Adinazolam
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| Datos clinicos | |
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| Vías de administración | Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media de eliminación | <3 horas |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 19 H 18 Cl N 5 |
| Masa molar | 351,8 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
El adinazolam [1] (comercializado con el nombre comercial Deracyn ) es un tranquilizante de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son benzodiazepinas (BZD) fusionadas con un anillo de triazol . Posee propiedades ansiolíticas , [2] anticonvulsivas , sedantes y antidepresivas [3] [4] . El adinazolam fue desarrollado por el Dr. Jackson B. Hester, que buscaba mejorar las propiedades antidepresivas del alprazolam , que también desarrolló. [5]El adinazolam nunca fue aprobado por la FDA y nunca estuvo disponible para el mercado público, sin embargo, se ha vendido como un medicamento de diseño . [6]
Efectos secundarios
La sobredosis puede incluir debilidad muscular , ataxia , disartria y, particularmente en niños, excitación paradójica, así como disminución de reflejos, confusión y coma puede sobrevenir en casos más graves. [7]
Un estudio en humanos que comparó los efectos subjetivos y el potencial de abuso del adinazolam (30 mg y 50 mg) con diazepam , lorazepam y un placebo mostró que el adinazolam causa la mayor "sedación mental y física" y el mayor "malestar mental". [8]
Farmacodinámica y farmacocinética.
El adinazolam se une a los receptores de benzodiazepina de tipo periférico que interactúan alostéricamente con los receptores GABA como agonista para producir efectos inhibidores.
Metabolismo
Se informó que el adinazolam tiene metabolitos activos en la edición de agosto de 1984 de The Journal of Pharmacy and Pharmacology . [9] El principal metabolito es el N -desmetiladinazolam. [10] El NDMAD tiene una afinidad aproximadamente 25 veces mayor por los receptores de benzodiazepina en comparación con su precursor, lo que explica los efectos similares a las benzodiazepinas después de la administración oral. [1] Múltiples N -desalquilaciones conducen a la eliminación de la cadena lateral dimetilaminometilo, lo que conduce a la diferencia en su potencia. [10] Los otros dos metabolitos son alfa-hidroxialprazolam y estazolam . [11]En el número de agosto de 1986 de esa misma revista, Sethy, Francis y Day informaron que el proadifeno inhibía la formación de N-desmetiladinazolam. [12]
Ver también
- Benzodiazepina
- Alprazolam
- GL-II-73
Referencias
- ^ a b Patente FR 2248050
- ^ Karthik Venkatakrishnan; Lisa L. Von Moltke; Su Xiang Duan; Joseph C. Fleishaker; Richard I. Shader; David J. Greenblat (marzo de 1998). "Caracterización cinética e identificación de las enzimas responsables de la biotransformación hepática de adinazolam y N-desmetiladinazolam en el hombre". Revista de Farmacia y Farmacología . 50 (3): 265-274. doi : 10.1111 / j.2042-7158.1998.tb06859.x . PMID 9600717 . S2CID 33656240 .
- ^ Dunner D, Myers J, Khan A, Avery D, Ishiki D, Pyke R (junio de 1998). "Adinazolam-un nuevo antidepresivo: hallazgos de un estudio doble ciego controlado con placebo en pacientes ambulatorios con depresión mayor". Revista de psicofarmacología clínica . 7 (3): 170-172. doi : 10.1097 / 00004714-198706000-00010 . PMID 3298327 .
- ^ Lahti, Robert A .; Vimala H. Sethy; Craig Barsuhn; Jackson B. Hester (noviembre de 1983). "Perfil farmacológico del antidepresivo adinazolam, triazolobenzodiazepine". Neurofarmacología . 22 (11): 1277–82. doi : 10.1016 / 0028-3908 (83) 90200-9 . PMID 6320036 . S2CID 667962 .
- ^ "Premio Descubrimientos 2004" (PDF) . Publicaciones especiales . Investigación farmacéutica y fabricantes de América. Abril de 2004. p. 39. Archivado desde el original (PDF) el 24 de agosto de 2006 . Consultado el 18 de agosto de 2006 .
- ^ Moosmann, Bjoern; Bisel, Philippe; Franz, Florian; Huppertz, Laura M .; Auwärter, Volker (2016). "Caracterización y metabolismo microsomal de fase I in vitro de benzodiazepinas de diseño: una actualización que comprende adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hidroxifenazepam, metizolam y nitrazolam". Revista de espectrometría de masas . 51 (11): 1080–1089. doi : 10.1002 / jms.3840 . ISSN 1096-9888 . PMID 27535017 .
- ^ "Adinazolam" . DrugBank.
- ^ M. Bird; D. Katz; M. Orzack; L. Friedman; E. Dessain; B. Beake; J. McEachern; J. Cole (1987). "El potencial de abuso de adinazolam: una comparación con diazepam, lorazepam y placebo" (PDF) . NIDA Research Monograph No. 81. Archivado desde el original (PDF) el 2016-12-22 . Consultado el 17 de diciembre de 2015 .
- ^ Sethy, Vimala H .; RJ Collins; EG Daniels (agosto de 1984). "Determinación de la actividad biológica del adinazolam y sus metabolitos". Revista de Farmacia y Farmacología . 36 (8): 546–8. doi : 10.1111 / j.2042-7158.1984.tb04449.x . PMID 6148400 . S2CID 21094654 .
- ↑ a b Peng, GW (agosto de 1984). "Ensayo de adinazolam en plasma por cromatografía líquida". Revista de Ciencias Farmacéuticas . 73 (8): 1173–5. doi : 10.1002 / jps.2600730840 . PMID 6491930 .
- ^ Fraser, AD; AF Isner; W. Bryan (noviembre-diciembre de 1993). "Examen urinario de adinazolam y sus principales metabolitos por los ensayos de benzodiazepina Emit dau y FPIA con confirmación por HPLC". Revista de Toxicología Analítica . 17 (7): 427–31. doi : 10.1093 / jat / 17.7.427 . PMID 8309217 .
- ^ Sethy, Vimala H .; Jonathan W. Francis; JS Day (agosto de 1986). "El efecto del proadifeno sobre el metabolismo del adinazolam". Revista de Farmacia y Farmacología . 38 (8): 631–2. doi : 10.1111 / j.2042-7158.1986.tb03099.x . PMID 2876087 . S2CID 9394686 .
- Triazolobenzodiazepinas
- Cloroarenos
- Drogas de diseño
- Moduladores alostéricos positivos del receptor GABAA
- Hipnóticos
