la edad, lo que refleja una pérdida de receptores 5-HT _2A específicos con la edad. ^{[128] [129] [130]}

Otro

Se ha descrito la transferencia Western con un anticuerpo purificado por afinidad y el examen de muestras de proteína del receptor 5-HT2A mediante electroforesis. También es posible la tinción inmunohistoquímica de los receptores 5-HT2A. ^[5]

Referencias

1. GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000102468 - Ensembl , mayo de 2017
2. "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
3. "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. Cook EH, Fletcher KE, Wainwright M, Marks N, Yan SY, Leventhal BL (agosto de 1994). "Estructura primaria del receptor de serotonina 5-HT _2A plaquetaria humana : identificar con el receptor 5-HT _{2A de} serotonina de la corteza frontal ". Revista de neuroquímica . 63 (2): 465–9. doi : 10.1046 / j.1471-4159.1994.63020465.x . PMID 8035173 . S2CID 40207336 .  
5. Kling A (2013). 5-HT2A: receptor de serotonina con posible papel en enfermedades articulares (PDF) . Umeå: Umeå Universitet. ISBN  978-91-7459-549-9.
6. Martin P, Aguas N, Schmidt CJ, Carlsson A, Carlsson ML (1998). "Datos de roedores e hipótesis general: la acción antipsicótica ejercida a través del antagonismo del receptor 5-HT _2A depende del aumento del tono serotoninérgico". Revista de transmisión neuronal . 105 (4–5): 365–96. doi : 10.1007 / s007020050064 . PMID 9720968 . S2CID 20944107 .  
7. De Almeida RM, Rosa MM, Santos DM, Saft DM, Benini Q, Miczek KA (mayo de 2006). "Receptores 5-HT (1B), corteza orbitofrontal ventral y comportamiento agresivo en ratones". Psicofarmacología . 185 (4): 441–50. doi : 10.1007 / s00213-006-0333-3 . PMID 16550387 . S2CID 33274637 .  
8. Eison AS, Mullins UL (1996). "Regulación de los receptores centrales 5-HT _2A : una revisión de estudios in vivo". Investigación del cerebro conductual . 73 (1–2): 177–81. doi : 10.1016 / 0166-4328 (96) 00092-7 . PMID 8788498 . S2CID 4048975 .  
9. Yadav PN, Kroeze WK, Farrell MS, Roth BL (octubre de 2011). "Selectividad funcional del antagonista: los antagonistas del receptor de serotonina 5-HT2A regulan diferencialmente el nivel de proteína del receptor 5-HT2A in vivo" . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 339 (1): 99-105. doi : 10.1124 / jpet.111.183780 . PMC 3186284 . PMID 21737536 .  
10. Rinaldi-Carmona M, Congy C, Simiand J, Oury-Donat F, Soubrie P, Breliere JC, Le Fur G (enero de 1993). "La administración repetida de SR 46349B, un antagonista selectivo de 5-hidroxitriptamina2, regula al alza los receptores de 5-hidroxitriptamina2 en cerebro de ratón". Farmacología molecular . 43 (1): 84–9. PMID 8423772 . 
11. Gray JA, Roth BL (noviembre de 2001). "Tráfico paradójico y regulación de receptores 5-HT (2A) por agonistas y antagonistas" . Boletín de investigación del cerebro . 56 (5): 441–51. doi : 10.1016 / s0361-9230 (01) 00623-2 . PMID 11750789 . S2CID 271925 .  
12. Vanover KE, Davis RE (28 de julio de 2010). "Papel de los antagonistas del receptor 5-HT2A en el tratamiento del insomnio" . Naturaleza y ciencia del sueño . 2 : 139–50. doi : 10.2147 / nss.s6849 . PMC 3630942 . PMID 23616706 .  
13. Sanders-Bush E, Mayer SE (2006). "Capítulo 11: 5-hidroxitriptamina (serotonina): antagonistas y agonistas del receptor". En Brunton LL, Lazo JS, Parker K (eds.). Goodman & Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics (11ª ed.). Nueva York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
14. Siegel GJ, Albers RW (2005). Neuroquímica básica: aspectos moleculares, celulares y médicos . 1 (7ª ed.). Prensa académica. pag. 241. ISBN 0-12-088397-X.
15. Hoyer D, Hannon JP, Martin GR (abril de 2002). "Diversidad molecular, farmacológica y funcional de los receptores 5-HT". Farmacología Bioquímica y Comportamiento . 71 (4): 533–54. doi : 10.1016 / S0091-3057 (01) 00746-8 . PMID 11888546 . S2CID 25543069 .  
16. Aghajanian GK, Marek GJ (abril de 1999). "La serotonina, a través de los receptores 5-HT _2A , aumenta las EPSC en las células piramidales de la capa V de la corteza prefrontal mediante un modo asincrónico de liberación de glutamato". Investigación del cerebro . 825 (1–2): 161–71. doi : 10.1016 / S0006-8993 (99) 01224-X . PMID 10216183 . S2CID 20081913 .  
17. Marek GJ, Wright RA, Gewirtz JC, Schoepp DD (2001). "Un papel importante para los aferentes talamocorticales en la función del receptor de alucinógeno serotoninérgico en el neocórtex de rata". Neurociencia . 105 (2): 379–92. doi : 10.1016 / S0306-4522 (01) 00199-3 . PMID 11672605 . S2CID 19764312 .  
18. Bortolozzi A, Díaz-Mataix L, Scorza MC, Celada P, Artigas F (diciembre de 2005). "La activación de los receptores 5-HT en la corteza prefrontal potencia la actividad dopaminérgica". Revista de neuroquímica . 95 (6): 1597–607. doi : 10.1111 / j.1471-4159.2005.03485.x . hdl : 10261/33026 . PMID 16277612 . S2CID 18350703 .  
19. Amargós-Bosch M, Bortolozzi A, Puig MV, Serrats J, Adell A, Celada P, Toth M, Mengod G, Artigas F (marzo de 2004). "Coexpresión e interacción in vivo de los receptores serotonin1A y serotonin2A en neuronas piramidales de la corteza prefrontal" . Corteza cerebral . 14 (3): 281–99. doi : 10.1093 / cercor / bhg128 . PMID 14754868 . 
20. Feng J, Cai X, Zhao J, Yan Z (septiembre de 2001). "Los receptores de serotonina modulan los canales del receptor GABA (A) mediante la activación de la proteína quinasa C anclada en las neuronas corticales prefrontales" . La Revista de Neurociencia . 21 (17): 6502-11. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.21-17-06502.2001 . PMC 6763081 . PMID 11517239 .  
21. Marek GJ (junio de 2009). "La activación de los receptores de adenosina (1) (A (1)) suprime las sacudidas de cabeza inducidas por un alucinógeno serotoninérgico en ratas" . Neurofarmacología . 56 (8): 1082–7. doi : 10.1016 / j.neuropharm.2009.03.005 . PMC 2706691 . PMID 19324062 .  
22. Zhang C, Marek GJ (enero de 2008). "Participación del receptor AMPA en corrientes sinápticas excitatorias corticales pre-frontales mediadas por receptor de 5-hidroxitriptamina2A y sacudidas de cabeza inducidas por DOI". Progreso en Neuro-Psicofarmacología y Psiquiatría Biológica . 32 (1): 62–71. doi : 10.1016 / j.pnpbp.2007.07.009 . PMID 17728034 . S2CID 44889209 .  
23. Gewirtz JC, Marek GJ (noviembre de 2000). "Evidencia de comportamiento de interacciones entre un fármaco alucinógeno y receptores de glutamato metabotrópicos del grupo II" . Neuropsicofarmacología . 23 (5): 569–76. doi : 10.1016 / S0893-133X (00) 00136-6 . PMID 11027922 . 
24. Marek GJ, Zhang C (septiembre de 2008). "La activación de los receptores metabotrópicos de glutamato 5 (mGlu5) induce corrientes sinápticas excitadoras espontáneas en las células piramidales de la capa V de la corteza prefrontal de la rata" . Cartas de neurociencia . 442 (3): 239–43. doi : 10.1016 / j.neulet.2008.06.083 . PMC 2677702 . PMID 18621097 .  
25. Lambe EK, Liu RJ, Aghajanian GK (noviembre de 2007). "Esquizofrenia, hipocretina (orexina) y el sistema de activación talamocortical" . Boletín de esquizofrenia . 33 (6): 1284–90. doi : 10.1093 / schbul / sbm088 . PMC 2779889 . PMID 17656637 .  
26. Liu RJ, Aghajanian GK (enero de 2008). "El estrés embota EPSC evocados por serotonina e hipocretina en la corteza prefrontal: papel de la atrofia dendrítica apical mediada por corticosterona" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 105 (1): 359–64. Código Bibliográfico : 2008PNAS..105..359L . doi : 10.1073 / pnas.0706679105 . PMC 2224217 . PMID 18172209 .  
27. Geurts FJ, De Schutter E, Timmermans JP (junio de 2002). "Localización de inmunorreactividad similar al receptor 5-HT _2A , 5-HT3, 5-HT5A y 5-HT7 en el cerebelo de rata". Revista de neuroanatomía química . 24 (1): 65–74. doi : 10.1016 / S0891-0618 (02) 00020-0 . PMID 12084412 . S2CID 16510169 .  
28. Maeshima T, Shutoh F, Hamada S, Senzaki K, Hamaguchi-Hamada K, Ito R, Okado N (agosto de 1998). "Inmunorreactividad similar al receptor de serotonina2A en células de Purkinje del cerebelo de rata". Cartas de neurociencia . 252 (1): 72–4. doi : 10.1016 / S0304-3940 (98) 00546-1 . PMID 9756362 . S2CID 28549709 .  
29. Maeshima T, Shiga T, Ito R, Okado N (diciembre de 2004). "Expresión de los receptores serotonin2A en las células de Purkinje del cerebelo de rata en desarrollo". Investigación en neurociencia . 50 (4): 411–7. doi : 10.1016 / j.neures.2004.08.010 . PMID 15567478 . S2CID 5772490 .  
30. Dürk T, Panther E, Müller T, Sorichter S, Ferrari D, Pizzirani C, et al. (Mayo de 2005). "La 5-hidroxitriptamina modula la producción de citocinas y quimiocinas en monocitos humanos cebados con LPS mediante la estimulación de diferentes subtipos de 5-HTR" . Inmunología internacional . 17 (5): 599–606. doi : 10.1093 / intimm / dxh242 . PMID 15802305 . 
31. Johansen A, Holm S, Dall B, Keller S, Kristensen JL, Knudsen GM, Hansen HD (julio de 2019). "Agonista del receptor 2A Cimbi-36 marcado con carbono-11 en dos posiciones" . Investigación EJNMMI . 9 (1): 71. doi : 10.1186 / s13550-019-0527-4 . PMC 6669221 . PMID 31367837 .  
32. Urban JD, Clarke WP, von Zastrow M, Nichols DE, Kobilka B, Weinstein H, Javitch JA, Roth BL, Christopoulos A, Sexton PM, Miller KJ, Spedding M, Mailman RB (enero de 2007). "Selectividad funcional y conceptos clásicos de farmacología cuantitativa" . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 320 (1): 1–13. doi : 10.1124 / jpet.106.104463 . PMID 16803859 . S2CID 447937 .  
33. Moreno JL, Holloway T, Albizu L, Sealfon SC, González-Maeso J (abril de 2011). "El receptor metabotrópico de glutamato mGlu2 es necesario para los efectos farmacológicos y conductuales inducidos por los agonistas del receptor alucinógeno 5-HT2A" . Cartas de neurociencia . 493 (3): 76–9. doi : 10.1016 / j.neulet.2011.01.046 . PMC 3064746 . PMID 21276828 .  
34. Jalal B (noviembre de 2018). "La neurofarmacología de las alucinaciones por parálisis del sueño: activación de la serotonina 2A y un fármaco terapéutico novedoso" . Psicofarmacología . 235 (11): 3083–3091. doi : 10.1007 / s00213-018-5042-1 . PMC 6208952 . PMID 30288594 .  
35. Yu B, Becnel J, Zerfaoui M, Rohatgi R, Boulares AH, Nichols CD (noviembre de 2008). "La activación del receptor de serotonina 5-hidroxitriptamina (2A) suprime la inflamación inducida por el factor de necrosis tumoral alfa con una potencia extraordinaria". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 327 (2): 316–23. doi : 10.1124 / jpet.108.143461 . PMID 18708586 . S2CID 25374241 .  
36. Nau F, Yu B, Martin D, CD de Nichols (2013). "La activación del receptor de serotonina 5-HT 2A bloquea la inflamación mediada por TNF-α in vivo" . PLOS ONE . 8 (10): e75426. Código Bibliográfico : 2013PLoSO ... 875426N . doi : 10.1371 / journal.pone.0075426 . PMC 3788795 . PMID 24098382 .  
37. Van de Kar LD, Javed A, Zhang Y, Serres F, Raap DK, Gray TS (mayo de 2001). "Los receptores 5-HT 2A estimulan la liberación de ACTH, corticosterona, oxitocina, renina y prolactina y activan el CRF hipotalámico y las células que expresan oxitocina" . La Revista de Neurociencia . 21 (10): 3572–9. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.21-10-03572.2001 . PMC 6762485 . PMID 11331386 .  
38. Zhang Y, Damjanoska KJ, Carrasco GA, Dudas B, D'Souza DN, Tetzlaff J, Garcia F, Hanley NR, Scripathirathan K, Petersen BR, Gray TS, Battaglia G, Muma NA, Van de Kar LD (noviembre de 2002) . "Evidencia de que los receptores 5-HT 2A en el núcleo paraventricular hipotalámico median las respuestas neuroendocrinas a (-) DOI" . La Revista de Neurociencia . 22 (21): 9635–42. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.22-21-09635.2002 . PMC 6758011 . PMID 12417689 .  
39. Harvey JA (2003). "Papel del receptor de serotonina 5-HT (2A) en el aprendizaje" . Aprendizaje y memoria . 10 (5): 355–62. doi : 10.1101 / lm.60803 . PMC 218001 . PMID 14557608 .  
40. Williams GV, Rao SG, Goldman-Rakic ​​PS, Foresta M, Ropolo M, Degan P, Pettinati I, Kow YW, Damonte G, Poggi A, Frosina G (marzo de 2010). "Reparación defectuosa de 5-hidroxi-2'-desoxicitidina en células del síndrome de Cockayne y su complementación por Escherichia coli formamidopirimidina ADN glicosilasa y endonucleasa III" . Biología y Medicina de Radicales Libres . 48 (5): 681–90. doi : 10.1016 / j.freeradbiomed.2009.12.007 . PMC 6758292 . PMID 11923449 .  
41. Passier A, van Puijenbroek E (2005). "Artralgia inducida por mirtazapina" . Br J Clin Pharmacol . 60 (5): 570–2. doi : 10.1111 / j.1365-2125.2005.02481.x . PMC 1884949 . PMID 16236049 .  
42. Adwan MH (2016). "Una actualización sobre la artritis inducida por fármacos". Rheumatol Int . 36 (8): 1089–97. doi : 10.1007 / s00296-016-3462-y . PMID 27000044 . S2CID 25401280 .  
43. Herth MM, Knudsen GM (2015). "Estrategias actuales de radiosíntesis para trazadores de PET del receptor 5-HT2A". J etiquetado Comp Radiopharm . 58 (7): 265–73. doi : 10.1002 / jlcr.3288 . PMID 25997728 . 
44. Nichols DE (febrero de 2004). "Alucinógenos". Farmacología y terapéutica . 101 (2): 131–81. doi : 10.1016 / j.pharmthera.2003.11.002 . PMID 14761703 . 
45. Blaazer AR, Smid P, Kruse CG (septiembre de 2008). "Relaciones estructura-actividad de fenilalquilaminas como ligandos agonistas para receptores 5-HT (2A)". ChemMedChem . 3 (9): 1299–309. doi : 10.1002 / cmdc.200800133 . PMID 18666267 . S2CID 7537908 .  
46. Moreno JL, Muguruza C, Umali A, Mortillo S, Holloway T, Pilar-Cuéllar F, Mocci G, Seto J, Callado LF, Neve RL, Milligan G, Sealfon SC, López-Giménez JF, Meana JJ, Benson DL, González-Maeso J (diciembre de 2012). "Identificación de tres residuos esenciales para la heteromerización del receptor 5-hidroxitriptamina 2A-glutamato metabotrópico 2 (5-HT 2A · mGlu2) y su función psicoactiva de comportamiento" . La Revista de Química Biológica . 287 (53): 44301-19. doi : 10.1074 / jbc.M112.413161 . PMC 3531745 . PMID 23129762 .  
47. González-Maeso J, Ang RL, Yuen T, Chan P, Weisstaub NV, López-Giménez JF, Zhou M, Okawa Y, Callado LF, Milligan G, Gingrich JA, Filizola M, Meana JJ, Sealfon SC (marzo de 2008) . "Identificación de un complejo receptor de serotonina / glutamato implicado en psicosis" . Naturaleza . 452 (7183): 93–7. Código Bibliográfico : 2008Natur.452 ... 93G . doi : 10.1038 / nature06612 . PMC 2743172 . PMID 18297054 .  
48. Wingen M, Kuypers KP, Ramaekers JG (febrero de 2007). "El papel de los receptores 5-HT1a y 5-HT _2A en la atención y el control motor: un estudio mecanicista en voluntarios sanos". Psicofarmacología . 190 (3): 391–400. doi : 10.1007 / s00213-006-0614-x . PMID 17124621 . S2CID 25125461 .  
49. Wingen M, Kuypers KP, Ramaekers JG (julio de 2007). "Deterioro selectivo de la memoria verbal y espacial después del bloqueo del receptor 5-HT1A y 5-HT _2A en voluntarios sanos pretratados con un ISRS". Revista de Psicofarmacología . 21 (5): 477–85. doi : 10.1177 / 0269881106072506 . PMID 17092965 . S2CID 19575488 .  
50. Braden MR, Parrish JC, Naylor JC, Nichols DE (diciembre de 2006). "Interacción molecular de los residuos del receptor de serotonina 5-HT _2A Phe339 (6.51) y Phe340 (6.52) con agonistas superpotentes de N-bencil fenetilamina". Farmacología molecular . 70 (6): 1956–64. doi : 10.1124 / mol.106.028720 . PMID 17000863 . S2CID 15840304 .  
51. Prabhakaran J, Solingapuram Sai KK, Zanderigo F, Rubin-Falcone H, Jorgensen MJ, Kaplan JR, Tooke KI, Mintz A, Mann JJ, Kumar JS (2017). "Evaluación in vivo de [18F] FECIMBI-36, un radioligando de PET agonista del receptor 5-HT 2A / 2C en primates no humanos" . Bioorg Med Chem Lett . 27 (1): 21-23. doi : 10.1016 / j.bmcl.2016.11.043 . PMC 5348621 . PMID 27889455 .  
52. McLean TH, Parrish JC, Braden MR, Marona-Lewicka D, Gallardo-Godoy A, Nichols DE (septiembre de 2006). "1-Aminometilbenzocicloalcanos: análogos de fenetilamina alucinógenos restringidos conformacionalmente como agonistas del receptor 5-HT _2A funcionalmente selectivos ". Revista de Química Medicinal . 49 (19): 5794–803. doi : 10.1021 / jm060656o . PMID 16970404 . 
53. Ennis MD, Hoffman RL, Ghazal NB, Olson RM, Knauer CS, Chio CL, Hyslop DK, Campbell JE, Fitzgerald LW, Nichols NF, Svensson KA, McCall RB, Haber CL, Kagey ML, Dinh DM (julio de 2003). "2,3,4,5-tetrahidro- y 2,3,4,5,11,11a-hexahidro-1H- [1,4] diazepino [1,7-a] indoles: nuevas plantillas para 5-HT ( 2C) agonistas ". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 13 (14): 2369–72. doi : 10.1016 / S0960-894X (03) 00403-7 . PMID 12824036 . 
54. Ettrup A, da Cunha-Bang S, McMahon B, Lehel S, Dyssegaard A, Skibsted AW, Jørgensen LM, Hansen M, Baandrup AO, Bache S, Svarer C, Kristensen JL, Gillings N, Madsen J, Knudsen GM (Julio de 2014). "Unión agonista del receptor de serotonina 2A en el cerebro humano con [¹¹C] Cimbi-36" . Revista de flujo sanguíneo cerebral y metabolismo . 34 (7): 1188–96. doi : 10.1038 / jcbfm.2014.68 . PMC 4083382 . PMID 24780897 .  
55. "Diseño y síntesis de agonistas selectivos del receptor de serotonina para la obtención de imágenes de tomografía por emisión de positrones del cerebro (revisado, impresión dúplex) .pdf" . Documentos de Google .
56. Chambers JJ, Kurrasch-Orbaugh DM, Parker MA, Nichols DE (marzo de 2001). "Síntesis enantioespecífica y evaluación farmacológica de una serie de agonistas del receptor 5-HT (2A / 2C) superpotentes, conformacionalmente restringidos". Revista de Química Medicinal . 44 (6): 1003–10. doi : 10.1021 / jm000491y . PMID 11300881 . 
57. Canal CE, Morgan D (julio de 2012). "Respuesta de contracción de la cabeza en roedores inducida por el alucinógeno 2,5-dimetoxi-4-yodoanfetamina: una historia completa, una reevaluación de los mecanismos y su utilidad como modelo" . Pruebas y análisis de drogas . 4 (7-8): 556-76. doi : 10.1002 / dta.1333 . PMC 3722587 . PMID 22517680 .  
58. Gatch MB, Kozlenkov A, Huang RQ, Yang W, Nguyen JD, González-Maeso J, Rice KC, France CP, Dillon GH, Forster MJ, Schetz JA (noviembre de 2013). "El fármaco antirretroviral del VIH efavirenz tiene propiedades similares al LSD" . Neuropsicofarmacología . 38 (12): 2373–84. doi : 10.1038 / npp.2013.135 . PMC 3799056 . PMID 23702798 .  
59. Juncosa JI, Hansen M, Bonner LA, Cueva JP, Maglathlin R, McCorvy JD, Marona-Lewicka D, Lill MA, Nichols DE (enero de 2013). "El diseño análogo rígido extenso mapea la conformación de unión de potentes ligandos agonistas del receptor de serotonina N-bencilfenetilamina 5-HT 2A " . Neurociencia Química ACS . 4 (1): 96–109. doi : 10.1021 / cn3000668 . PMC 3547484 . PMID 23336049 .  
60. Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (abril de 1998). "Actividad agonista de LSD y lisuride en receptores clonados 5HT _2A y 5HT2C". Psicofarmacología . 136 (4): 409-14. doi : 10.1007 / s002130050585 . PMID 9600588 . S2CID 3021798 .  
61. Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, Latté KP, Palla D, Schurad B (2006). "Lisuride, un agonista del receptor de dopamina con propiedades antagonistas del receptor 5-HT2B: la ausencia de informes de reacciones adversas a medicamentos de valvulopatía cardíaca apoya el concepto de un papel crucial para el agonismo del receptor 5-HT2B en la fibrosis valvular cardíaca". Neurofarmacología clínica . 29 (2): 80–6. doi : 10.1097 / 00002826-200603000-00005 . PMID 16614540 . S2CID 33849447 .  
62. Janowsky A, Eshleman AJ, Johnson RA, Wolfrum KM, Hinrichs DJ, Yang J, Zabriskie TM, Smilkstein MJ, Riscoe MK (julio de 2014). "La mefloquina y los psicotomiméticos comparten interacciones de receptor y transportador de neurotransmisores in vitro" . Psicofarmacología . 231 (14): 2771–83. doi : 10.1007 / s00213-014-3446-0 . PMC 4097020 . PMID 24488404 .  
63. Ennis MD, Hoffman RL, Ghazal NB, Olson RM, Knauer CS, Chio CL, et al. (Julio de 2003). "2,3,4,5-tetrahidro- y 2,3,4,5,11,11a-hexahidro-1H- [1,4] diazepino [1,7-a] indoles: nuevas plantillas para 5-HT ( 2C) agonistas ". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 13 (14): 2369–72. doi : 10.1016 / s0960-894x (03) 00403-7 . PMID 12824036 . 
64. Smith BM, Smith JM, Tsai JH, Schultz JA, Gilson CA, Estrada SA, et al. (Marzo de 2005). "Descubrimiento y SAR de nuevas benzazepinas como agonistas del receptor 5-HT (2C) potentes y selectivos para el tratamiento de la obesidad". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 15 (5): 1467–70. doi : 10.1016 / j.bmcl.2004.12.080 . PMID 15713408 . 
65. WO WO2007149728 , Mohapatra S, Hellberg MR, Feng Z, "Derivados de aril y heteroaril tetrahidrobenzazepina y su uso para el tratamiento del glaucoma", asignado a Alcon Manufacturing, Ltd. 
66. Smith BM, Smith JM, Tsai JH, Schultz JA, Gilson CA, Estrada SA, et al. (Enero de 2008). "Descubrimiento y relación estructura-actividad de (1R) -8-cloro-2,3,4,5-tetrahidro-1-metil-1H-3-benzazepina (Lorcaserin), un agonista selectivo del receptor de serotonina 5-HT2C para el tratamiento de la obesidad ". Revista de Química Medicinal . 51 (2): 305–13. doi : 10.1021 / jm0709034 . PMID 18095642 . 
67. Jensen AA, Plath N, Pedersen MH, Isberg V, Krall J, Wellendorph P, et al. (Febrero de 2013). "Diseño, síntesis y caracterización farmacológica de análogos de 5,6,7,8-tetrahidro-4H-isoxazolo [4,5-d] azepin-3-ol N y O sustituidos: novedoso 5-HT (2A) / Agonistas del receptor 5-HT (2C) con propiedades procognitivas ". Revista de Química Medicinal . 56 (3): 1211–27. doi : 10.1021 / jm301656h . PMID 23301527 . 
68. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR (febrero de 2007). "AL-34662: un potente, selectivo y eficaz agonista del receptor de serotonina-2 hipotensivo ocular". Revista de Farmacología y Terapéutica Ocular . 23 (1): 1-13. doi : 10.1089 / jop.2006.0093 . PMID 17341144 . 
69. Mayo JA, Dantanarayana AP, Zinke PW, McLaughlin MA, Sharif NA (enero de 2006). "1 - ((S) -2-aminopropil) -1H-indazol-6-ol: un potente agonista del receptor 5-HT2 de acción periférica con actividad hipotensora ocular". Revista de Química Medicinal . 49 (1): 318-28. doi : 10.1021 / jm050663x . PMID 16392816 . 
70. Sonó HP (2003). Farmacología . Edimburgo: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Página 187
71. Shireman BT, Dvorak CA, Rudolph DA, Bonaventure P, Nepomuceno D, Dvorak L, Miller KL, Lovenberg TW, Carruthers NI (marzo de 2008). "2-alquil-4-aril-pirimidina heterociclos como 5-HT selectivos fusionado _2A antagonistas". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 18 (6): 2103–8. doi : 10.1016 / j.bmcl.2008.01.090 . PMID 18282705 . 
72. Westkaemper RB, Runyon SP, Bondarev ML, Savage JE, Roth BL, Glennon RA (septiembre de 1999). "El 9- (aminometil) -9,10-dihidroantraceno es un antagonista del receptor 5-HT _2A nuevo e improbable ". Revista europea de farmacología . 380 (1): R5-7. doi : 10.1016 / S0014-2999 (99) 00525-7 . PMID 10513561 . 
73. Westkaemper RB, Glennon RA (junio de 2002). "Aplicación del ligando SAR, modelado de receptores y mutagénesis de receptores para el descubrimiento y desarrollo de una nueva clase de ligandos 5-HT (2A)". Temas actuales en química medicinal . 2 (6): 575–98. doi : 10.2174 / 1568026023393741 . PMID 12052195 . S2CID 23576058 .  
74. Peddi S, Roth BL, Glennon RA, Westkaemper RB (diciembre de 2003). "Espiro [9,10-dihidroantraceno] -9,3'-pirrolidina-un antagonista del receptor tetracíclico 5-HT _2A estructuralmente único ". Revista europea de farmacología . 482 (1–3): 335–7. doi : 10.1016 / j.ejphar.2003.09.059 . PMID 14660041 . 
75. Runyon SP, Mosier PD, Roth BL, Glennon RA, Westkaemper RB (noviembre de 2008). "Modos potenciales de interacción de derivados de 9-aminometil-9,10-dihidroantraceno (AMDA) con el receptor 5-HT 2A : una relación de estructura de ligando-afinidad, mutagénesis de receptor y modelado de receptor de investigación" . Revista de Química Medicinal . 51 (21): 6808-28. doi : 10.1021 / jm800771x . PMC 3088499 . PMID 18847250 .  
76. Wilson KJ, van Niel MB, Cooper L, Bloomfield D, O'Connor D, Fish LR, MacLeod AM (mayo de 2007). "Piridinas 2,5-disustituidas: el descubrimiento de una nueva serie de ligandos 5-HT _2A ". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 17 (9): 2643–8. doi : 10.1016 / j.bmcl.2007.01.098 . PMID 17314044 . 
77. Weiner DM, Burstein ES, Nash N, Croston GE, Currier EA, Vanover KE, Harvey SC, Donohue E, Hansen HC, Andersson CM, Spalding TA, Gibson DF, Krebs-Thomson K, Powell SB, Geyer MA, Hacksell U , Brann MR (octubre de 2001). "Agonistas inversos del receptor 5-hidroxitriptamina2A como antipsicóticos". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 299 (1): 268–76. PMID 11561089 . 
78. Vanover KE, Harvey SC, Son T, Bradley SR, Kold H, Makhay M, Veinbergs I, Spalding TA, Weiner DM, Andersson CM, Tolf BR, Brann MR, Hacksell U, Davis RE (septiembre de 2004). "Caracterización farmacológica del clorhidrato de AC-90179 [2- (4-metoxifenil) -N- (4-metil-bencil) -N- (1-metil-piperidin-4-il) -acetamida]: un receptor selectivo de serotonina 2A inverso agonista ". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 310 (3): 943–51. doi : 10.1124 / jpet.104.066688 . PMID 15102927 . S2CID 12205122 .  
79. Rosenberg R, Seiden DJ, Hull SG, Erman M, Schwartz H, Anderson C, Prosser W, Shanahan W, Sanchez M, Chuang E, Roth T (diciembre de 2008). "APD125, un agonista inverso selectivo del receptor de serotonina 5-HT (2A), mejora significativamente el mantenimiento del sueño en el insomnio primario" . Dormir . 31 (12): 1663–71. doi : 10.1093 / sleep / 31.12.1663 . PMC 2603489 . PMID 19090322 .  
80. Vanover KE, Weiner DM, Makhay M, Veinbergs I, Gardell LR, Lameh J, Del Tredici AL, Piu F, Schiffer HH, Ott TR, Burstein ES, Uldam AK, Thygesen MB, Schlienger N, Andersson CM, Son TY, Harvey SC, Powell SB, Geyer MA, Tolf BR, Brann MR, Davis RE (mayo de 2006). "Perfil farmacológico y de comportamiento de N- (4-fluorofenilmetil) -N- (1-metilpiperidin-4-il) -N '- (4- (2-metilpropiloxi) fenilmetil) carbamida (2R, 3R) -dihidroxibutanodioato (2: 1) (ACP-103), un nuevo agonista inverso del receptor de 5-hidroxitriptamina (2A) ". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 317 (2): 910–8. doi : 10.1124 / jpet.105.097006 . PMID 16469866 . S2CID 22681576 .  
81. Gardell LR, Vanover KE, Pounds L, Johnson RW, Barido R, Anderson GT, Veinbergs I, Dyssegaard A, Brunmark P, Tabatabaei A, Davis RE, Brann MR, Hacksell U, Bonhaus DW (agosto de 2007). "ACP-103, un agonista inverso del receptor 5-hidroxitriptamina 2A, mejora la eficacia antipsicótica y el perfil de efectos secundarios de haloperidol y risperidona en modelos experimentales". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 322 (2): 862–70. doi : 10.1124 / jpet.107.121715 . PMID 17519387 . S2CID 28861527 .  
82. Vanover KE, Betz AJ, Weber SM, Bibbiani F, Kielaite A, Weiner DM, Davis RE, Chase TN, Salamone JD (octubre de 2008). "Un agonista inverso del receptor 5-HT 2A , ACP-103, reduce el temblor en un modelo de rata y las discinesias inducidas por levodopa en un modelo de mono" . Farmacología Bioquímica y Comportamiento . 90 (4): 540–4. doi : 10.1016 / j.pbb.2008.04.010 . PMC 2806670 . PMID 18534670 .  
83. Abbas A, Roth BL (diciembre de 2008). "Tartrato de pimavanserina: un agonista inverso de 5-HT 2A con potencial para tratar diversos trastornos neuropsiquiátricos" . Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 9 (18): 3251–9. doi : 10.1517 / 14656560802532707 . PMID 19040345 . S2CID 71240383 .  
84. Oficina del Comisionado (10 de septiembre de 2019). "La FDA aprueba el primer fármaco para tratar las alucinaciones y los delirios asociados con la enfermedad de Parkinson" . FDA .
85. Marek GJ, Martin-Ruiz R, Abo A, Artigas F (diciembre de 2005). "El antagonista selectivo del receptor 5-HT2A M100907 mejora los efectos conductuales de tipo antidepresivo de la fluoxetina ISRS" . Neuropsicofarmacología . 30 (12): 2205–15. doi : 10.1038 / sj.npp.1300762 . PMID 15886717 . S2CID 12874315 .  
86. Moya PR, Berg KA, Gutiérrez-Hernandez MA, Sáez-Briones P, Reyes-Parada M, Cassels BK, Clarke WP (junio de 2007). "Selectividad funcional de derivados alucinógenos de fenetilamina y fenilisopropilamina en receptores humanos 5-hidroxitriptamina (5-HT) 2A y 5-HT2C". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 321 (3): 1054–61. doi : 10.1124 / jpet.106.117507 . PMID 17337633 . S2CID 11651502 .  
87. González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R, Lira A, Bradley-Moore M, Ge Y, Zhou Q, Sealfon SC, Gingrich JA (febrero de 2007). "Los alucinógenos reclutan vías de señalización mediadas por receptores corticales específicos de 5-HT (2A) para afectar el comportamiento". Neurona . 53 (3): 439–52. doi : 10.1016 / j.neuron.2007.01.008 . PMID 17270739 . S2CID 16309730 .  
88. Cussac D, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Martel JC, Danty N, Rauly-Lestienne I (octubre de 2008). "El tráfico dirigido por agonistas de la señalización en los receptores de serotonina 5-HT _2A , 5-HT2B y 5-HT2C-VSV mediaba la activación de Gq / 11 y la movilización de calcio en las células CHO". Revista europea de farmacología . 594 (1–3): 32–8. doi : 10.1016 / j.ejphar.2008.07.040 . PMID 18703043 . 
89. Schmid CL, Raehal KM, Bohn LM (enero de 2008). "La señalización dirigida por agonistas del receptor de serotonina 2A depende de las interacciones beta-arrestina-2 in vivo" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 105 (3): 1079–84. doi : 10.1073 / pnas.0708862105 . PMC 2242710 . PMID 18195357 .  
90. Abbas A, Roth BL (enero de 2008). "Deteniendo la serotonina" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 105 (3): 831-2. Código bibliográfico : 2008PNAS..105..831A . doi : 10.1073 / pnas.0711335105 . PMC 2242676 . PMID 18195368 .  
91. Zhang G, Cheng J, McCorvy JD, Lorello PJ, Caldarone BJ, Roth BL, Kozikowski AP (julio de 2017). "Descubrimiento de metilaminas N-sustituidas (2-fenilciclopropil) como agonistas del receptor de serotonina 2C funcionalmente selectivos para uso potencial como medicamentos antipsicóticos" . Revista de Química Medicinal . 60 (14): 6273–6288. doi : 10.1021 / acs.jmedchem.7b00584 . PMC 7374938 . PMID 28657744 .  
92. Bonis J, Furlong LI, Sanz F (octubre de 2006). "OSIRIS: una herramienta para recuperar literatura sobre variantes de secuencia" . Bioinformática . 22 (20): 2567–9. doi : 10.1093 / bioinformatics / btl421 . PMID 16882651 . Material complementario al artículo 
93. Goldstein AT, Pukall C, Goldstein IL (2020). "Fibromialgia y trastornos de dolor sexual femenino". Trastornos de dolor sexual femenino: evaluación y tratamiento (2 ed.). Wiley. ISBN 978-1119482666.
94. Rublo CL, Smith RM, Calley J, Munsie L, Airey DC, Gao Y, et al. (Enero de 2016). "Estructura genómica y expresión del locus del gen del receptor de serotonina 2A humano (HTR2A): identificación de los nuevos exones HTR2A y antisentido (HTR2A-AS1)" . BMC Genetics . 17 (1): 16. doi : 10.1186 / s12863-015-0325-6 . PMC 4702415 . PMID 26738766 .  
95. Medrihan L, Sagi Y, Inde Z, Krupa O, Daniels C, Peyrache A, Greengard P (agosto de 2017). "Inicio de la respuesta conductual a los antidepresivos por las neuronas colecistoquininas del giro dentado" . Neurona . 95 (3): 564–576.e4. doi : 10.1016 / j.neuron.2017.06.044 . PMID 28735749 . 
96. Griffin A, Hamling KR, Knupp K, Hong S, Lee LP, Baraban SC (marzo de 2017). "Clemizol y moduladores de la señalización de serotonina suprimen las convulsiones en el síndrome de Dravet" . Cerebro . 140 (3): 669–683. doi : 10.1093 / cerebro / aww342 . PMC 6075536 . PMID 28073790 .  
97. Giulietti M, Vivenzio V, Piva F, Principato G, Bellantuono C, Nardi B (julio de 2014). "¿Cuánto sabemos sobre el acoplamiento de las proteínas G a los receptores de serotonina?" . Cerebro molecular . 7 (1): 49. doi : 10.1186 / s13041-014-0049-y . PMC 4105882 . PMID 25011628 .  
98. Lal D, May P, Perez-Palma E, Samocha KE, Kosmicki JA, Robinson EB, et al. (Marzo de 2020). "La información de la familia de genes facilita la interpretación de variantes y la identificación de genes asociados a enfermedades en trastornos del neurodesarrollo" . Medicina del genoma . 12 (1): 28. doi : 10.1186 / s13073-020-00725-6 . PMC 7079346 . PMID 32183904 .  
99. Gao W, Guo N, Zhao S, Chen Z, Zhang W, Yan F, et al. (Noviembre de 2020). "HTR2A promueve el desarrollo de hipertrofia cardíaca activando la señalización PI3K-PDK1-AKT-mTOR" . Estrés celular y acompañantes . 25 (6): 899–908. doi : 10.1007 / s12192-020-01124-x . PMC 7591670 . PMID 32519137 .  
100. Cao X, Wang Y, Shu D, Qu H, Luo C, Hu X (octubre de 2020). "Genes relacionados con la ingesta de alimentos en pollo determinados a través del estudio de asociación combinatoria de genoma completo y análisis de transcriptoma". Genética animal . 51 (5): 741–751. doi : 10.1111 / edad.12980 . PMID 32720725 . 
101. Garza-Brenner E, Sifuentes-Rincón AM, Randel RD, Paredes-Sánchez FA, Parra-Bracamonte GM, Arellano Vera W, et al. (Agosto de 2017). "Asociación de SNP en genes de la vía de la dopamina y serotonina y sus genes interactuantes con rasgos de temperamento en vacas Charolais". Revista de Genética Aplicada . 58 (3): 363–371. doi : 10.1007 / s13353-016-0383-0 . PMID 27987181 . 
102. Cheah SY, Lawford BR, Young RM, Morris CP, Voisey J (enero de 2017). "Expresión de ARNm y análisis de metilación de ADN del receptor de serotonina 2A (HTR2A) en el cerebro esquizofrénico humano" . Genes . 8 (1): 14. doi : 10,3390 / genes8010014 . PMC 5295009 . PMID 28054990 .  
103. Falkenberg VR, Gurbaxani BM, Unger ER, Rajeevan MS (marzo de 2011). "Genómica funcional del receptor de serotonina 2A (HTR2A): interacción de polimorfismo, metilación, expresión y asociación de enfermedades" . Medicina neuromolecular . 13 (1): 66–76. doi : 10.1007 / s12017-010-8138-2 . PMC 3044825 . PMID 20941551 .  
104. Kelemen O, Convertini P, Zhang Z, Wen Y, Shen M, Falaleeva M, Stamm S (febrero de 2013). "Función de empalme alternativo" . Gene . 514 (1): 1–30. doi : 10.1016 / j.gene.2012.07.083 . PMC 5632952 . PMID 22909801 .  
105. Wang ET, Ward AJ, Cherone JM, Giudice J, Wang TT, Treacy DJ, et al. (Junio ​​de 2015). "Regulación antagonista de la expresión de ARNm y empalme por proteínas CELF y MBNL" . Investigación del genoma . 25 (6): 858–71. doi : 10.1101 / gr.184390.114 . PMC 4448682 . PMID 25883322 .  
106. Chee IS, Lee SW, Kim JL, Wang SK, Shin YO, Shin SC, Lee YH, Hwang HM, Lim MR (septiembre de 2001). " Polimorfismo -1438A / G del promotor del gen del receptor 5-HT _2A y trastorno bipolar". Genética psiquiátrica . 11 (3): 111–4. doi : 10.1097 / 00041444-200109000-00001 . PMID 11702051 . S2CID 39214172 .  
107. Choi MJ, Lee HJ, Lee HJ, Ham BJ, Cha JH, Ryu SH, Lee MS (2004). "Asociación entre trastorno depresivo mayor y el polimorfismo -1438A / G del gen del receptor de serotonina 2A". Neuropsicobiología . 49 (1): 38–41. doi : 10.1159 / 000075337 . PMID 14730199 . S2CID 19528052 .  
108. Williams J, Spurlock G, McGuffin P, Mallet J, Nöthen MM, Gill M, Aschauer H, Nylander PO, Macciardi F, Owen MJ (mayo de 1996). "Asociación entre la esquizofrenia y el polimorfismo T102C del gen del receptor de 5-hidroxitriptamina tipo 2a. Grupo de estudio de la asociación multicéntrica europea de esquizofrenia (EMASS)". Lancet . 347 (9011): 1294–6. doi : 10.1016 / s0140-6736 (96) 90939-3 . PMID 8622505 . S2CID 8510590 .  
109. Vaquero-Lorenzo C, Baca-Garcia E, Diaz-Hernandez M, Perez-Rodriguez MM, Fernandez-Navarro P, Giner L, Carballo JJ, Saiz-Ruiz J, Fernandez-Piqueras J, Baldomero EB, de Leon J, Oquendo MA (julio de 2008). "Estudio de asociación de dos polimorfismos del gen del receptor de serotonina-2A e intentos de suicidio". Revista Estadounidense de Genética Médica. Parte B, Genética neuropsiquiátrica . 147B (5): 645–9. doi : 10.1002 / ajmg.b.30642 . PMID 18163387 . S2CID 31504282 .  
110. Descripción general de genes de todos los estudios publicados de asociación de esquizofrenia para HTR2A Archivado el 21 de febrero de 2009 en la Wayback Machine -base de datos SzGene en el Foro de investigación de esquizofrenia .
111. Serretti A, Drago A, De Ronchi D (2007). "Variantes del gen HTR2A y trastornos psiquiátricos: una revisión de la literatura actual y la selección de SNP para estudios futuros". Química Medicinal Actual . 14 (19): 2053–69. doi : 10.2174 / 092986707781368450 . PMID 17691947 . 
112. Maple AM, Zhao X, Elizalde DI, McBride AK, Gallitano AL (julio de 2015). "La expresión de Htr2a responde rápidamente a los estímulos ambientales de una manera dependiente de Egr3" . Neurociencia Química ACS . 6 (7): 1137–42. doi : 10.1021 / acschemneuro.5b00031 . PMC 4565721 . PMID 25857407 .  
113. Williams AA, Ingram WM, Levine S, Resnik J, Kamel CM, Lish JR, et al. (Septiembre 2012). "Los niveles reducidos de receptores de serotonina 2A subyacen a la resistencia de los ratones deficientes en Egr3 a la supresión locomotora por la clozapina" . Neuropsicofarmacología . 37 (10): 2285–98. doi : 10.1038 / npp.2012.81 . PMC 3422493 . PMID 22692564 .  
114. Latorre E, Mesonero JE, Harries LW (noviembre de 2019). "Empalme alternativo en el sistema serotoninérgico: implicaciones en los trastornos neuropsiquiátricos". Revista de Psicofarmacología . 33 (11): 1352-1363. doi : 10.1177 / 0269881119856546 . PMID 31210090 . 
115. Spies M, Nasser A, Ozenne B, Jensen PS, Knudsen GM, Fisher PM (noviembre de 2020). "Las variantes comunes de HTR2A y 5-HTTLPR no están asociadas con los niveles del receptor de serotonina 2A in vivo humano" . Cartografía del cerebro humano . 41 (16): 4518–4528. doi : 10.1002 / hbm.25138 . PMC 7555071 . PMID 32697408 .  
116. Qesseveur G, Petit AC, Nguyen HT, Dahan L, Colle R, Rotenberg S, et al. (Junio ​​de 2016). "La disfunción genética del receptor de serotonina 2A obstaculiza la respuesta a los fármacos antidepresivos: un enfoque traslacional". Neurofarmacología . 105 : 142-153. doi : 10.1016 / j.neuropharm.2015.12.022 . PMID 26764241 . 
117. Ghasemi A, Seifi M, Baybordi F, Danaei N, Samadi Rad B (junio de 2018). "Asociación entre variaciones genéticas del receptor de serotonina 2A, sucesos vitales estresantes y suicidio". Gene . 658 : 191-197. doi : 10.1016 / j.gene.2018.03.023 . PMID 29526601 . 
118. Videtic A, Pungercic G, Pajnic IZ, Zupanc T, Balazic J, Tomori M, Komel R (septiembre de 2006). "Estudio de asociación de siete polimorfismos en cuatro genes receptores de serotonina en víctimas de suicidio". Revista Estadounidense de Genética Médica. Parte B, Genética neuropsiquiátrica . 141B (6): 669–72. doi : 10.1002 / ajmg.b.30390 . PMID 16856120 . 
119. Laje G, McMahon FJ (diciembre de 2007). "La farmacogenética de la depresión mayor: pasado, presente y futuro". Psiquiatría biológica . 62 (11): 1205–7. doi : 10.1016 / j.biopsych.2007.09.016 . PMID 17949692 . S2CID 37225993 .  
120. Leamy TE, Connor JP, Voisey J, Young RM, Gullo MJ (diciembre de 2016). "Abuso de alcohol en la edad adulta emergente: asociación de genes receptores de dopamina y serotonina con cognición relacionada con la impulsividad". Comportamientos adictivos . 63 : 29–36. doi : 10.1016 / j.addbeh.2016.05.008 . PMID 27399274 . 
121. Jakubczyk A, Wrzosek M, Lukaszkiewicz J, Sadowska-Mazuryk J, Matsumoto H, Sliwerska E, et al. (Enero de 2012). "El genotipo CC en el polimorfismo HTR2A T102C está asociado con la impulsividad conductual en pacientes dependientes del alcohol" . Revista de Investigación Psiquiátrica . 46 (1): 44–9. doi : 10.1016 / j.jpsychires.2011.09.001 . PMC 3224206 . PMID 21930285 .  
122. da Silva Junior FC, Araujo RM, Sarmento AS, de Carvalho MM, Fernandes HF, Yoshioka FK, Pinto GR, Motta FJ, Canalle R (diciembre de 2020). "La asociación de polimorfismos A-1438G y T102C en HTR2A y duplicación de 120 pb en DRD4 con dependencia alcohólica en una población masculina del noreste de Brasil". Informes genéticos . 21 : 100889. doi : 10.1016 / j.genrep.2020.100889 .
123. Land MA, Ramesh D, Miller AL, Pyles RB, Cunningham KA, Moeller FG, Anastasio NC (10 de junio de 2020). "Los patrones de metilación del HTR2A se asocian con comportamientos relacionados con la recaída en participantes dependientes de la cocaína" . Fronteras en psiquiatría . 11 : 532. doi : 10.3389 / fpsyt.2020.00532 . PMC 7299072 . PMID 32587535 .  
124. Lemaire C, Cantineau R, Guillaume M, Plenevaux A, Christiaens L (diciembre de 1991). "Flúor-18-altanserina: un radioligando para el estudio de los receptores de serotonina con PET: radiomarcaje y comportamiento biológico in vivo en ratas". Revista de Medicina Nuclear . 32 (12): 2266–72. PMID 1744713 . 
125. Lundkvist C, Halldin C, Ginovart N, Nyberg S, Swahn CG, Carr AA, Brunner F, Farde L (1996). "[11C] MDL 100907, un radioligland para la obtención de imágenes selectivas de los receptores 5-HT (2A) con tomografía por emisión de positrones". Ciencias de la vida . 58 (10): PL 187–92. doi : 10.1016 / 0024-3205 (96) 00013-6 . PMID 8602111 . 
126. Johansen A, Hansen HD, Svarer C, Lehel S, Leth-Petersen S, Kristensen JL, Gillings N, Knudsen GM (enero de 2017). "La importancia de los pequeños radiometabolitos polares en la neuroimagen molecular: un estudio PET con [11C] Cimbi-36 marcado en dos posiciones" . Revista de flujo sanguíneo cerebral y metabolismo . 38 (4): 659–668. doi : 10.1177 / 0271678x17746179 . PMC 5888860 . PMID 29215308 .  
127. Mintun MA, Sheline YI, Moerlein SM, Vlassenko AG, Huang Y, Snyder AZ (febrero de 2004). "Disminución de la unión del receptor 5-HT _{2A del} hipocampo en el trastorno depresivo mayor: medición in vivo con tomografía por emisión de positrones [18F] altanserina". Psiquiatría biológica . 55 (3): 217–24. doi : 10.1016 / j.biopsych.2003.08.015 . PMID 14744461 . S2CID 24849671 .  
128. Rosier A, Dupont P, Peuskens J, Bormans G, Vandenberghe R, Maes M, de Groot T, Schiepers C, Verbruggen A, Mortelmans L (noviembre de 1996). "Visualización de la pérdida de receptores 5-HT _2A con la edad en voluntarios sanos utilizando altanserina [18F] y tomografía por emisión de positrones". Investigación en psiquiatría . 68 (1): 11-22. doi : 10.1016 / S0925-4927 (96) 02806-5 . PMID 9027929 . S2CID 32317795 .  
129. Meltzer CC, Smith G, Price JC, Reynolds CF, Mathis CA, Greer P, Lopresti B, Mintun MA, Pollock BG, Ben-Eliezer D, Cantwell MN, Kaye W, DeKosky ST (noviembre de 1998). "Reducción de la unión de [18F] altanserina a los receptores de serotonina tipo 2A en el envejecimiento: persistencia del efecto después de la corrección de volumen parcial". Investigación del cerebro . 813 (1): 167–71. doi : 10.1016 / S0006-8993 (98) 00909-3 . PMID 9824691 . S2CID 21884218 .  
130. Adams KH, Pinborg LH, Svarer C, Hasselbalch SG, Holm S, Haugbøl S, Madsen K, Frøkjaer V, Martiny L, Paulson OB, Knudsen GM (marzo de 2004). "Una base de datos de la unión de [(18) F] -altanserina a receptores 5-HT (2A) en voluntarios normales: datos normativos y relación con variables fisiológicas y demográficas". NeuroImage . 21 (3): 1105-13. doi : 10.1016 / j.neuroimage.2003.10.046 . PMID 15006678 . S2CID 24403109 .  

Lectura adicional

• Perez-Aguilar JM, Shan J, LeVine MV, Khelashvili G, Weinstein H (noviembre de 2014). "Un mecanismo de selectividad funcional en el GPCR de serotonina-2A implica conformaciones dependientes de ligando del bucle intracelular 2" . Revista de la Sociedad Química Estadounidense . 136 (45): 16044–54. doi : 10.1021 / ja508394x . PMC  4235374 . PMID  25314362 .

Enlaces externos

• "5-HT 2A " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• 2A % 20Receptor 5-HT 2A + Receptor en los encabezamientos de materias médicas de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
• Ubicación del genoma humano HTR2A y página de detalles del gen HTR2A en UCSC Genome Browser .
• Resumen de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : P28223 (receptor 2A de 5-hidroxitriptamina) en el PDBe-KB .