El alfentanilo ( R-39209 , nombre comercial Alfenta , Rapifen en Australia) es un fármaco analgésico opioide sintético potente pero de acción corta , que se utiliza para anestesia en cirugía . Es un análogo del fentanilo con alrededor de un cuarto a un décimo de la potencia, un tercio de la duración de la acción y un inicio de la acción cuatro veces más rápido que el del fentanilo. [2] El alfentanilo tiene un pKa de aproximadamente 6,5, lo que conduce a que una proporción muy alta del fármaco no se cargue a pH fisiológico, una característica responsable de su inicio rápido. Es un agonista de los receptores opioides mu .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Alfenta |
AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
MedlinePlus | a601130 |
Vías de administración | Intravenoso ; Subcutáneo |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | ~ 50% |
Enlace proteico | 92% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 90-111 minutos |
Duración de la acción | 15 min [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 32 N 6 O 3 |
Masa molar | 416,526 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 140,8 ° C (285,4 ° F) |
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(verificar) |
Si bien el alfentanilo tiende a causar menos complicaciones cardiovasculares que otros medicamentos similares como el fentanilo y el remifentanilo , tiende a provocar una depresión respiratoria más fuerte y, por lo tanto, requiere un control cuidadoso de la respiración y los signos vitales. Usado casi exclusivamente por los proveedores de anestesia durante las partes de un caso en el que se necesita un control del dolor rápido y de acción rápida (aunque no duradera) (como, por ejemplo, durante los bloqueos nerviosos ), el alfentanilo se administra por vía parenteral (inyectada) para inicio rápido y control preciso de la dosificación.
Descubierto en Janssen Pharmaceutica en 1976, el alfentanilo está clasificado como un medicamento de la Lista II en los Estados Unidos. [3]
Los efectos secundarios de los análogos de fentanilo son similares a los del propio fentanilo e incluyen picazón , náuseas y depresión respiratoria potencialmente mortal . Los análogos del fentanilo han matado a cientos de personas en toda Europa y las antiguas repúblicas soviéticas desde que comenzó el resurgimiento más reciente en el uso en Estonia a principios de la década de 2000, y continúan apareciendo nuevos derivados. [4]
Referencias
- ^ Shaw, Leslie M. (2001). El laboratorio de toxicología clínica: práctica contemporánea de evaluación de intoxicaciones . Washington, DC: AACC Press. pag. 89. ISBN 9781890883539.
- ^ Jacob Mathew, J. Kendall Killgore. Métodos para la síntesis de alfentanilo, sufentanilo y remifentanilo. Patente de Estados Unidos 7,208,604
- ^ "Del sitio web de la DEA, consultado el 23 de enero de 2007" . Archivado desde el original el 2 de febrero de 2007 . Consultado el 23 de enero de 2007 .
- ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (julio de 2015). "Fentanilos: ¿Nos están perdiendo las señales? Altamente potentes y en aumento en Europa" . La Revista Internacional de Políticas de Drogas . 26 (7): 626–631. doi : 10.1016 / j.drugpo.2015.04.003 . PMID 25976511 .
enlaces externos
- Información para el paciente de Medline Plus - 01/09/2010
- https://www.fda.gov/Drugs/DevelopmentApprovalProcess/DevelopmentResources/DrugInteractionsLabeling/ucm093664.htm Febrero de 2017
- Tabla de interacción Genf- https://www.hug.ch/sites/interhug/files/structures/pharmacologie_et_toxicologie_cliniques/carte_cytochromes_2016_final.pdf Febrero de 2017