Acyline (nombre de código de desarrollo MER-104 ) es un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (análogo de GnRH) y un antagonista de la hormona liberadora de gonadotropina (antagonista de GnRH) que nunca se comercializó. [1] [2] [3] Se ha demostrado que suprime los niveles de gonadotropina y testosterona en los hombres. [1] [2] [3] La acilina es un péptido y, en circunstancias normales, no es activo por vía oral . [3] Por esta razón, en cambio, se ha administrado mediante inyección subcutánea . [1] [2]
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | MER-104 |
Vías de administración | Inyección subcutánea [1] [2] |
Clase de droga | Antagonista de GnRH |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 80 H 102 Cl N 15 O 14 |
Masa molar | 1 533 .24 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ↑ a b c d Herbst KL, Anawalt BD, Amory JK, Bremner WJ (julio de 2002). "Acyline: el primer estudio en seres humanos de un antagonista de la hormona liberadora de gonadotropina nuevo y potente" . J. Clin. Endocrinol. Metab . 87 (7): 3215-20. doi : 10.1210 / jcem.87.7.8675 . PMID 12107227 .
- ^ a b c d Herbst KL, Coviello AD, Page S, Amory JK, Anawalt BD, Bremner WJ (diciembre de 2004). "Una sola dosis del potente antagonista de la hormona liberadora de gonadotropina acilina suprime las gonadotropinas y la testosterona durante 2 semanas en hombres jóvenes sanos" . J. Clin. Endocrinol. Metab . 89 (12): 5959–65. doi : 10.1210 / jc.2003-032123 . PMID 15579744 .
- ^ a b c Amory JK, Leonard TW, Page ST, O'Toole E, McKenna MJ, Bremner WJ (agosto de 2009). "La administración oral de la acilina antagonista de GnRH, en forma de tableta mejorada con GIPET, suprime de manera aguda la testosterona sérica en hombres normales: farmacocinética y farmacodinámica de dosis única" . Quimioterapia contra el cáncer. Pharmacol . 64 (3): 641–5. doi : 10.1007 / s00280-009-1038-1 . PMC 2721900 . PMID 19479252 .