Receptor adrenérgico alfa-2A

ADRA2A
Estructuras disponibles PDB Búsqueda de ortólogos: PDBe RCSB Lista de códigos de identificación de PDB 1HLL , 1HO9 , 1HOD , 1HOF
Identificadores
Alias	ADRA2A , ADRA2, ADRA2R, ADRAR, ALPHA2AAR, ZNF32, adrenoceptor alfa 2A
Identificaciones externas	OMIM : 104210 MGI : 87934 HomoloGene : 47944 GeneCards : ADRA2A
Ubicación de genes ( humanos ) Chr. Cromosoma 10 (humano) [1] Banda 10q25.2 Comienzo 111.077.029 pb [1] Final 111.080.907 pb [1]
Patrón de expresión de ARN Más datos de expresión de referencia
Ontología de genes Función molecular • receptor adrenérgico alfa-2C de unión • actividad G receptor acoplado a proteína • actividad homodimerización proteína • unión epinefrina • norepinefrina unión • receptor adrenérgico unión alfa-1B • actividad transductor de señal • la actividad del receptor adrenérgico • GO: proteína de unión 0001948 • receptor alfa2-adrenérgico actividad • actividad heterodimerización proteína • tioesterasa de unión • heterotrimeric de unión a la proteína G • proteína quinasa de unión Componente celular • componente integral de la membrana • membrana • receptor complejo • membrana plasmática • componente integral de la membrana plasmática • basolateral plasma membrana • citoplasma Proceso biológico • Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G • Regulación positiva de la actividad del receptor activado por el factor de crecimiento epidérmico • Activación de la actividad de la proteína quinasa B • Regulación negativa de la secreción de insulina • Regulación positiva de la actividad de la MAP quinasa • Regulación negativa de la secreción de epinefrina • Homeostasis de glucosa • Regulación de la contracción del músculo liso • regulación positiva de la producción de citocinas • regulación de la secreción de insulina • regulación positiva de la migración celular • regulación positiva del transporte de iones de potasio • Vía de señalización del receptor adrenérgico que activa la fosfolipasa C • regulación positiva de la cicatrización de heridas • regulación negativa de la secreción de norepinefrina • regulación positiva de la proteólisis del ectodominio de proteínas de membrana • regulación negativa de la secreción de insulina implicada en la respuesta celular al estímulo de glucosa • vía de señalización del receptor adrenérgico inhibidor de adenilato ciclasa • regulación negativa de la actividad del transportador transmembrana de iones de calcio • respuesta celular al estímulo hormonal • regulación de la vasoconstricción • regulación negativa de la exocitosis dependiente de iones de calcio • Transducción de la señal de la proteína Rho • Regulación positiva de la proliferación de la población celular • Regulación negativa del transporte de iones de calcio • Absorción intestinal • Transducción de la señal de la proteína Ras • Regulación negativa del proceso catabólico de lípidos • Activación de la actividad de la proteína quinasa • Organización del citoesqueleto de actina • Transducción de señales • Activación plaquetaria • regulación positiva de la cascada MAPK • adrenérgico receptor vía de señalización • adenilato ciclasa de inhibición de la vía de señalización del receptor acoplado a la proteína G • G receptor acoplado a la proteína adenilato-ciclasa activación de la vía de señalización • adenilato ciclasa activador-adrenérgico receptor vía de señalización • receptor transactivación • ciclasa vía acoplado a la proteína adenilato-modulación de G de señalización de receptores Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies	Humano	Ratón
Entrez	150	11551
Ensembl	ENSG00000150594	ENSMUSG00000033717
UniProt	P08913	Q01338
RefSeq (ARNm)	NM_000681	NM_007417
RefSeq (proteína)	NP_000672	NP_031443
Ubicación (UCSC)	Crónicas 10: 111,08 - 111,08 Mb	n / A
Búsqueda en PubMed	[2]	[3]
Wikidata
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El receptor adrenérgico alfa-2A ( adrenoceptor α _2A ), también conocido como ADRA2A , es un receptor adrenérgico α 2 , y también denota el gen humano que lo codifica. ^[4]

Receptor

Los receptores adrenérgicos α ₂ incluyen 3 subtipos muy homólogos: α _2A , α _2B y α _2C . Estos receptores tienen un papel fundamental en la regulación de la liberación de neurotransmisores de los nervios simpáticos y de las neuronas adrenérgicas del sistema nervioso central . Los estudios en ratones revelaron que tanto los subtipos α _2A como α _2C eran necesarios para el control presináptico normal de la liberación del transmisor de los nervios simpáticos en el corazón y de las neuronas noradrenérgicas centrales; la α _2Asubtipo inhibió la liberación del transmisor a altas frecuencias de estimulación, mientras que el subtipo α _2C moduló la neurotransmisión a niveles más bajos de actividad nerviosa ^[5]

Gene

Este gen codifica el subtipo α _2A y no contiene intrones en sus secuencias codificantes o no traducidas . ^[4]

Papel en el sistema nervioso central

Aunque las funciones presinápticas de los receptores α _2A son a menudo un foco importante, la mayoría de los receptores α ₂ en el cerebro en realidad están localizados postsinápticamente a terminales noradrenérgicos ^{[ cita requerida ]} y, por lo tanto, ayudan en la función de la noradrenalina . Muchos receptores α _2A postsinápticos tienen efectos importantes sobre la función cerebral; por ejemplo, los receptores α _2A se localizan en las neuronas corticales prefrontales donde regulan la función cognitiva superior ^{[ cita requerida ]} .

Ligandos

Agonistas

• Clonidina
• Lofexidina
• Dexmedetomidina
• Guanfacina
• Mirceno
• Medetomidina
• Xilacina
• Tizanidina

Antagonistas

• Idazoxan
• 1-PP (metabolito activo de buspirona y gepirona )
• Asenapina
• BRL-44408
• Clozapina
• Lurasidona
• Mianserin
• Mirtazapina
• Paliperidona
• Risperidona
• Yohimbina

Ver también

• Receptor adrenérgico

Referencias

1. GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000150594 - Ensembl , mayo de 2017
2. "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
3. "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Entrez Gene: ADRA2A adrenérgico, alfa-2A-, receptor" .
5. Hein, Lutz; Altman, John D .; Kobilka, Brian K. (1999). "Dos receptores adrenérgicos α2 funcionalmente distintos regulan la neurotransmisión simpática". Naturaleza . 402 (6758): 181–184. doi : 10.1038 / 46040 . PMID 10647009 . S2CID 205047992 .  

Enlaces externos

• " Adrenorreceptor α 2A " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• Ubicación del genoma humano ADRA2A y página de detalles del gen ADRA2A en UCSC Genome Browser .
• Ubicación del genoma humano ZNF32 y página de detalles del gen ZNF32 en UCSC Genome Browser .

Lectura adicional

• Perälä M, Hirvonen H, Kalimo H, Ala-Uotila S, Regan JW, Akerman KE, Scheinin M (noviembre de 1992). "Expresión diferencial de dos ARNm de subtipo de receptor adrenérgico alfa 2 en tejidos humanos". Investigación del cerebro. Investigación del cerebro molecular . 16 (1–2): 57–63. doi : 10.1016 / 0169-328X (92) 90193-F . PMID  1334200 .
• Surprenant A, Horstman DA, Akbarali H, Limbird LE (agosto de 1992). "Una mutación puntual del alfa 2-adrenoceptor que bloquea el acoplamiento a las corrientes de potasio pero no de calcio". Ciencia . 257 (5072): 977–80. doi : 10.1126 / science.1354394 . PMID  1354394 .
• Handy DE, Gavras H (noviembre de 1992). "Región promotora del gen del receptor adrenérgico alfa 2A humano". La Revista de Química Biológica . 267 (33): 24017–22. PMID  1385431 .
• Suryanarayana S, Daunt DA, Von Zastrow M, Kobilka BK (agosto de 1991). "Una mutación puntual en el séptimo dominio hidrofóbico del receptor adrenérgico alfa 2 aumenta su afinidad por una familia de antagonistas del receptor beta". La Revista de Química Biológica . 266 (23): 15488–92. PMID  1678390 .
• Wang CD, Buck MA, Fraser CM (agosto de 1991). "Mutagénesis dirigida al sitio de los receptores adrenérgicos alfa 2A: identificación de los aminoácidos implicados en la unión del ligando y la activación del receptor por agonistas". Farmacología molecular . 40 (2): 168–79. PMID  1678850 .
• Chhajlani V, Rangel N, Uhlén S, Wikberg JE (marzo de 1991). "Identificación de un gen adicional perteneciente a la familia de receptores adrenérgicos alfa 2 en el genoma humano por PCR" . Cartas FEBS . 280 (2): 241–4. doi : 10.1016 / 0014-5793 (91) 80301-I . PMID  1849485 . S2CID  26642747 .
• Guyer CA, Horstman DA, Wilson AL, Clark JD, Cragoe EJ, Limbird LE (octubre de 1990). "Clonación, secuenciación y expresión del gen que codifica el receptor adrenérgico alfa 2 porcino. Modulación alostérica por análogos de Na +, H + y amilorida". La Revista de Química Biológica . 265 (28): 17307-17. PMID  2170371 .
• Fraser CM, Arakawa S, McCombie WR, Venter JC (julio de 1989). "Clonación, análisis de secuencia y expresión permanente de un receptor adrenérgico alfa 2 humano en células de ovario de hámster chino. Evidencia de vías independientes de acoplamiento del receptor a la atenuación y activación de la adenilato ciclasa". La Revista de Química Biológica . 264 (20): 11754–61. PMID  2568356 .
• Kobilka BK, Matsui H, Kobilka TS, Yang-Feng TL, Francke U, Caron MG, Lefkowitz RJ, Regan JW (octubre de 1987). "Clonación, secuenciación y expresión del gen que codifica el receptor adrenérgico alfa 2 de plaquetas humanas". Ciencia . 238 (4827): 650–6. doi : 10.1126 / science.2823383 . PMID  2823383 .
• Lynch CJ, Steer ML (abril de 1981). "Evidencia de receptores alfa 2 de alta y baja afinidad. Comparación de la unión de [3H] norepinefrina y [3H] fentolamina a las membranas plaquetarias humanas". La Revista de Química Biológica . 256 (7): 3298-303. PMID  6259160 .
• Eason MG, Moreira SP, Liggett SB (marzo de 1995). "Cuatro serinas consecutivas en el tercer bucle intracelular son los sitios para la fosforilación mediada por la quinasa del receptor adrenérgico beta y la desensibilización del receptor adrenérgico alfa 2A" . La Revista de Química Biológica . 270 (9): 4681–8. doi : 10.1074 / jbc.270.9.4681 . PMID  7876239 .
• Grassie MA, Milligan G (marzo de 1995). "Análisis de las interacciones relativas entre el adrenoceptor alfa 2C10 y las proteínas de unión a nucleótidos de guanina G (o) 1 alfa y Gi 2 alfa tras la coexpresión de estos polipéptidos en fibroblastos de rata 1" . La revista bioquímica . 306 (Parte 2): 525-30. doi : 10.1042 / bj3060525 . PMC  1136549 . PMID  7887906 .
• Shilo L, Sakaue M, Thomas JM, Philip M, Hoffman BB (enero de 1994). "Transcripción mejorada del gen del receptor adrenérgico alfa 2A humano por AMPc: evidencia de múltiples secuencias sensibles a AMPc en la región promotora de este gen". Señalización celular . 6 (1): 73–82. doi : 10.1016 / 0898-6568 (94) 90062-0 . PMID  8011430 .
• Valet P, Senard JM, Devedjian JC, Planat V, Salomon R, Voisin T, Drean G, Couvineau A, Daviaud D, Denis C (mayo de 1993). "Caracterización y distribución de receptores alfa 2-adrenérgicos en la mucosa intestinal humana" . La Revista de Investigación Clínica . 91 (5): 2049–57. doi : 10.1172 / JCI116427 . PMC  288203 . PMID  8098045 .
• Alblas J, van Corven EJ, Hordijk PL, Milligan G, Moolenaar WH (octubre de 1993). "Activación mediada por Gi de la vía de la proteína quinasa activada por mitógeno p21ras por receptores alfa 2-adrenérgicos expresados ​​en fibroblastos". La Revista de Química Biológica . 268 (30): 22235–8. PMID  8226727 .
• Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (agosto de 1997). "Una nueva interacción entre los receptores adrenérgicos y la subunidad alfa del factor de iniciación eucariota 2B" . La Revista de Química Biológica . 272 (31): 19099–102. doi : 10.1074 / jbc.272.31.19099 . PMID  9235896 .
• Bétuing S, Daviaud D, Pagès C, Bonnard E, Valet P, Lafontan M, Saulnier-Blache JS (junio de 1998). "Acoplamiento independiente de Gbeta gamma del receptor alfa2-adrenérgico a p21 (rhoA) en preadipocitos" . La Revista de Química Biológica . 273 (25): 15804–10. doi : 10.1074 / jbc.273.25.15804 . PMID  9624180 .
• Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (mayo de 1999). "La isoforma zeta de las proteínas 14-3-3 interactúa con el tercer bucle intracelular de diferentes subtipos de receptores adrenérgicos alfa2" . La Revista de Química Biológica . 274 (19): 13462–9. doi : 10.1074 / jbc.274.19.13462 . PMID  10224112 .
• Hein L, Altman JD, Kobilka BK (noviembre de 1999). "Dos receptores alfa2-adrenérgicos funcionalmente distintos regulan la neurotransmisión simpática". Naturaleza . 402 (6758): 181–4. doi : 10.1038 / 46040 . PMID  10647009 . S2CID  205047992 .
• Schaak S, Cussac D, Cayla C, Devedjian JC, Guyot R, Paris H, Denis C (agosto de 2000). "Los adrenoceptores alfa (2) regulan la proliferación de células epiteliales intestinales humanas" . Gut . 47 (2): 242–50. doi : 10.1136 / gut.47.2.242 . PMC  1728001 . PMID  10896916 .

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