Receptor 5-HT 7

HTR7
Identificadores
Alias	HTR7 , 5-HT7, receptor 5-HT7, receptor 7 de 5-hidroxitriptamina
ID externos	OMIM: 182137 MGI: 99841 HomoloGene: 20244 GeneCards: HTR7
Ubicación de genes (humanos) Chr. Cromosoma 10 (humano) [1] Banda 10q23.31 Comienzo 90,740,823 pb [1] Fin 90,858,039 pb [1]
Ubicación de genes (ratón) Chr. Cromosoma 19 (ratón) [2] Banda 19 C2 | 19 30,3 cM Comienzo 35,958,734 pb [2] Fin 36.057.507 pb [2]
Patrón de expresión de ARN Más datos de expresión de referencia
Ontología de genes Función molecular • acoplados a proteína G actividad del receptor • actividad transductor de señal • la actividad del receptor del neurotransmisor • la actividad del receptor de serotonina acoplado a proteína G • serotonina unión • GO: proteína de unión 0001948 Componente celular • componente integral de la membrana • membrana celular • componente integral de la membrana plasmática • membrana • dendrita Proceso biológico • Contracción del músculo liso • Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G, acoplada al segundo mensajero de nucleótidos cíclicos • Ritmo circadiano • Circulación sanguínea • Vasoconstricción • Transducción de señales • Transmisión sináptica química • Vía de señalización del receptor de serotonina inhibidor de adenilato ciclasa • Señalización del receptor acoplado a proteína G vía • Vía de señalización del receptor de serotonina acoplado a proteína G Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies	Humano	Ratón
Entrez	3363	15566
Ensembl	ENSG00000148680	ENSMUSG00000024798
UniProt	P34969	P32304
RefSeq (ARNm)	NM_019860 NM_000872 NM_019859	NM_008315 NM_001347442 NM_001360297 NM_001360298 NM_001360300 NM_001360318
RefSeq (proteína)	NP_000863 NP_062873 NP_062874	NP_001334371 NP_032341 NP_001347226 NP_001347227 NP_001347229 NP_001347247
Ubicación (UCSC)	Crónicas 10: 90,74 - 90,86 Mb	Crónicas 19: 35,96 - 36,06 Mb
Búsqueda en PubMed	[3]	[4]
Wikidata
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La 5-HT ₇ receptor es un miembro de la GPCR superfamilia de la superficie celular receptores y es activado por el neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) ^[5] El 5-HT ₇ receptor está acoplado a G s (estimula la producción de la molécula de señalización intracelular cAMP ) ^{[6] [7]} y se expresa en una variedad de tejidos humanos, particularmente en el cerebro, el tracto gastrointestinal y en varios vasos sanguíneos. ^[7] Este receptor ha sido un objetivo de desarrollo de fármacos para el tratamiento de varios trastornos clínicos.^[8] El receptor 5-HT ₇ está codificado por el gen HTR7 , que en los seres humanos se transcribe en 3 variantes de empalme diferentes. ^[9]

Función

Cuando el 5-HT ₇ receptor es activado por la serotonina, se pone en marcha una cascada de sucesos que comienzan con la liberación del estimulador proteína G G s desde el complejo de GPCR. G _s a su vez activa la adenilato ciclasa que aumenta los niveles intracelulares del segundo mensajero cAMP .

El receptor 5-HT ₇ juega un papel en la relajación del músculo liso dentro de la vasculatura y en el tracto gastrointestinal . ^[5] Los más altos 5-HT ₇ densidad de los receptores están en el tálamo y el hipotálamo , y que está presente en densidades más altas también en el hipocampo y la corteza . La 5-HT ₇ receptor está implicado en la termorregulación , el ritmo circadiano , el aprendizaje y la memoria , y el sueño. También se especula que este receptor puede estar involucrado en la regulación del estado de ánimo , lo que sugiere que puede ser un objetivo útil en el tratamiento de la depresión . ^{[10] [11]}

Variantes

Se han identificado tres variantes de corte y empalme en humanos (denominadas h5-HT _{7 (a)} , h5-HT _{7 (b)} y h5-HT _{7 (d)} ), que codifican receptores que difieren en sus terminales carboxi . ^[9] El h5-HT _{7 (a)} es el receptor de longitud completa (445 aminoácidos), ^[7] mientras que el h5-HT _{7 (b)} está truncado en el aminoácido 432 debido al sitio donante de empalme alternativo. El h5-HT _{7 (d)} es una isoforma distinta del receptor: la retención de un casete de exón en la región que codifica el carboxilo terminal da como resultado un receptor de 479 aminoácidos con un c-terminal marcadamente diferente del h5-HT _{7 ( a)} . Un 5-HT_{7 (c) la} variante de corte y empalme es detectable en tejido de rata pero no se expresa en humanos. Por el contrario, las ratas no expresan una variante de corte y empalme homóloga a h5-HT _{7 (d)} , ya que el gen 5-HT _{7 de} rata carece del exón necesario para codificar esta isoforma. ^[9] Las afinidades de unión a fármacos son similares en las tres variantes de empalme humano; ^[12] sin embargo, la eficacia de los agonistas inversos parece diferir entre las variantes de corte y empalme. ^[13]

Descubrimiento

En 1983, la evidencia de un 5-HT 1 se encontró primero -como receptor. ^[14] Diez años después, se clonó y caracterizó el receptor 5-HT ₇ . ^[7] Desde entonces ha quedado claro que el receptor descrito en 1983 es ​​el 5-HT ₇ . ^[15]

Importancia clínica

Este gen receptor es un locus candidato para participar en el autismo y otras afecciones neuropsiquiátricas. ^[dieciséis]

Ligandos

Se conocen numerosos ligandos ortostéricos de afinidad moderada a alta. En 2018 se descubrieron y desarrollaron ligandos con sesgo de señalización ^[17].

Agonistas

Los agonistas imitan los efectos del ligando endógeno, que se la serotonina en el 5-HT ₇ receptor (↑ cAMP).

• 5-carboxamidotriptamina (5-CT)
• 5-metoxitriptamina (5-MT, 5-MeOT)
• 8-OH-DPAT ( agonista mixto de 5-HT 1A / 5-HT ₇ ) ^[18]
• Aripiprazol ( agonista parcial débil ) ^[19]
• COMO-19
• E-55888 ^[20]
• E-57431 ^[21]
• LP-12 (4- (2-difenil) -N- (1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il) -1-piperazinahexanamida)
• LP-44 (4- [2- (Metiltio) fenil] -N- (1,2,3,4-tetrahidro-1-naftalenil) -1-piperazinhexanamida)
• LP-211
• MSD-5a ^[22]
• N ω- metilserotonina ^[23]
• N - (1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il) -4-aril-1-piperazinhexanamidas (pueden funcionar como agonistas o antagonistas dependiendo de la sustitución de la cadena lateral) ^{[24] [25]}
• N, N-dimetiltriptamina
• AGH-107 (agonista completo de penetración cerebral soluble en agua) ^[26]
• AH-494 (3- (1-etil-1H-imidazol-5-il) -1H-indol-5-carboxamida) ^[27]
• AGH-192 (agonista completo de penetración cerebral, soluble en agua, biodisponible por vía oral) ^[28]

Antagonistas

Los antagonistas neutrales (también conocidos como antagonistas silenciosos) se unen al receptor y no tienen actividad intrínseca, pero bloquearán la actividad de los agonistas o agonistas inversos. Los agonistas inversos inhiben la actividad constitutiva del receptor, produciendo efectos funcionales opuestos a los de los agonistas (en el receptor 5-HT ₇ : ↓ cAMP). ^{[29] [30]} Los antagonistas neutrales y los agonistas inversos generalmente se denominan colectivamente "antagonistas" y, en el caso del 5-HT ₇receptor, la diferenciación entre antagonistas neutros y agonistas inversos es problemática debido a los diferentes niveles de eficacia del agonista inverso entre las variantes de corte y empalme del receptor. Por ejemplo, se informa que la mesulergina y la metergolina son antagonistas neutrales en las isoformas del receptor h5-HT _{7 (a)} y h5-HT _{7 (d)} , pero estos fármacos muestran marcados efectos agonistas inversos en la variante de empalme h5-HT _{7 (b).} . ^[13]

• 3- {4- [4- (4-clorofenil) -piperazin-1-il] -butil} -3-etil-6-fluoro-1,3-dihidro- 2H -indol-2-ona ^[31]
• Amisulprida ^[32]
• Amitriptilina
• Amoxapina
• Clomipramina
• Clozapina
• DR-4485
• EGIS-12233 ( antagonista mixto de 5-HT ₆ /5-HT ₇ )
• Flufenazina
• Fluperlapina
• ICI 169,369
• Imipramina
• JNJ-18038683
• Ketanserina
• Loxapina
• Lurasidona
• LY-215,840
• Maprotilina
• Mesulergine
• Metisergida
• Mianserin
• Olanzapina
• Pimozida
• RA-7 (1- (2-difenil) piperazina) ^[33]
• Ritanserin
• SB-258,719 ^{[34] [35] [36]}
• SB-258741 ^[36]
• SB-269970 (altamente selectivo a 5-HT ₇ ) ^[37]
• SB-656104-A ^[38]
• SB-691673 ^[34]
• Sertindol
• Spiperone
• Tenilapina
• TFMPP
• Vortioxetina
• Trifluoperazina
• Ziprasidona
• Zotepina

Antagonistas inactivantes

Los antagonistas inactivadores son antagonistas no competitivos que hacen que el receptor sea persistentemente insensible al agonista, que se asemeja a la desensibilización del receptor. La inactivación de la 5-HT ₇ receptor, sin embargo, no surgen de los mecanismos descritos clásicamente de la desensibilización del receptor a través de la fosforilación del receptor, el reclutamiento beta-arrestina, y la internalización del receptor. ^{[39] Es} probable que todos los antagonistas inactivadores interactúen con el receptor 5-HT ₇ de una manera irreversible / pseudo-irreversible, como es el caso de la [ ³ H] risperidona. ^{[40] [41]}

• Bromocriptina ^[41]
• Lisurida ^[41]
• Metergoline ^[41]
• Metiotepina ^[40]
• Paliperidona ^[40]
• Risperidona ^[40]

Ver también

• Receptor 5-HT
• Receptor 5-HT 1
• Receptor 5-HT 2
• Receptor 5-HT 3
• Receptor 5-HT 4
• Receptor 5-HT 5
• Receptor 5-HT 6

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000148680 - Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000024798 - Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia de PubMed humana:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
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Enlaces externos

• "5-HT 7 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• Ubicación del genoma humano HTR7 y página de detalles del gen HTR7 en UCSC Genome Browser .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .