Ampakina
Las ampaquinas , también estilizadas como AMPAquinas , son un subgrupo de moduladores alostéricos positivos del receptor AMPA con una benzamida o una estructura química estrechamente relacionada . [1] [2] También se conocen como "compuestos CX". [1] Las ampaquinas toman su nombre del receptor AMPA (AMPAR), un tipo de receptor de glutamato ionotrópico con el que las ampaquinas interactúan y actúan como moduladores alostéricos positivos (PAM). [1] Aunque todas las ampakinas son AMPAR PAM, no todas las AMPAR PAM son ampakinas.
Actualmente se están investigando como tratamiento potencial para una variedad de afecciones que involucran discapacidad mental y trastornos como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson , la esquizofrenia , la depresión resistente al tratamiento (TRD) o trastornos neurológicos como el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), entre otros. . [1]
Los compuestos de ampaquina desarrollados más recientemente son mucho más potentes y selectivos para el objetivo del receptor AMPA, y aunque ninguno de los compuestos de ampaquina selectivos más nuevos ha salido al mercado todavía, varias ampaquinas se encuentran en ensayos clínicos. [1]
RespireRx ha desarrollado una amplia gama de ampaquinas , que posee patentes que cubren la mayoría de los usos médicos de esta clase de fármacos. Los compuestos más conocidos que han salido del programa de desarrollo de fármacos RespireRx son CX-516 ( Ampalex ), CX-546 , CX-614 , CX-691 (farampator) y CX-717 . ORG-26576 fue desarrollado por RespireRx pero luego obtuvo la licencia de Organon para su desarrollo.
También se ha anunciado que varios otros compuestos como CX-701 , CX-1739 , CX-1763 y CX-1837 están bajo investigación actual, y aunque todavía se ha publicado poca información sobre ellos, se cree que CX-1739 es el más compuesto potente en esta clase hasta la fecha, según se informa, unas 5 veces la potencia de CX-717 .
Actualmente, CX717 se encuentra en ensayos clínicos de fase II como posible farmacoterapia no estimulante en el tratamiento del TDAH . [3] Dado que los receptores AMPA también median el impulso respiratorio, CX717 también se está investigando como terapia en la depresión respiratoria inducida por opioides y la lesión de la médula espinal .
