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No confundir con anticolinesterasa .

Los anticolinérgicos ( agente anticolinérgico ) son un grupo de sustancias que bloquean la acción del neurotransmisor llamado acetilcolina (ACh) en las sinapsis del sistema nervioso central y periférico . [1] [2]

Estos agentes inhiben el sistema nervioso parasimpático bloqueando selectivamente la unión de ACh a su receptor en las células nerviosas . Las fibras nerviosas del sistema parasimpático son responsables del movimiento involuntario de los músculos lisos presentes en el tracto gastrointestinal , el tracto urinario , los pulmones , las glándulas sudoríparas y muchas otras partes del cuerpo. [3]

En términos generales, los anticolinérgicos se dividen en dos categorías de acuerdo con sus objetivos específicos en el sistema nervioso central y periférico y en la unión neuromuscular: [3] agentes antimuscarínicos y agentes antinicotínicos ( bloqueadores ganglionares , bloqueadores neuromusculares ). [4]

El término "anticolinérgico" se usa típicamente para referirse a antimuscarínicos que inhiben competitivamente la unión de ACh a receptores muscarínicos de acetilcolina ; tales agentes no antagonizan la unión a los receptores nicotínicos de acetilcolina en la unión neuromuscular , aunque el término se usa a veces para referirse a agentes que lo hacen. [3] [5]

Usos médicos [ editar ]

Los medicamentos anticolinérgicos se usan para tratar una variedad de afecciones:

  • Mareos (incluidos vértigo y síntomas relacionados con el mareo por movimiento )
  • Síntomas extrapiramidales , un posible efecto secundario de los medicamentos antipsicóticos
  • Trastornos gastrointestinales (por ejemplo, úlceras pépticas , diarrea , pyloro espasmo , diverticulitis , colitis ulcerosa , náuseas , y vómitos )
  • Trastornos genitourinarios (p. Ej., Cistitis , uretritis y prostatitis )
  • Insomnio , aunque generalmente solo a corto plazo
  • Trastornos respiratorios (p. Ej., Asma , bronquitis crónica y enfermedad pulmonar obstructiva crónica [EPOC])
  • Bradicardia sinusal debido a un nervio vago hipersensible
  • Envenenamiento por agentes nerviosos a base de organofosforados , como VX, sarín, tabun y somán (se prefiere la atropina junto con una oxima, generalmente pralidoxima) [6] [7]

Los anticolinérgicos generalmente tienen efectos antisialagogos (disminución de la producción de saliva) y la mayoría produce algún nivel de sedación, siendo ambos ventajosos en procedimientos quirúrgicos. [8] [9]

Hasta principios del siglo XX, los fármacos anticolinérgicos se usaban ampliamente para tratar los trastornos psiquiátricos. [10]

Efectos fisiológicos [ editar ]

  • Delirio
  • Síntomas oculares (por gotas para los ojos ): midriasis , dilatación de la pupila y glaucoma agudo de ángulo cerrado en personas con cámara anterior poco profunda [11] [12] [13]
  • Anhidrosis , boca seca, piel seca
  • Fiebre
  • Estreñimiento
  • Taquicardia
  • Retención urinaria
  • Vasodilatación cutánea [3]

Clínicamente, la característica más significativa es el delirio, sobre todo en los ancianos, que tienen más probabilidades de verse afectados por el toxidrome . [3]

Efectos secundarios [ editar ]

El uso prolongado puede aumentar el riesgo de deterioro cognitivo y físico. [14] [15] No está claro si afectan el riesgo de muerte en general. [14] Sin embargo, en los adultos mayores parecen aumentar el riesgo de muerte. [dieciséis]

Los posibles efectos de los anticolinérgicos incluyen:

  • Coordinacion pobre
  • Demencia [17]
  • Disminución de la producción de moco en la nariz y la garganta ; consecuente sequedad, dolor de garganta
  • Sequedad de boca con posible aceleración de la caries dental.
  • Cese de la sudoración ; consiguiente disminución de la disipación térmica epidérmica que conduce a una piel caliente, con manchas o enrojecida
  • Aumento de la temperatura corporal
  • Dilatación de la pupila ; consiguiente sensibilidad a la luz brillante ( fotofobia )
  • Pérdida de acomodación (pérdida de la capacidad de enfoque, visión borrosa, cicloplejía )
  • Visión doble
  • Aumento de la frecuencia cardíaca
  • Tendencia a asustarse fácilmente
  • Retención urinaria
  • Incontinencia urinaria mientras duerme
  • Disminución del movimiento intestinal, a veces íleo (disminuye la motilidad a través del nervio vago )
  • Aumento de la presión intraocular ; peligroso para las personas con glaucoma de ángulo estrecho .

Los posibles efectos en el sistema nervioso central se parecen a los asociados con el delirio y pueden incluir:

  • Confusión
  • Desorientación
  • Agitación
  • Euforia o disforia
  • Depresion respiratoria
  • Problemas de memoria [18]
  • Incapacidad para concentrarse
  • Pensamientos errantes; incapacidad para sostener un hilo de pensamiento
  • Habla incoherente
  • Irritabilidad
  • Confusión mental (niebla mental)
  • Sacudidas mioclónicas despierto
  • Sensibilidad inusual a sonidos repentinos.
  • Pensamiento ilógico
  • Fotofobia
  • Alteraciones visuales
    • Destellos de luz periódicos
    • Cambios periódicos en el campo visual.
    • Nieve visual [ cita requerida ]
    • Visión restringida o de "túnel"
  • Alucinaciones visuales, auditivas u otras alucinaciones sensoriales
    • Deformación u ondulación de superficies y bordes.
    • Superficies texturizadas
    • Líneas de "baile"; "arañas", insectos; formar constantes
    • Objetos realistas indistinguibles de la realidad.
    • Fumar fantasma
    • Presencia alucinada de personas que no están realmente allí.
  • Rara vez: convulsiones, coma y muerte.
  • Hipotensión ortostática (caída severa de la presión arterial sistólica al ponerse de pie repentinamente) y riesgo significativamente mayor de caídas en la población anciana. [19]

Los pacientes mayores tienen un mayor riesgo de experimentar efectos secundarios sobre el SNC.

Toxicidad [ editar ]

Un síndrome anticolinérgico agudo es reversible y cede una vez que se han excretado todos los agentes causales. Agentes inhibidores de la acetilcolinesterasa reversibles como fisostigminase puede utilizar como antídoto en casos potencialmente mortales. Se desaconseja un uso más amplio debido a los efectos secundarios significativos relacionados con el exceso colinérgico, que incluyen convulsiones, debilidad muscular, bradicardia, broncoconstricción, lagrimeo, salivación, broncorrea, vómitos y diarrea. Incluso en casos documentados de toxicidad anticolinérgica, se han informado convulsiones después de la administración rápida de fisostigmina. Se ha producido asistolia después de la administración de fisostigmina por sobredosis de antidepresivos tricíclicos, por lo que un retraso en la conducción (QRS> 0,10 segundos) o la sugerencia de ingestión de antidepresivos tricíclicos generalmente se considera una contraindicación para la administración de fisostigmina. [20]

Farmacología [ editar ]

Los anticolinérgicos se clasifican según los receptores afectados:

  • Los agentes antimuscarínicos actúan sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina . La mayoría de los fármacos anticolinérgicos son antimuscarínicos.
  • Los agentes antinicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina . La mayoría de estos sonrelajantes del músculo esquelético no despolarizantespara uso quirúrgico que están estructuralmente relacionados con el curare . Varios son agentes despolarizantes.

Ejemplos [ editar ]

Ejemplos de anticolinérgicos comunes:

  • Agentes antimuscarínicos
    • Antipsicóticos ( clozapina , quetiapina ) [21]
    • Atropina
    • Benztropina
    • Biperideno
    • Clorfeniramina
    • Ciertos ISRS ( paroxetina ) [21]
    • Diciclomina ( dicicloverina )
    • Dimenhidrinato [21]
    • Difenhidramina [21]
    • Doxepina
    • Doxilamina
    • Glicopirrolato
    • Glicopirronio
    • Hiosciamina
    • Ipratropio
    • Orfenadrina
    • Oxitropio
    • Oxibutinina [21]
    • Prometazina
    • Bromuro de propantelina
    • Escopolamina
    • Solifenacina
    • Tolterodina
    • Tiotropio
    • Antidepresivos tricíclicos (28 compuestos con numerosos nombres comerciales)
    • Trihexifenidilo
    • Tropicamida [22]
    • Umeclidinio
  • Agentes antinicotínicos
    • Bupropión : bloqueador de ganglios [23] [24] [25]
    • Dextrometorfano : supresor de la tos y bloqueador de ganglios [26] [27] [28]
    • Doxacurio : relajante muscular esquelético no despolarizante
    • Hexametonio - Bloqueador de ganglios
    • Mecamilamina : bloqueador de ganglios y ayuda ocasional para dejar de fumar [29]
    • Tubocurarina - no despolarizantes relajante muscular esquelético

Las plantas de la familia de las solanáceas contienen varios alcaloides tropano anticolinérgicos , como escopolamina , atropina e hiosciamina .

La fisostigmina es uno de los pocos medicamentos que pueden usarse como antídoto para el envenenamiento por anticolinérgicos. La nicotina también contrarresta los anticolinérgicos activando los receptores nicotínicos de acetilcolina . La cafeína (aunque es un antagonista del receptor de adenosina ) puede contrarrestar los síntomas anticolinérgicos al reducir la sedación y aumentar la actividad de la acetilcolina, lo que provoca un estado de alerta y excitación.

Usos recreativos [ editar ]

Cuando el cuerpo ingiere una cantidad significativa de un anticolinérgico, puede producirse una reacción tóxica conocida como síndrome anticolinérgico agudo. Esto puede suceder accidental o intencionalmente como consecuencia del uso de drogas recreativas . Muchos consumidores de drogas recreativas suelen considerar que las drogas anticolinérgicas son las que menos disfrutan. En el contexto del uso recreativo, los anticolinérgicos a menudo se denominan delirantes . [22]

Fuentes vegetales [ editar ]

Las plantas más comunes que contienen alcaloides anticolinérgicos (que incluyen atropina , escopolamina e hiosciamina, entre otras) son:

  • Atropa belladonna ( belladona mortal)
  • Especies de Brugmansia
  • Especies de Datura
  • Especies de garrya
  • Hyoscyamus niger (beleño)
  • Mandragora officinarum (mandrágora)

Úselo como elemento disuasorio [ editar ]

Varias preparaciones de drogas narcóticas y que contienen opiáceos , como las que contienen hidrocodona y codeína, se combinan con un agente anticolinérgico para disuadir el uso indebido intencional. [30] Los ejemplos incluyen Hydromet / Hycodan (hidrocodona / homatropina), Lomotil (difenoxilato / atropina) y Tussionex (hidrocodona polistirex / clorfeniramina). Sin embargo, se observa que las combinaciones de opioides / antihistamínicos se utilizan clínicamente por su efecto sinérgico en el tratamiento del dolor y el mantenimiento de la anestesia disociativa (sedación) en preparaciones como la meprozina ( meperidina)./ prometazina ) y Diconal ( dipipanona / ciclizina ), que actúan como fuertes agentes anticolinérgicos. [31]

Referencias [ editar ]

  1. ^ "Anticholinérgicos", agentes anticolinérgicos , Bethesda (MD): Instituto Nacional de Diabetes y Enfermedades Digestivas y Renales, 2012, PMID  31643610 , consultado el 23 de marzo de 2020 , los anticolinérgicos tienen actividades antisecretoras y disminuyen las secreciones nasales y bronquiales, salivación, lagrimeo, sudoración y producción de ácido gástrico, y se puede utilizar para disminuir las secreciones en enfermedades alérgicas e inflamatorias. Los anticolinérgicos relajan el músculo liso del tracto gastrointestinal, la vejiga y los pulmones y pueden usarse para afecciones gastrointestinales, urológicas o respiratorias asociadas con espasmos y dismotilidad.
  2. ^ Farmacología clínica [base de datos en línea]. Tampa, FL: Gold Standard, Inc .; 2009. Fármacos con actividad anticolinérgica. Carta del prescriptor 2011; 18 (12): 271233.
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  4. ^ Sharee A. Wiggins; Tomas Griebling. "Incontinencia urinaria" . Landon Center on Aging. Archivado desde el original el 27 de septiembre de 2011 . Consultado el 9 de julio de 2011 . Cite journal requires |journal= (help)
  5. ^ Autores: Mark Su, MD, MPH. Matthew Goldman, MD; Editores de sección: Stephen J. Traub, MD. Michele M. Burns, MD, MPH; Editor adjunto: Jonathan Grayzel, MD, FAAEM. "Envenenamiento por anticolinérgicos" . UpToDate . Consultado el 24 de marzo de 2020 .CS1 maint: uses authors parameter (link)
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