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Ropinirol
Ropinirol Structural Formulae.svgRopinirole ball-and-stick model.png
Datos clinicos
Nombres comercialesRequip, Repreve, Ronirol, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa698013
Vías de
administración		Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad50% [1]
MetabolismoHígado ( CYP1A2 ) [1]
Vida media de eliminación5-6 horas [1]
Identificadores
  • 4- [2- (dipropilamino) etil] -1,3-dihidro- 2H -indol-2-ona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.110.353
Datos químicos y físicos
FórmulaC 16 H 24 N 2 O
Masa molar260,381  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • O = C2Nc1cccc (c1C2) CCN (CCC) CCC
InChI
  • EnChI = 1S / C16H24N2O / c1-3-9-18 (10-4-2) 11-8-13-6-5-7-15-14 (13) 12-16 (19) 17-15 / h5- 7H, 3-4,8-12H2,1-2H3, (H, 17,19) controlarY
  • Clave: UHSKFQJFRQCDBE-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

El ropinirol , vendido bajo la marca Requip entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la enfermedad de Parkinson (EP) y el síndrome de piernas inquietas (SPI). [2] En la EP, la dosis debe ajustarse al efecto y el tratamiento no debe suspenderse repentinamente. [2] Se toma por vía oral. [3]

Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, vómitos y mareos. [3] Los efectos secundarios graves pueden incluir juego patológico , presión arterial baja al estar de pie y alucinaciones . [3] [2] El uso durante el embarazo y la lactancia no tiene una seguridad clara. [4] Es un agonista de la dopamina y actúa activando los receptores D2 de la dopamina . [3]

Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1997. [3] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2018, fue el 116º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 6  millones de recetas. [5] [6]

Usos médicos [ editar ]

Ropinirol se prescribe principalmente para la enfermedad de Parkinson , SPI y síntomas extrapiramidales . También puede reducir los efectos secundarios causados ​​por los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, incluido el síndrome de parkinsonismo, así como la disfunción sexual y la disfunción eréctil causada por los ISRS [7] o los antipsicóticos.

Dosis [ editar ]

Ropinirol está disponible en varias preparaciones, desde una tableta de 0,25 mg hasta una tableta de 5 mg. La razón principal es la titulación de la dosis .

Para la enfermedad de Parkinson, la dosis máxima recomendada es de 24 mg por día, tomados en tres dosis separadas repartidas a lo largo del día. Las recomendaciones de dosis máxima de ropinirol para sujetos con enfermedad renal en etapa terminal (ERT) deben reducirse en un 25% en comparación con las recomendadas para sujetos con función renal normal. Una reducción de la dosis del 25% representa un régimen de dosificación más sencillo en términos de concentración de comprimidos disponible, en comparación con una reducción de la dosis del 30%. [8]

Para el SPI, la dosis máxima recomendada es de 4 mg por día, tomados de 1 a 3 horas antes de acostarse. Un estudio de etiqueta abierta de 52 semanas tuvo una dosis media de 1,90 mg, una vez al día de 1 a 3 horas antes de acostarse. [9]

Efectos secundarios [ editar ]

El ropinirol puede causar náuseas, mareos, alucinaciones, hipotensión ortostática y ataques repentinos de sueño durante el día. Los efectos secundarios inusuales específicos de los agonistas D 3 , como el ropinirol y el pramipexol, pueden incluir hipersexualidad , punding y ludopatía compulsiva , incluso en pacientes sin antecedentes de estos comportamientos. [10]

También se sabe que el ropinirol causa un efecto conocido como "aumento" cuando se usa para tratar el síndrome de piernas inquietas, donde con el tiempo el tratamiento con agonistas de la dopamina hará que los síntomas del SPI se vuelvan más severos. Esto generalmente conduce a aumentos constantes de la dosis en un intento de contrarrestar la progresión de los síntomas. Los síntomas volverán al nivel de gravedad que tenían antes de iniciar el tratamiento si se suspende el medicamento; sin embargo, se sabe que tanto el ropinirol como el pramipexol causan dolorosos efectos de abstinencia cuando se interrumpe el tratamiento y el proceso de suspender a un paciente que ha estado usando el medicamento durante un período prolongado de estos medicamentos suele ser muy difícil y, en general, debe ser supervisado por un profesional médico. . [11]

Farmacología [ editar ]

El ropinirol actúa como un agonista del receptor de dopamina D 2 , D 3 y D 4 con la mayor afinidad por D 3 , que se encuentran principalmente en las áreas límbicas. [12] Es débilmente activo en los receptores 5-HT 2 y α 2 y se dice que prácticamente no tiene afinidad por los receptores adrenérgicos 5-HT 1 , GABA , mAChR , α 1 y β . [13]

El ropinirol es metabolizado principalmente por el citocromo P450 CYP1A2 para formar dos metabolitos ; SK & F-104557 y SK & F-89124, ambos de los cuales se excretan por vía renal, [8] y en dosis superiores a las clínicas, también son metabolizados por CYP3A4 . En dosis superiores a 24 mg, CYP2D6 puede inhibirse, aunque esto se ha probado solo in vitro . [1]

Sociedad y cultura [ editar ]

Es fabricado por GlaxoSmithKline (GSK), Mylan Pharmaceuticals , Cipla , Dr. Reddy's Laboratories y Sun Pharmaceutical . El descubrimiento de la utilidad del fármaco en el SPI se ha utilizado como un ejemplo de reutilización de fármacos con éxito . [14]

Demandas [ editar ]

En noviembre de 2012, un tribunal de apelaciones de Rennes ordenó a GlaxoSmithKline que pagara al francés Didier Jambart 197.000 euros (255.824 dólares); Jambart había tomado ropinirol de 2003 a 2010 y exhibía un comportamiento hipersexual de riesgo y jugaba en exceso hasta suspender la medicación. [15]

Referencias [ editar ]

  1. ↑ a b c d Tompson, Debra J .; et al. (2007). "Propiedades farmacocinéticas en estado estacionario de una formulación de liberación prolongada de ropinirol de 24 horas: resultados de dos estudios aleatorizados en pacientes con enfermedad de Parkinson". Farmacocinética clínica . 29 (12): 2654–66. doi : 10.1016 / j.clinthera.2007.12.010 . PMID  18201581 .
  2. ^ a b c d Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 419–420. ISBN 9780857113382.
  3. ^ a b c d e "Monografía de hidrocloruro de ropinirol para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  4. ^ "Advertencias de embarazo y lactancia de ropinirol" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  5. ^ "El Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  6. ^ "Clorhidrato de ropinirol - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  7. ^ Número de ensayo clínico NCT00334048 en ClinicalTrials.gov - "Tratamiento de la disfunción sexual de la medicación ISRS: un estudio que compara Requip CR con placebo"
  8. ^ a b Un estudio abierto, de grupos paralelos y dosis repetidas para investigar los efectos de la enfermedad renal en etapa terminal y la hemodiálisis sobre la farmacocinética del ropinirol | Autores: Debra J. Tompson, Deborah Hewens, Nancy Earl, David Oliveira, Jorg Taubel, Suzanne Swan, Luigi Giorgi | XIII Congreso Internacional de Enfermedad de Parkinson y Trastornos del Movimiento, París, Francia, 7 al 11 de junio de 2009
  9. ^ García-Borreguero D, Grunstein R, Sridhar G, et al. (Noviembre de 2007). "Un estudio de etiqueta abierta de 52 semanas de la seguridad a largo plazo de ropinirol en pacientes con síndrome de piernas inquietas". Sleep Med . 8 (7-8): 742-52. doi : 10.1016 / j.sleep.2006.09.009 . PMID 17512789 . 
  10. ^ Bostwick JM, Hecksel KA, Stevens SR, Bower JH, Ahlskog JE (2009). "Frecuencia de juego compulsivo patológico de nueva aparición o hipersexualidad después del tratamiento farmacológico de la enfermedad de Parkinson idiopática" . Actas de Mayo Clinic . 84 (4): 310–6. doi : 10.4065 / 84.4.310 . PMC 2665974 . PMID 19339647 .  
  11. ^ https://www.rls.org/file/what-is-augmentation.pdf
  12. ^ Shill, Holly A .; Stacy, Mark (2009). "Actualización sobre ropinirol en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson" . Enfermedad neuropsiquiátrica y tratamiento . 5 : 33–36. ISSN 1176-6328 . PMC 2695212 . PMID 19557097 .   
  13. ^ Eden, RJ; et al. (1991). "Farmacología preclínica de ropinirol (SK&F 101468-A) un nuevo agonista de dopamina D 2". Farmacología Bioquímica y Comportamiento . 38 (1): 147-154. doi : 10.1016 / 0091-3057 (91) 90603-Y . PMID 1673248 . S2CID 26842270 .  
  14. ↑ Lipp, Elizabeth (1 de agosto de 2008). "Enfoques novedosos para la optimización de clientes potenciales" . Noticias de Ingeniería Genética y Biotecnología . Descubrimiento de medicamento. 28 (14). Mary Ann Liebert. pag. 20. ISSN 1935-472X . Consultado el 28 de septiembre de 2008 .  Nota: Se informó que la opinión de que el uso de ropinirol en el SPI fue un ejemplo exitoso de reutilización de fármacos fue la de Josef Scheiber, un becario postdoctoral en los Institutos Novartis de Investigación Biomédica.
  15. ↑ Wong, Curtis (29 de noviembre de 2012). "Tribunal dictamina que la droga para el Parkinson convirtió al paciente en un adicto al sexo gay" . Huffington Post .

Enlaces externos [ editar ]

  • Ropinirol en DailyMed