Agonista alfa-adrenérgico
Los agonistas alfa-adrenérgicos son una clase de agentes simpaticomiméticos que estimulan selectivamente los receptores alfa -adrenérgicos . El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subclases α 1 y α 2 . Los receptores alfa 2 están asociados con propiedades simpaticolíticas . Los agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta a los bloqueadores alfa . Los ligandos de los receptores adrenérgicos alfa imitan la acción de la señalización de la epinefrina y la norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central, siendo la norepinefrina la afinidad más alta. La activación de α 1 estimula la enzima fosfolipasa C unida a la membranay la activación de α 2 inhibe la enzima adenilato ciclasa . La inactivación de la adenilato ciclasa, a su vez, conduce a la inactivación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclico e induce la constricción del músculo liso y de los vasos sanguíneos.
Aunque rara vez se logra una selectividad completa entre el agonismo del receptor, algunos agentes tienen una selectividad parcial. NB: la inclusión de un fármaco en cada categoría solo indica la actividad del fármaco en ese receptor, no necesariamente la selectividad del fármaco (a menos que se indique lo contrario).
Agonista α 1 : estimula la actividad de la fosfolipasa C. (vasoconstricción y midriasis; utilizados como vasopresores, descongestionantes nasales y durante exámenes oculares). Los ejemplos seleccionados son:
Agonista α2 : inhibe la actividad de la adenilil ciclasa , reduce la activación del SNC mediada por el centro vasomotor del tronco encefálico; utilizado como antihipertensivo , sedante y tratamiento de la dependencia de opiáceos y los síntomas de abstinencia del alcohol ). Los ejemplos seleccionados son:
Los agonistas alfa-adrenérgicos, más específicamente los autoreceptores de las neuronas alfa 2, se usan en el tratamiento del glaucoma al disminuir la producción de fluido acuoso por los cuerpos ciliares del ojo y también al aumentar el flujo de salida uveoescleral. Los medicamentos como la clonidina y la dexmedetomidina se dirigen a los autorreceptores presinápticos, por lo que conducen a una disminución general de la norepinefrina que clínicamente puede causar efectos como sedación, analgesia, disminución de la presión arterial y bradicardia. También hay evidencia de baja calidad de que pueden reducir los escalofríos después de la operación [17]
Se teorizó que la reducción de la respuesta al estrés causada por los agonistas alfa 2 sería beneficiosa perioperatoriamente al reducir las complicaciones cardíacas; sin embargo, se ha demostrado que no es clínicamente eficaz ya que no hubo una reducción en los eventos cardíacos o la mortalidad, pero hubo una mayor incidencia de hipotensión. y bradicardia [18]
