dihidroergocriptina


La dihidroergocriptina ( DHEC ), vendida bajo las marcas Almirid y Cripar , entre otras, es un agonista de la dopamina del grupo de las ergolinas que se utiliza como agente antiparkinsoniano en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . [1] Se toma por vía oral . [ cita necesaria ]

Se ha demostrado que la dihidroergocriptina es particularmente eficaz como monoterapia en las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson . La monoterapia inicial con un agonista de la dopamina (otros ejemplos incluyen pergolida , pramipexol y ropinirol ) se asocia con un riesgo reducido de complicaciones motoras en pacientes con Parkinson en comparación con la levodopa . [2] DHEC, al igual que otros agonistas de la dopamina, tiene como objetivo imitar el neurotransmisor endógeno y ejercer un efecto antiparkinsoniano. [3] La evidencia reciente también respalda que los agonistas del receptor de dopamina, en lugar de la levodopa, pueden retardar o prevenir la progresión de la enfermedad de Parkinson. [4]

Se considera que la vida media relativamente larga y la falta de influencia dietética de la dihidroergocriptina contribuyen a la eficacia del compuesto en la enfermedad de Parkinson, particularmente porque permite una estimulación más continua de los receptores dopaminérgicos cerebrales que los fármacos de acción corta como la levodopa. [5] También se ha demostrado que DHEC es seguro y eficaz para mejorar los síntomas en los pacientes de Parkinson. [6]

Las mejoras motoras en los pacientes con Parkinson generalmente se observan en pacientes que toman al menos una dosis diaria promedio de aproximadamente 40 mg. [7] Los pacientes que toman DHEC demuestran una mejor puntuación que si estuvieran tomando levodopa en la escala Webster, una escala de calificación estandarizada de los síntomas de la enfermedad de Parkinson, como los parámetros de la marcha y la discinesia. [5] [8] Otro estudio clínico ha demostrado que DHEC tuvo una eficacia superior para reducir las complicaciones clínicas y motoras asociadas con el uso de levodopa a largo plazo, así como para reducir la incidencia y gravedad de los efectos adversos. [1]

La activación de los autorreceptores de dopamina presinápticos por la dihidroergocriptina conduce a una reducción del recambio de los receptores de dopamina y a efectos antioxidantes indirectos. En particular, se supone que una mayor activación de los sistemas de quinasa intracelular debido a los agonistas de la dopamina produce efectos antiapoptóticos que también ayudan a detener y ralentizar la progresión de la enfermedad. [2] Esto también puede contribuir a la prevención del desarrollo de fluctuaciones motoras, aunque se necesita más investigación. [9]

Los agonistas modernos como la dihidroergocriptina suelen costar entre dos y tres veces más que la terapia con levodopa. Es posible que se necesiten más evaluaciones de economía de la salud para determinar si los mayores costos iniciales de los agonistas se compensan con menos pacientes que necesitan cirugía en etapas posteriores de la enfermedad. [10]